头孢曲松钠☆合理用药网

莲、梅 2011-04-06

展开全文

头孢曲松（钠）

【其它名称】

头孢曲松钠、安塞隆、果复每、菌必治、菌得治、罗氏芬、罗塞秦、丽珠芬、头孢三嗪钠、头孢三嗪噻肟钠、无菌头孢三秦钠、无菌头孢三嗪钠、亚松、Ceftriaxone Sodium、Cefarone、Ceftriaxone Na、Livzonphin、Locekin、Oframax、Rocephin、Rocephir、Sodium Ceftriaxone

【简介】

头孢曲松为半合成的第三代头孢菌素，对肠杆菌属细菌有强大活性。其钠盐为白色或类白色结晶性粉末。无臭；在水中易溶，在甲醇中微溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。其1%溶液的pH值约为6.7；水溶液因浓度不同而显黄色至琥珀色。

作用机制：头孢曲松为杀菌剂。其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的生物合成，导致细菌细胞溶菌死亡，从而起抗菌作用。

抗菌谱：①头孢曲松钠为β-内酰胺类广谱抗生素，具有第三代头孢菌类抗菌谱广的特性。对β-内酰胺酶稳定；对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌科细菌有强大抗菌活性；对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁菲登菌属和沙雷菌属的最低抑菌浓度(MIC)90介于0.12-0.25mg/L之间。头孢曲松钠对革兰阳性金黄色葡萄球菌作用不及一代与二代头孢菌素，其对金黄色葡萄球菌的MIC为2-4mg/L。本品对青霉素耐药肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、流感杆菌、化脓性链球菌也具有很强的抗菌活性。②阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌属、多数脆弱拟杆菌、支原体、衣原体、军团菌均对本品耐药。③头孢曲松钠体外抗菌谱：作用强度抗菌谱Ⅰ+++肠杆菌属杆菌、淋球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、嗜血流感杆菌、脑膜炎双球菌Ⅱ++敏感葡萄球菌、厌氧菌(除外脆弱拟杆菌)Ⅲ+铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌Ⅳ0肠球菌、MRSA、肠杆菌属中耐本品菌株、难辨梭状芽孢杆菌、军团菌、支原体、衣原体

药动学：头孢曲松钠肌内注射后可被充分吸收，肌内注射0.5g或1.0g，血药浓度于2小时达峰值，分别为43和80mg/L，静脉注射0.5g与1.5g，平均血药峰浓度分别为151与286mg/L；静脉滴注0.5g、1.0g，30分钟后，血药峰浓度分别为82、151mg/L。药物吸收后，能较好的透入许多组织与体液中，尤其以胆汁中浓度较高。本品能透过血脑屏障，不论脑膜有无炎症，脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/mL)。头孢曲松钠可透过胎盘进入胎儿，母乳中亦含有低浓度的本品。头孢曲松钠在人体内不被代谢，主要以原形经肾与肝消除。其中约60%经肾随尿液排泄，约40%自胆道经肠道排出。本品的分布容积为0.15L/kg，血浆蛋白结合率为80-95%，半衰期为7-8小时。头孢曲松钠是头孢菌素类中半衰期最长的品种。本品不能被血液透析清除。

【适应症】

头孢曲松钠主要用于敏感菌所致下列感染：

1. 呼吸系统感染，如肺炎。

2. 腹部感染，如腹膜炎、胆管炎、胃肠道感染。

3. 泌尿系统感染。

4. 生殖系统感染(包括淋病)。

5. 皮肤、软组织感染。

6. 骨、关节感染。

7. 手术前预防感染。

8. 其它严重感染，如脑膜炎、心内膜炎、败血症。

【注意事项】

1.交叉过敏：患者对任何一种头孢菌素过敏者对其它头孢菌素有可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.禁忌症：(1) 对本品或其它头孢菌素类药物过敏者禁用。(2) 有黄疸新生儿或有黄疸严重倾向新生儿禁用。

3.慎用：(1) 对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。(2) 孕妇、早产儿和新生儿使用本药的研究尚少；安全性尚未确定，孕妇、哺乳期妇女、早产儿和新生儿应慎用。(3) 严重肝功能衰竭伴肾功能不全患者慎用。(4) 有胆道阻塞患者慎用。(5) 有胃肠道疾病，特别是结肠炎患者慎用。(6) 高度过敏性体质患者慎用。

4.对诊断的影响：(1) 应用头孢曲松钠的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性，以葡萄糖酶法测定则不受影响。(2) 少数患者用药后偶可出现血清转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高，血色素、血小板、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。

5. 长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。

6. 有肝、肾功能损害和(或)胆道阻塞患者使用头孢曲松钠时应进行血药浓度监测。

【不良反应】

头孢曲松钠不良反应与治疗的剂量、疗程有关，其主要不良反应有：

1.过敏反应以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。

2.消化道反应少数病人有恶心、呕吐、纳差，腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性肠炎。

3.血液学改变少数患者用药后可出现血色素降低，血小板、中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多。

4.肝、肾功能异常少数病人用药后可出现血清转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。

5.二重感染少数病人长期应用本品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。

6. 少数病人长期应用本品可能引起维生素K、维生素B缺乏。

7. 应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样(disulfirm)反应(病人面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等)。

8. 肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1. 头孢曲松与氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用。

2. 头孢曲松与氨基糖苷类或其它头孢菌素药合用会增加肾毒性。

3. 头孢曲松与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。

4.头孢曲松可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应。

【给药说明】

1. 对青霉素有过敏史的患者，使用头孢曲松钠前须进行皮试。皮试阳性反应者不能使用本药。

2. 使用本品时如遇过敏性休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。

3. 头孢曲松钠用药时应作快速静脉滴注或徐缓静脉推注，不宜作快速静脉推注。

4. 头孢曲松钠肌内注射不宜用于早产儿、新生儿、6岁以下幼儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者。

5. 头孢曲松钠与下列药物属配伍禁忌：氨基糖苷类药、红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等。由于本药的配伍禁忌药物甚多，故应单独给药。

6. 头孢曲松钠治疗期间及停药后一周内应避免饮酒，也应避免口服或静脉输入含乙醇的药物。

7. 药物过量时可采取对症和支持治疗：

(1) 对急性过敏反应可给一些常规药物(抗组胺药、皮质类固醇激素、肾上腺素或其它一些加压胺)、吸氧和保持气道通畅(包括插管术)。

(2) 对抗生素相关性的伪膜性结肠炎，中度到重度病例需要补充体液、电解质、和蛋白质。可口服甲硝唑、杆菌肽、消胆胺、万古霉素；必要时可反复给药。但对严重的水样腹泻，不宜使用抗肠蠕动的止泻药。

(3) 如有临床指征可给予抗惊厥药。

8. 溶液配制：

(1) 肌内注射用药的配制：用0.9mL灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入250mg头孢曲松钠钠中，或以3.6mL前述溶剂加入1g药物中，使每1mL溶液中含有约250mg的头孢曲松钠。肌内注射液在室温(25℃)可保存(90%活性)1-3日，在4℃可保存3-10日，保存期随浓度而异。