由土壤链霉菌（StrePtomycesnmosus）的培养液中提取而得。按无水物计算，每Img的效 价不得少于930土霉素单位。 【性状】淡黄色的结晶性或无定形粉末；无臭；在日光下颜色变暗，在碱性溶液中易破 坏失效。在乙醇中微溶，在水中极微溶解；在氢氧化钠试液和稀盐酸中溶解。效价测定每 1000土霉素单位相当于Img土霉素。 其盐酸盐为黄色结晶性粉末，在水中易溶，10%水溶液的pH值应为2.3 - 2.9， 【药理】 (l)药效学本品具广谱抑菌作用，敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄球菌、炭疽 杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、布鲁氏 菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌和鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌。对支原体（如猪肺炎支原体）、衣原 体、立克次体、螺旋体等也有一定程度的抑制作用。 (2)药动学 土霉素内服易吸收，但不完全。一次内服后，一般2- 4h达血药峰浓度，牛 因部分药物进入瘤胃后延缓吸收，需4 - 8h才达峰浓度。牛内服50mg/kg后，血清浓度(> 1 /ig/mL)约可维持20 - 24h。鸡吸收较快，th达血药峰浓度。如与乳类制品或含钙、镁、铅、 铁等药物同服时，因形成不溶性络合物，不仅抑制吸收，且降低抗菌活性。土霉素盐酸盐给 猪肌内注射后5 min即在血清中出现，2h内达高峰。给牛肌内注射或静脉注射lOmg/kg后， 其血清治疗浓度（> ltig/mL）的维持时间，肌内注射(18 - 19h)较静脉注射(8h)为长。给马肌 内注射或静脉注射5mg/kg，在24h的平均血药浓度，静脉注射为1.52tig/—nL），肌内注射为0． 72/ig/mL。而半衰期为静脉注射15. 7h，肌内注射10.5h，给鸡肌内注射lOOmg/kg后lOmin 即达血药峰浓度（67. 5tig/mL），24h内可维持1.5/ig/mL。吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织 和体液中，易渗入胸水、腹水、胎畜循环及乳汁中。不易透过血脑屏障。在脑脊液中的浓度 约为血浓度的10% - 20%，脑膜发炎时可略高。也有微量渗入瘤胃液中，并能沉积于骨、齿 等组织内。主要以原型从尿中排出。一部分在肝脏胆汁中浓缩，排入肠内，部分再被吸收， 形成“肝肠循环”。肾功能减退时可在体内蓄积。 【用途】用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽及大肠杆菌和沙门氏菌感染、急性呼 吸道感染、马鼻疽、马腺疫和猪支原体肺炎等。对敏感菌所致泌尿道感染，宜同服维生素C 酸化尿液。亦常用作饲料药物添加剂，除可一定程度地防治疾病外，还能改善饲料的利用效 率和促进增重。 【药物相互作用】 (l)与碳酸氢钠同用，可能升高胃内pH值，而使四环素类的吸收减少及活性降低。 (2)与钙盐、铁盐或含金属离子钙、镁、铝、铋、铁等的药物（包括中草药）同用时可与四环 素类形成不溶性络合物，减少药物的吸收。 (3)与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重。 (4)四环素类属快效抑菌药，可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用，宜避免同用。 【注意】 (l)本品应避光密闭，在凉暗的干燥处保存。忌日光照射。忌与含氯量多的自来水和碱 性溶液混合。不用金属容器盛药。 (2)内服时避免与乳制品和含钙、镁、铝、铁、铋等药物及含钙量较高的饲料伍用。食物 可阻滞四环素类吸收，宜饲前空腹服用。 (3)成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服四环素类，因易引起消化紊乱，导致减食、腹 胀、下痢及维生素B、K缺乏等症状。长期应用可诱发耐药细菌和真菌的二重感染，严重者 引起败血症而死亡。马有时在注射后亦可发生胃肠炎，宜慎用。 (4)患畜肝、肾功能严重损害时忌用四环素类药物。 (5)休药期，内服 牛、羊5日，产奶期禁用；猪5日。 注射 牛22日，产扔期禁用；猪20日。 【用法与用量】 内服 一次量每lkg体重 猪、驹、犊、羔10 - 25mg犬15 - 50mg 禽25 - 50mg -日2-3次连用3-5日 静脉注射一次量每lkg体重家畜5- lOmg -日2次连用2-3日 【制剂与规格】土霉素片(1)0.05g(5万单位) (2)0. 125g( 12.5万单位) (3)0.25g （25万单位） 注射用盐酸土霉素(1)0.2g(20万单位) (2)lg(100万单位) |
|
|
