黄芩苷(baicalin)是唇形科植物黄芩(scutellaria baicalensis georgi)
的有效成分之一,属葡萄糖醛酸苷类,水解后产生黄芩素和葡萄糖醛酸,具有清热 解毒、抗炎、利胆、降压、利尿、抗变态反应等多方面的作用。近年来随着国际上 对黄芩苷研究的持续升温以及认识的逐步深入,认为黄芩苷在清除氧自由基、减轻 组织的缺血再灌注损伤、调节免疫、促进细胞调亡以及抗肿瘤和HIV等多方面均有 作用。 1 清除氧自由基及抗氧化作用 2 对免疫功能的调节作用 黄芩苷能明显改善缺血性心力衰竭的细胞免疫功能异常,推测黄芩苷的免疫调 节作用可能是保护缺血性心力衰竭的重要机制。 3 对缺血再灌注损伤的保护作用 黄芩苷对再灌注损伤的心肌有保护作用,其机制可能与抗氧自由基引起的脂质 过氧化反应有关。缺血再灌注损伤时细胞内的钙离子超载既是损害的结果,又是造 成细胞进一步损害的重要原因。黄芩苷能明显降低由去甲肾上腺素(NE)诱导的神 经胶质瘤细胞内高钙离子浓度水平,且作用的强弱存在效应剂量关系,进一步研究 还发现黄芩苷的降钙机制可能与降低细胞膜磷脂酶C的活性有关。 4 对细胞调亡的影响 黄芩苷诱导肿瘤细胞发生调亡的机制与有效抑制DNA复制的拓扑异构酶-2活性 有关,但拓扑异构酶-2活性抑制尚不足以完整解释其诱导细胞调亡的机制。 5 对花生四烯酸系统的影响 花生四烯酸再细胞膜结构内以磷脂的形式存在,花生四烯酸的产物分为两大类 :环加氧酶产物和酯加氧酶(lipoxygenase,LO)。黄芩苷的水解产物黄芩素是1 2-LO的特异性抑制剂,血管紧张素是通过LO的效应表现为升压作用,黄芩苷能有效 抑制血管紧张素Ⅱ导致的平滑肌细胞增殖和细胞蛋白含量的升高,而且高糖条件下 仍然起作用,从而阻止高糖引起的血管内腔缩减导致的血压升高和微血管病变,因 此可望成为高血压合并糖尿病的辅助治疗药物。 6 对微生物的抑制作用 黄芩苷能抑制金黄色葡萄球菌外毒素诱发的T淋巴细胞的增殖,降低炎症介质 IL-1、IL-6、及TNF和巨嗜细胞炎症蛋白(macrophage inflammatouy protein,M IP)的水平,进一步的分子生物学研究还证实,黄芩苷降低了MIP-β及其mRAN 的 表达。黄芩苷对HIV病毒也有抑制作用,其作用机制可能与诱导CEM-HIV细胞的调亡 有关。 黄芩苷作为黄芩酮类有效提取成分之一,其药理活性作用是多方面的。黄芩苷 在抗氧化、抗肿瘤、抗感染、抗HIV以及治疗心血管疾病等方面具有潜在开放应用 价值。(中国药理学通报 2003年2003年第19卷第期) |
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