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氨苄西林钠
为半合成的广谱青霉素。
【性状】白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微奥，味微苦；有引湿性。在水中易溶，在
乙醇中略溶，在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值应为8- 10。
【药理】
(l)药效学对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状杆菌、梭杆菌、丹毒丝菌、
放线菌、李斯德氏菌等的作用与青霉素近似。能被青霉素酶破坏，对耐青霉素金葡菌无效。
由于青霉素侧链d位引入氨基后，使抗革兰氏阴性菌的活性增强，从而对多种革兰氏阴性菌
如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作用，但易产生
耐药性。多数克雷伯菌、绿脓杆菌对本品耐药。
(2)药动学 本品对胃酸相当稳定，内服后吸收良好，单胃动物约可吸收30% - 55%，
食物可降低其吸收速率和数量。给犊牛（2-6周龄）混于乳中投喂19，3h达血药峰浓度(0.
67tig/mL)，持续2h后缓慢下降，如在禁食后投喂19，2h达峰浓度（3.15Ug/mL），随之迅速降
低。鸡按每kg体重50mg量一次内服，th达血药峰浓度，血中有效抑菌浓度维持5- 6h。
本品注射后吸收迅速，血药浓度高，但下降亦快。给犊牛静脉注射（5mg/kg）后5min出
现血药峰浓度（16. 2tig/mL），2h降到1/ig/mL；肌内注射或皮下注射的起贻浓度较低，即使增
大剂量（12mg/kg）也不能产生比静脉注射（5mg/kg）高的血药浓度。成年黄牛按lOmg/kg肌
内注射后，5min血药浓度可达14. 54tig/mL，，于14min达血药峰浓度18. 46/ig/mL，猪按6．
6mg/kg肌内注射，th血中浓度达5.7tig/mL，随之很快下降，6h即大部分消失。如按lOmg/kg
肌内注射则于13min，血中达峰浓度12. 06tig/mL。
本品的矿。l，犬为0. 3L/kg，猫为0.167L/kg。可分布于肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和胸水、
腹水、关节液中，其在脑脊液中含量较低（血浓度在24. 9tig/mL时，脑脊液浓度为0.8tig/mL，
脑脊液是血液浓度的4.4%），但脑膜有炎症时，脑脊液浓度可上升为血液浓度的9.1% - 12.
7%。本品易透过胎盘，静脉注射后0.5 - th，胎儿的血药浓度接近于母体血药浓度。关节
有炎症时，其在关节液中的浓度可达到或超过血药浓度。本品约有20%与血浆蛋白（主要
是白蛋白）结合。乳汁中含量低。
主要通过肾小管排泌，在尿中排出，部分在体内代谢为无活性的青霉噻唑酸而排泄。其
消除半衰期较短，猪为1. 06h，黄牛0.98h，犬、猫0.75 - 1.33h，故体内消除较快。
【用途】主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如午的巴氏杆
菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等；马的支气管肺炎、子宫炎、
腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等；羊的乳腺炎、子
宫炎和肺炎等。
【药物相互作用】参见青霉素钠。
(l)本品溶液与下列药物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土
霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、
盐酸林可霉素、硫酸多素、黏菌素B、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C等。
(2)本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大肠杆菌、变形杆菌和
肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强。庆大霉素能加速氨李西林对B组链球菌的体外
杀菌作用。
【注意】参见青霉素钠。
(l)对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。
(2)对青霉素过敏的动物禁用；成年反刍动物禁止内服；马属动物不宜长期内服。
(3)本品溶解后应立即使用。其稳定性随浓度和温度而异，即两者愈高，稳定性愈差。
在5℃时l%氨苄西林钠溶液的效价能保持7天。
(4)在酸性葡萄糖溶液中分解较快，有乳酸和果糖存在时亦使稳定性降低，故宜以中性
液体作溶剂。
(5)休药期，牛6日，猎15日。牛奶废弃期2日。
【用法与用量】 内服 一次量每lkg体重 犬、猫20 - 30mg -日2-3次
混饮每IL水禽600mg
肌内、静脉注射 一次量 每lkg体重 家畜10 - 20mg -日2-3次连用2-3日
【制剂与规格】注射用氨苄西林钠(1)0.5g (2)lg (3)2g
氨苄西林钠胶囊(1)0.25g (2)0.5g
氨苄西林钠可溶性粉 IOOg; 55g | 
