咪唑斯汀说明书

咪唑斯汀
用法用量	成人和12岁以上儿童：每日1片口服。
药理作用	长期和短期动物实验都表明咪唑斯汀有令人满意的药理学特性：①抑制组胺诱导的毛细血管通透性增加、水肿及支气管痉挛；②抑制抗原诱导的组胺释放、花生四烯酸诱导的皮肤炎症、5一脂氧合酶活性、中性粒细胞迁徙、被动皮肤过敏、支气管痉挛及休克；③在脑电图上无潜在的镇静作用；④无心血管作用；⑤无致畸、致突变或致癌作用。咪唑斯汀在试管内和体内对组胺Hl受体都有高度亲和力，对H2受体没有亲和力。在试管内，咪唑斯汀对H1受体的亲和力比对其它受体（肾上腺能a1和a2受体、多巴胺能D1和D2受体、5一羟色胺能1、2、3受体）的亲和力大20-2100倍。动物试验表明，咪唑斯汀抑制组胺诱导的支气管收缩的作用与西替利嗪相当，而比氯蕾他定强7倍。静脉给药时，咪唑斯汀抑制组胺诱导的血管通透性增加的作用比阿司咪唑强3倍。用皮内注射组胺诱发风团和潮红反应来观察咪唑斯汀抑制组胺作用的剂量依赖性关系。与安慰剂相比，2mg咪唑斯汀即可显著抑制组胺的作用（p<0.001），10mg或20mg咪唑斯汀分别可达对风团或潮红反应的最大抑制。在花粉过敏的患者，咪唑斯汀可似抑制受累皮肤部位的细胞间粘附分子的释放。咪唑斯汀还有抗其它炎症介质的作用，以口服咪唑斯汀预处理大鼠（0.1-10mg/kg）可以抑制花生四烯酸诱发的水肿，而以其它第二代抗组胺药则无类似效果。因此，咪唑斯汀的抗炎作用不是由阻断H1受体所介导的。实验表明咪唑斯汀可抑制5－脂氧合酶的活性、白三烯的产生、嗜碱粒细胞表面CD63的表达和花生四烯酸诱发的水肿。所以，咪唑斯汀既有抗组胺、抗过敏作用，又有抗炎症作用。
适应症	①不仅有抗组胺H1受体的作用，而且有抗其它炎症介质的作用；②抗组胺作用不仅起效快而且持续时间长；③主要经葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢，药物相互作用少；④不影响心脏复极化，无QT间期延长等心血管副作用，安全性好；⑤中枢神经系统副作用少，无嗜睡，耐受性好。作为一种新型抗组胺药，咪唑斯汀应用于治疗荨麻疹和过敏性鼻炎效果令人满意。因其还有抗炎作用，还可用于皮炎中的抗炎症反应。
不良反应	耐受性与不良反应咪唑斯汀具有良好的耐受性，不良反应比其它第二代抗组胺药少而轻。一、中枢神经系统：咪唑斯汀极少进入脑内，常规剂量的咪唑斯汀（10mg/d）不产生嗜睡或运动受限。研究表明：咪唑斯汀口服剂量在30mg以下时不产生主观和客观上的镇静作用。Patat等研究了健康受试者服用咪唑斯汀10mg/d1周后的精神运动状态和驾驶情况，发现在驾驶能力、闪烁停闪阈（flick fusion threshold）方面，咪唑斯汀与安慰剂的作用相等。服用咪唑斯汀近8h后驾驶速度减慢。二、心血管系统
制剂	片剂：每片10mg。