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【通用名称】注射用氨苄西林钠氯唑西林钠
【英文名称】
【成份】本品为复方制剂，其组分为每瓶含氨苄西林钠0.25g（或0.5g）,氯唑西林钠0.25g（或0.5g）。
【性状】本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
【作用类别】
【药理毒理】本品中氨苄西林钠为广谱半合成青霉素，氯唑西林钠为耐酸、耐酶半合成青霉素。氨苄西林钠氯唑西林钠具有氨苄西林钠和氯唑西林钠两者的特点，即对革兰阳性菌和阴性菌有广谱杀灭作用，又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。两者合用可彼此加强作用和弥补各自单独应用的不足。 氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。氨苄西林钠对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 氯唑西林具有耐酸、耐青霉素酶的特点，对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱，对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。
【药代动力学】肌内注射氨苄西林钠0.5g，血药峰浓度（Cmax）于0.5—1小时到达，约为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射氨苄西林钠10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林体内分布良好，细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。氨苄西林可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。氨苄西林血清蛋白结合率为20%，半衰期（t1/2）为1～1.5小时，新生儿半衰期（t1/2）为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时，肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。氨苄西林可因血液透析清除，但腹膜透析不能清除。 肌内注射氯唑西林钠0.5g，血药峰浓度（Cmax）于0.5小时到达，约为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g，滴注结束即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白结合率为95%，能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血-脑脊液屏障。氯唑西林半衷期（t1/2）为0.5-1.1小时，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。静脉滴注氨苄西林后，约62%自尿中排出，约6%自胆汁排出，少量在肝脏代谢。 氨苄西林钠氯唑西林钠体内布广泛，在主要脏器中均可达到有效治疗浓度，在胆汁中的浓度高于血中数倍，透过脑膜能力低，但脑膜发炎时，脑内可达到有效治疗浓度。
【适应症】适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
【用法和用量】1、肌内注射。一次0.5～1.0g，一日3～4次，每瓶加灭菌注射用水2～4ml溶解，深部肌肉注射。
2、静脉滴注。一日2～～4g，可与各种输液配伍，但如与葡萄糖输液配伍，宜较快速度滴注，半小时内滴完，以免药效降低。儿童按体重一日20～40mg/kg，分次给药。 【不良反应】1、本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。最常见的反应为皮疹，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救。 2、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林钠的病人。 3、抗生素相关性肠炎少见。 4、少数病人出现血清转氨酶升高及淤胆型黄疸。 5、婴儿应用氨苄西林钠后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。
【禁忌】1、有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
2、哺乳期妇女禁用。 【注意事项】1、应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2、对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或青霉胺过敏。 3、有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。 4、本品降低患者胆红素与血清蛋白结合能力，新生儿尤其是有黄疸者慎用本品。 5、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。 6、本品须新鲜配制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用。少量本品从乳汁中分泌，哺孕期妇女用药时宜暂停哺乳。
【儿童用药】新生儿尤其是早产儿应慎用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】 1、本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。 2、丙磺舒可减少氯唑西林的肾小管分泌、延长本品的血清半衰期。 3、阿司匹林、磺胺药抑制本品与血清蛋白结合，提高本品的游离血药浓度。 4、氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。 5、本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红毒素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。 6、别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。 7、氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
【药物过量】 大剂量氨苄西林钠静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。有报道婴儿应用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。
【规格】
【贮藏】
【是否处方】{处方}
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