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利巴韦林注射液

 求实求是 2011-03-26

利巴韦林注射液

 

利巴韦林注射液在常温状态下是无色的澄明液体。是抗病毒药,用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。

药品名称

  通用名:利巴韦林注射液
  曾用名:
  商品名:
  英文名:Ribavirin Injection
  汉语拼音:Libɑweilin Zhusheye
  本品主要成份为:利巴韦林。其化学名称为:1-b -D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。
  结构式:(参见利巴韦林滴鼻液
  分子式:C8H12N4O5
  分子量:244.21
  【性状】
  本品为无色的澄明液体。

药理毒理

  药理学
  广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
  毒理学
  动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。
  给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上(相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg),出现心脏损伤。
  【药代动力学】
  静脉滴注本品0.8g,5分钟后血浆浓度为(17.8±5.5)mmol,30分钟后血浆浓度为(42.3±10.4) mmol。进入体内迅速分布到身体各部分,并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期(t1/2b)约为0.5~2小时。主要经肾排泄,48小时内从尿液中可检出(16.7±10.3%)的药物以原形排出,(6.2±1.7%)的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。
  【适应症】
  抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。

用法用量

  用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。
  成人一次0.5g,一日2次,小儿按体重一日10~15mg/kg,分2次给药。每次滴注20分钟以上,疗程3~7日。
  【不良反应】
  常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。

临床研究

  【功效主治】 主要用于呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎支气管炎流行性出血热和拉沙热的预防和治疗,发热早期应用本品能缩短发热期,减轻肾脏与血管损害及中毒症状。局部应用可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎
  【化学成分】
  本品主要成分为利巴韦林,其化学名为1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。
  【药理作用】 1 药理 广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。2 毒理 动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上(相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg),出现心脏损伤。
  【药物相互作用】 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
  【不良反应】 常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
  【禁忌症】 对本品过敏者、孕妇禁用。

禁忌与注意事项

  对本品过敏者、孕妇禁用。
  【注意事项】
  1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
  2.对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。
  3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
  4.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  1.本品有较强的致畸作用,家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除)。
  2.少量药物由乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳,乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此种病例。
  【儿童用药】
  【老年患者用药】
  老年人不推荐应用。
  【药物相互作用】
  本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
  【药物过量】
  大剂量应用可致心脏损害,对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困难、胸痛等。
  【规格】
  (1)1ml:100mg (2)2ml:250mg
  【贮藏】
  密闭保存。

2010版中国药典修订增订内容

  利巴韦林注射液
  Libaweilin Zhusheye
  Ribavirin Injection
  书页号:2005年版二部-261
  [修订]
  【规格】 (1)1ml:100mg (2)2ml:250mg (3)2ml:100mg (4)2ml:200mg (5)5ml:250mg (6)5ml:500mg

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