临床药物的应用

一、β－内酰胺类抗生素的新进展
　　1、青霉素的新进展：
　　　　从抗革兰阳性菌窄谱发展到广谱
　　　　从注射剂型发展到口服剂型
　　2、头孢菌素的新近展：
　　　（1）头孢烯类的新进展：从第一代发展到第四代
　　　（2）头霉烯的新进展：从抗需氧菌发展到抗厌氧菌
　　　（3）口服头孢菌素的新进展：从第一代发展到第三代
　　3、单环菌素的诞生：
　　　　从并环β－内酰胺→单环β－内酰胺；从青霉素→头孢菌素→单环菌素
　　4、 β－内酰胺酶抑制剂的兴起
　　　　青霉烷→青霉烷砜→棒烷 →氧青霉烷→棒酸
　　　　从单一的β－内酰胺→加入酶抑制剂的复方
　　5、碳青霉烯的开发和临床应用：全面广谱作用

二、临床应用的青霉素类抗生素的适应证
　　1.窄谱的第一代天然青霉素类，是链球菌属感染的首选药物，包括A组β溶血性链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染。 
　　2.窄谱的第二代异恶唑青霉素类，是抗葡萄球菌青霉素，对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药，但对非产酶耐药菌无效，如MRSA、PRP和VRE等。

      3.中谱的第三代的氨基青霉素类，它具有包括天然青霉素的抗菌谱，并对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效，如：流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。在青霉素类中，氨基青霉素是粪肠球菌的首选药。
　　4.广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除了具有氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。素类
　　5.口服青霉素
　　口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V、窄谱的第二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素类阿莫西林等，但目前主要选用生物利用度较高的阿莫西林，其次是青霉素V，而氨苄西林的口服吸收最差。 


三、注射用头孢菌素类抗生素
　　（一）注射用头孢烯
　　1.中谱头孢烯：包括第一代和第二代头孢烯
　　　①第一代：头孢唑林和头孢拉定主要用于革兰阳性菌感染。
　　　②第二代：头孢呋辛保留了第一代头孢烯的抗革兰阳性菌的作用，抗革兰阴性菌的作用较第一代稍强。
　　2、广谱头孢烯：包括第三代和第四代头孢烯
　　　①第三代头孢烯分两小类
a) 第三代氨噻肟头孢包括头孢噻肟和头孢曲松，具有较平衡的广谱作用，在临床剂量的条件下，主要适应症为革兰阴性菌感染但革兰阳性菌也在有效范围内，对铜绿假单胞菌无效。 　 
b) 抗铜绿假单胞菌的第三代头孢包括头孢哌酮和头孢他啶，前者抗菌谱较平衡，后者只用于革兰阴性菌感染。 
　　②第四代头孢烯包括头孢吡肟和头孢匹罗，它们兼备两类第三代头孢烯的作用。

　　（二）注射用头霉烯
　　1.第二代头霉烯主要有头孢美唑和头孢西汀，抗需氧菌与第二代头孢烯相似，但有抗厌氧菌作用。
　　2.第三代头霉烯主要有拉氧头孢，抗革兰阴性菌作用与三代头孢烯相似，但兼有抗厌氧菌作用，且对ESBL有效，对铜绿假单胞菌无效。

四、头孢菌素类抗生素的分类
　　1.头孢菌素按化学结构可分为两大类：头孢烯类；头霉烯类。
　　2.头孢菌素类按给药途径可分为注射和口服两类：注射用头孢菌素类；口服头孢菌素类。
　　3.按抗菌谱头孢菌素可分为中谱头孢菌素包括第一、二代头孢菌素和广谱头孢菌素，包括第三、四代头孢菌素。
　　4.按抗菌作用特点，一般将常用头孢菌素分为四代。

表1 注射用头孢烯的分代比较
分代 第一代 第二代  第三代  第四代 
代表性药物 头孢唑啉 头孢呋肟 头孢噻肟  头孢匹罗 
抗菌活性 革兰阳性菌 ＋＋＋ 
＋ 
 ＋＋ 
＋＋ 
 ＋ 
＋＋＋ 
 ＋＋ 
＋＋＋ 
 
革兰阴性菌 
对β-内酰胺酶稳定性 金黄色葡萄球菌 ＋＋＋ 
＋ 
 ＋＋ 
＋＋ 
 ＋ 
＋＋＋ 
 ＋＋ 
＋＋＋ 
 
革兰阴性菌 

五、临床应用的头孢菌素的适应证 
　　（一）中谱头孢菌素包括一、二代头孢菌素。
　　　1.第一代头孢烯，如头孢唑啉和头孢氨苄、头孢拉定等。主要对革兰阳性菌、和部分阴性菌，如大肠杆菌、克雷白杆菌等，但对假单胞菌属、肠杆菌属和沙雷氏菌等无效。
　　　2.第二代头孢烯，如头孢呋辛、头孢替安等保留了第一代头孢烯的抗革兰阳性菌的强度，但对流感嗜血杆菌等较一代为优。
　　　3.第二代头霉烯，如头孢西丁、头孢美唑等抗需氧菌的作用与第二代头孢烯相似，但对厌氧菌有效，所以是具有抗厌氧菌作用的第二代头孢菌素。头霉烯类的另一个优点是对产生ESBL菌，如大肠杆菌和克雷伯菌等有效。
　　（二）广谱头孢菌素：包括三、四代头孢菌素
　　　1．第三代头孢烯可分为两类
　　　　①第三代氨噻肟类头孢烯
　　　　　包括头孢噻肟、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地秦、头孢曲松等，在临床应用的剂量条件下，抗需氧菌的革兰阳性和阴性比较平衡，但对脆弱类杆菌和绿脓假单胞菌效果差。由于具有良好的通透性和较强抗菌活性，可用于治疗脑膜炎。
　　　　②第三代钅翁基头孢烯和酰基头孢烯，如酰基头孢和头孢哌酮、头孢匹胺，第三代钅翁基头孢烯类的头孢他啶等，它们对包括绿脓杆菌和肠杆菌科等革兰阴性菌有很强的抗菌活性，抗革兰阳性菌的作用与第三代氨噻肟头孢烯相似，但头孢他啶抗革兰阳性菌作用较弱。
　　　第三代头孢烯对超广谱酶（ESBL）不稳定，如对大肠杆菌和克雷伯菌等产ESBL株不敏感，同时第三代头孢烯对染色体介导的I类酶（Ampc酶）不稳定，如对枸橼酸杆菌和铜绿假单胞菌产Ampc酶菌等不敏感。 
　　　2.第三代头霉烯如拉氧头孢等抗需氧菌作用与第三代氨噻肟头孢烯相似，其优点是①具有抗厌氧菌的作用，所以是具有抗厌氧菌作用的第三代头孢菌素；②对大肠杆菌、克雷伯菌属等产ESBL菌有效。
表2 头霉烯类抗生素 
  分代 分类 中文名 外文名 缩写 
中谱头霉烯 第二代 头霉烯类 头孢西丁 cefoxitin CFX 
头孢美唑 cefmetazole CMZ 
头孢替坦 cefotetan CTT 
广谱头霉烯 第三代 头霉烯类 头孢拉宗 cefbuperazone CBPZ 
头孢米诺 cefminox CMN 
氧头霉烯类 拉氧头孢 latamoxef LMOX 
氟氧头孢 flomoxef FMOX 

　　3.第四代头孢烯具有第三代氨噻肟头孢烯的氨噻肟基团和第三代钅翁基头孢烯的钅翁基，所有兼具了这两类第三代头孢烯的双重优点，即具有头孢噻肟和头孢他啶的双重优点；同时它们对枸橼酸杆菌和铜绿假单胞菌等产Ampc酶菌有效。
　　　4、氨噻肟第四代头孢菌素
　　　第三代头孢菌素中的氨噻肟头孢菌素，具有高效、广谱、耐酶的特性，但对假单胞菌的作用较差。第三代头孢菌素中的钅翁基头孢菌素具有抗假单胞菌的特点，但对革兰阳性菌的作用较差，为了吸取两类第三代头孢菌素的优势，克服其缺点，所以第四代头孢菌素7β位采取头孢噻肟的氨噻肟基团，3位采取头孢他啶的钅翁基进行最佳组合，从而得到抗菌谱较为平衡的第四代头孢菌素，所以具有头孢噻肟和头孢他啶的双重优点兼备的特性。 
　　　5.口服头孢菌素类抗生素
　　　头孢菌素已从注射发展到口服，而且口服头孢从第一代发展到第三代。
　　第一代口服头孢主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等，主要用于产酶耐药的耐青霉素的革兰阳性细菌或青霉素过敏的轻、中度感染。
　　第二代口服头孢如头孢呋辛酯，适应症与第一代相似而疗效稍高。
　　第三代口服头孢可分为两小类，一类是酯化第三代口服头孢菌素，如头孢帕肟酯等，另一类是非酯化第三代口服头孢菌素，如头孢克肟等，主要用于敏感的革兰阳性和阴性菌中、轻度感染，和已经对一、二代头孢耐药的革兰阴性菌引起的慢性难治性感染。 
表3 口服头孢菌素的分代 
分 代 中文名 外文名 商品名 缩写 
头孢烯类 第一代 非酯化型 头孢氨苄
 cefalexin
 Cracef
 CEX 
头孢拉定
 cefradin
 Sefril
 CED 
头孢羟氨苄 cefadroxil Bidocef CDX 
第二代 非酯化型 头孢克罗
 cefaclor
 Ceclor CCL 
头孢丙烯 cefprozil 　 　 
酯化型 头孢呋辛酯
（乙酸乙酯） cefuroxime
axetil Zinnat CXM-AX 
头孢替安酯
（己酰氧乙酯） cefotiam
hexetil PansporinT CTM-HE 
第三代 酯化型 头孢泊肟酯
（丙酰氧乙酯） cefpodoxime 
proxetil banam CPDX-PF 
头孢托仑酯
（新戊酰氧甲酯） Cefditoren
pivoxil meiact ME1207 
头孢他美酯
（新戊酰氧甲酯） cefetamet 
pivoxil globocef 　 
*头孢特仑酯
（匹戊酯） Cefteram
Pivoxil Tomiron 　 
头孢卡品酯
（匹伐酯） Cefcapene
Pivoxil flomox 　 
非酯化型 头孢克肟 cefixime
 Cefspan
 CFIX 
头孢地尼 cefdinir
 Cefzon
 CFDN 
头孢布烯 ceftibutin Ceften CETB 
碳头孢烯类 第一代 非酯化型 氯碳头孢
（劳拉卡比） loracarbef lorabid 　 
　　*头孢拉母酯

　　（三）β－内酰胺类抗生素与酶抑制剂联合制剂
　　　随着β－内酰胺类抗生素的广泛应用，以细菌产生灭活酶为主的耐药日益严重，因此β－内酰胺酶抑制剂与β－内酰胺类药物的联合制剂便成为克服β－内酰胺类抗生素耐药的重要类别。
表4β－内酰胺与β－内酰胺酶抑制剂的联合制剂
分类 中文名 外文名 含β－内酰胺 含酶抑制剂 
与青霉素类联合的复方 氨基青霉素 安美汀（注射剂） Augmentin
 阿莫西林0.5g
 克拉维酸0.1g 
安美汀（片剂） Augmentin
 阿莫西林0.25g
 克拉维酸0.125g 
优力新（注射剂） Unasyn
 氨苄西林2g
 舒巴坦1g 
优力新（片剂） Sultamicillin 氨苄西林220.5mg 舒巴坦146.6mg 
羧基青霉素 特美汀（注射剂） Timentin 替卡西林1.5g 克拉维酸0.1g 
酰脲青霉素 特治星（注射剂） Zosyn(tazocin) 哌拉西林4g 他唑巴坦0.5g 
与头孢菌素联合的复方 抗绿脓头孢菌素 舒普深（注射剂） sulperazon 头孢哌酮1g 舒巴坦1g 
　　1.阿莫西林/克拉维酸钾的临床适应症
　　1)以微生物为主进行叙述
①需氧产酶耐药感染(耐阿莫西林菌株)：包括革兰阳性的金葡菌、肠球菌和革兰阴性的流感杆菌、布兰汉球菌和淋球菌等引起的呼吸系统、肝胆系统、中枢神经系统、泌尿生殖系统、五官科、皮肤科、感染外科和妇产科感染以及败血症、心内膜炎等。
②厌氧菌和需氧与厌氧菌的混合感染，特别是腹腔内感染和妇产科感染。
③对高度耐药的肠杆菌属、绿脓杆菌、MRSA，以及非典型感染无效 。 
　　2）.以临床为主进行叙述
　　本品适用于敏感菌引起的各种感染，如上、下呼吸道感染、泌尿系统和皮肤软组织感染。
①上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。
②下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。
③泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。
④皮肤和软组织感染：疥、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。
⑤其它感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹腔炎和手术后感染等。 
　　2．头孢哌酮/舒巴坦
　　1)头孢哌酮是酰脲基头孢，属于第三代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰阳性、阴性及铜绿假单胞菌均有良好作用，但对β－内酰胺酶稳定性较差，所以与舒巴坦组成复方。唑巴坦
　　2)舒巴坦对淋球菌、脑膜炎球菌、不动杆菌属具有良好作用。能抑制细菌产生的广谱β－内酰胺酶和多数超广谱β－内酰胺酶。并能作用于细菌的PBP2，而多数青霉素类与头孢菌素主要作用于PBP1及PBP3，所以舒巴坦与头孢哌酮联用可增强后者的杀菌活性。
　　3)头孢哌酮/舒巴坦
①头孢哌酮/舒巴坦联合应用可使头孢哌酮56%的肠杆菌科细菌的抗菌作用增强。
②头孢哌酮/舒巴坦联合应用可使44%的非发酵菌的抗菌作用增强。国内对发酵革兰阴性杆菌的研究表明，使头孢哌酮敏感菌株由39.5%增至70.4%，耐药株则由37%减少至11%。 
　　3．抗菌药的耐药机制
　　1)产生酶，破坏抗菌药
　　2)改变靶位蛋白，降低与抗菌药的亲和力
　　3)降低细胞外膜对抗菌药的通透性
　　4)对抗菌药的主动外排机制
　　4．广谱酶和超广谱酶
　　1)广谱酶包括TEM－1，2及SHV－1等，主要由肠杆菌科细菌和绿假单胞菌产生，可由质粒和染色体介导，水解底物为阿莫西林和羧苄西林，可被酶抑制剂抑制。
　　2)现发现酶抑制剂耐药的广谱β－内酰胺酶包括TEM30～41，44，45。主要由肠杆菌科的大肠杆菌产生，由质粒介导。，不被酶抑制剂抑制。
　　3)超广谱酶:ESBL包括TEM－3～29，42，43，51，SHV－2～9，CTX－M1～M4，PER－1～2等，由肠杆菌科或铜绿假单胞菌产生，由质粒介导，水解底物为青霉素类、第一～四代头孢菌素，可被酶抑制剂抑制。
①ESBL的主要特征为可水解包括含肟基的β－内酰胺，如肟基头孢的头孢呋肟，氨噻肟头孢的头孢噻肟、头孢曲松、头孢吡肟等，和含氨噻肟羧的头孢他啶以及单环菌素的氨曲南等。
②ESBL不能水解7位含甲氧基的头霉素类，如头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺、拉氧头孢。
③对ESBL最稳定的是碳青霉烯类，主要由于7位有α－羟乙基。 
　　ESBL另一个特征是不能水解酶抑制剂。现发现可水解酶抑制剂的ESBL（IRESB）包括SHV－10、TEM－33，15，主要由质粒介导，主要由大肠杆菌产生。
　　4)Ampc酶
　　Ampc酶不被克拉维酸抑制,因其优先的底物是头孢菌素,所以又称为头孢菌素酶,属于Bush分类的Ⅰ组,Ambler分子分类的C类.可选用第四代头孢治疗,而碳青霉烯疗效最好。
　　（四）碳青霉烯类抗生素
　　碳青霉烯目前临床上应用的包括亚胺培南、帕尼培南和美洛培南和益他培南，它们是β－内酰胺类抗生素中更耐酶、更广谱、更高效的类别。它们对包括绿脓杆菌在内的需氧革兰阴性杆菌，包括脆弱类杆菌在内的厌氧菌以及需氧革兰阳性菌都有很高的疗效。碳青霉烯类不仅对丝氨酸β－内酰胺酶稳定，而且是有效的酶抑制剂，特别是对典型β－内酰胺产Ampc酶和ESBL酶耐药的革兰阴性杆菌尤为有效。 
　　院内感染，特别是重症监护病房中的危重感染，常为革兰阳性与阴性、需氧与厌氧菌的混合感染，常需选用广谱抗菌药或联合抗菌治疗，而碳青霉烯类常作为混合感染或病原菌不明的严重感染的目标治疗或经验治疗。
　　碳青霉烯类对MRSA、粪肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌感染无效，对支原体、衣原体等非典型感染亦无效。 
　　亚胺培南由于易被肾脏二肽酶灭活，需与二肽酶抑制剂西司他丁共同组成复方制剂，商品名为泰能。帕尼培南对二肽酶稳定，但加入了肾保护剂倍他米隆，商品名为克倍宁。美洛培南对肾肽酶稳定也不需加入肾保护剂，商品名为美平。
　　四种碳青霉烯类抗生素抗需氧革兰阴性菌活性，美洛培南优于亚胺培南、帕尼培南和益他培南，抗革兰阳性菌则相反。 益他培南抗菌谱和抗菌作用与亚胺培南的特点是半衰期较长，可一天一次。
　　所有β－内酰胺类抗生素都可发生中枢不良反应，美国FDA批准美洛培南作为亚胺培南的替代用药，用于革兰阴性菌脑膜炎和腹腔感染等。
　　用于治疗典型β－内酰胺如三代头孢菌素和单环菌素产酶耐药时可选用碳青霉烯类抗生素进行目标治疗或经验治疗，特别是产ESBL菌和产Ampc菌感染有效。
　　碳青霉烯类抗生素现在临床应用的有亚胺培南/西司他丁、帕尼培南/倍他米隆、美洛培南和益他培南。
　　绿脓杆菌对碳青霉烯的膜耐药机理
　　革兰阴性菌细胞壁上具有独特的外膜结构，外膜对物质分子大小、电荷、空间位阻具有选择性，外膜蛋白（outer memberian protein，omp）构成的通道是对各种物质选择性透过的决定因素。
　　铜绿假单胞菌的外膜蛋白的耐药机理有两种：
外膜低渗透性耐药机理：是由于孔蛋白D2（porins D2）减少或缺失所引起，主要是opr D2 的减少或缺失。
主动外排机理：主动外排由3种膜蛋白完成，主动泵出蛋白（MexB），是位于细胞膜上的转运体（泵），连接着位于胞浆的辅助蛋白（MexA）或称膜融合蛋白，它们与外膜通道（oprM）共同组成外排耐药系统。 
　　（五）单环菌素
　　以氨曲南为代表的单环菌素是主要用于包括绿脓杆菌在内的需氧革兰阴性菌的窄谱抗生素。其疗效与第三代头孢烯的头孢噻肟和头孢他啶相似。其优点是不良反应发生率低，与青霉素和头孢菌素交叉过敏率很低。
喹诺酮类抗菌药
　　一、第一代：萘啶酸，现已淘汰
　　二、第二代：吡哌酸，已被氟喹诺酮取代，趋向不用或少用。
　　三、第三代：氟喹诺酮，" 沙星"类抗菌药，主要有11种。
　　1、老三代有5种：环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星和依诺沙星。老三代以前两种最好，环丙沙星为体外抗菌活性的" 金标准"；氧氟沙星为药动学" 金标准"。培氟沙星的肌腱不良反应较其他氟喹诺酮多见。依诺沙星趋向少用。 
　　2、新三代主要有7种：
①三环类：属氧氟沙星类，包括左氧氟沙星和芦氟沙星，其中以左氧氟沙星最好，抗菌作用最强而不良反应最低。芦氟沙星2000年进入国家基本药物，2002年又被删除。
②8氟类：包括洛美沙星、氟洛沙星，两者半衰期都比以上氟喹诺酮延长，分别为8.5h和 12h；司氟沙星抗菌谱广，半衰期为16h，可以划入第四代喹诺酮，但3种8氟沙星都有明显的光毒性反应，其中以司氟沙星最严重，所以3个8氟类一直没有进入国家基本药物。
　　第四代喹诺酮都属于8甲氧基类，主要有加替沙星和莫西沙星，它们加强了对革兰阳性菌、呼吸道感染的非典型病原体和脆弱类杆菌的作用，所以抗菌谱更广，而抗革兰阴性菌作用相当于环丙沙星，但对铜绿假单胞菌的作用较差，前者只有环丙沙星的1/4，后者仅有1/16～1/32。它们的首选适应症为呼吸道感染，如CAP和AECB等。 
氨基糖苷类抗生素 
　　第一代氨基糖苷中，链霉素作为抗结核的基本药物，新霉素等口服用于肠道感染。
　　第二代氨基糖苷类以庆大霉素和妥布霉素作为临床基本药物，主要用于革兰阴性菌感染，包括铜绿假单胞菌。妥布霉素在体外抗铜绿假单胞菌的活性略强于庆大霉素。
　　第三代氨基糖苷以阿米卡星、奈替米星和依替米星为基本药物，主要用于第二代氨基糖苷耐药的感染。奈替米星对灭活氨基糖苷的酶较稳定，且耳、肾毒性较第二代和阿米卡星为轻。阿米卡星是氨基糖苷中对灭活酶耐受性最强的品种。
　　氨基糖苷常与β－内酰胺类联合应用，可获得协同作用；与克林霉素联合应用，得到抗革兰阳性和厌氧菌的互补作用；与甲硝唑等联合应用以互补抗厌氧菌作用。
大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素是在红霉素的基础上发展起来的抗典型病原革兰阳性菌和呼吸道非典型病原都有效的抗生素。
　　一、适应症：
　　1．大环内酯的首选适应症为呼吸系统感染，是军团菌感染的首选药。
　　2．阿奇霉素用于治疗衣原体与淋球菌所致的性传播疾病有很好的疗效。
　　3．罗红霉素在治疗衣原体所致的泌尿生殖系统感染也有很好的作用。
　　4．克拉霉素在本类药物中是首选的抗幽门螺杆菌感染的品种。
　　5．第二代红霉素是治疗弓形体感染的有效药物。
　　第二代大环内酯（或称第二代红霉素）是以阿奇霉素为代表，它与红霉素相比体外抗菌谱更广，抗菌活性更强。对流感嗜血杆菌也更有效。口服对酸稳定，生物利用度较好，组织分布广，且被组织摄取迅速而且半衰期长，每日一次给药，病人顺从性好，它主要用于衣原体等非典型病原体感染。


　　二、大环内酯类抗生素的分类
表5大环内酯类抗生素的分类
分类 第一代 第二代 
14员环 红霉素类 *红霉素
*琥乙红霉素 *克拉霉素
*罗红霉素
氟红霉素
地红霉素 
15员环 氮红霉素 　 *阿奇霉素 
16员环 白霉素类 吉它霉素
罗他霉素 　　 
交沙霉素类 交沙霉素 　 
麦迪霉素类 *麦迪霉素
乙酰麦迪霉素 　 
螺旋霉素类 螺旋霉素
*乙酰螺旋霉素   

糖肽类抗生素
　　糖肽类抗生素是由7种氨基酸构成的多肽与氨基糖组成的糖肽类，其抗菌谱为革兰阳性需氧菌和厌氧菌。临床主要应用于需氧革兰阳性菌，特别是对靶位耐药的MRSA和MRSE有较高活性。目前临床上应用的主要有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁3种。前两种抗菌作用相同，后者比前两种抗菌活性更强，半衰期长（3.5天）。
　　口服万古霉素用于治疗抗生素相关性腹泻，目前由于VRE的出现，有必要将万古霉素作为对甲硝唑无效的严重病例的保留药物。

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