抑制调血脂强度的顺序为:西立伐他丁>阿伐他丁>氟伐他丁>辛伐他丁>洛伐他丁>普伐他丁。 HMGL-coA的发展有些类似于青霉素，可分为3代：第1代为发酵方法土曲霉培养液中分离得到天然化合物，如辛伐他丁、洛伐他丁、普伐他丁；第2代是以人工对消旋体进行改造的半合成物如阿伐他丁；第3代是人工全合成的化合物，如氟伐他丁、西立伐他丁等。其代表药物如表6 表6羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的进展与上市品种药品名称商品名称上市公司上市年代(国家) 洛伐他汀Lovastatin美降之美国Mercksharp&Dohn公司 1987年8月(美国) 辛伐他汀Simvastatin舒降之英国MerckSharp&Dohn公司。 1988年9月(英国) 普伐他汀Pravastatin帕瓦亭、普拉固日本Sankyo(三共)制药株式会社开发后转证Squibb公司1989年3月(日本) 氟伐他汀Fluvastatin来适可瑞士Soz公司1994年1月(英国) 阿伐他汀Avastatin阿托他汀、Lipit 美国ParkeDavis公司1997年2月(英国) 西立伐他汀Cerivastatin拜斯亭、Baycol 德国Bayer公司1997年12月(英国) 2羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA)的临床应用 (1)高脂血症 (2)预防冠心病氟伐他汀还具有多种抗动脉粥样硬化的潜在作用。氟伐他汀具有恢复内皮功能，改善血流灌注，直接抑制动脉平滑肌细胞的增殖，延缓内膜的增厚，进而延缓病变发展，降低冠心病发病率及死亡率。已完成的对脂蛋白和冠脉粥样硬化的研究(LCAS)已报道结论。最新研究报道，429例伴高LDL-ch血症的冠心病患者应用氟伐他汀或安慰剂，一次20mg，一日2次；其中约25％血浆LDL-ch≥160mg/d1，高危患者并用消胆胺一日12g辅助治疗，连续2.5年。在治疗初期和终末，借助冠脉造影和正电子发射断层(PET)观察患者冠脉粥样硬化斑块的最小腔径(MLD)的改变，以评估氟伐他汀抗动脉粥样硬化的疗效。治疗结果，所有服用本品患者的LDL-ch均下降23.9％(由146mg/d1降至111mg/d1)，与安慰剂比较，服用本品的患者显著缩短冠脉损伤的进程，MLD分别为0.028mm和0.100mm(P＜0.01)。另外FLARE试验证实，氟伐他汀能够减少PTCA术后患者心梗发生率和死亡率，目前氟伐他汀预防PTCA术后再狭窄的作用的实验也正在进行中。据国内、外报道，HMG-CoA对有急性严重症状提示为肌病者，或有横纹肌炎继发肾衰的危险因素(如严重急性感染、大手术、创伤、严重的代谢内分泌和电解质紊乱、癫痫)的患者，应予停用。但越来越多的报道证实其单独或联合吉非罗齐使用时，干扰肝细胞色素酶2C8同功酶，出现肌无力的致死性横纹肌溶解的不良反应。近日从美国传来信息，已有30多例患者在服用后死亡。为此，2001年8月8日Bayer公司紧急通知在全球范围内暂时销售所有规格的拜斯亭。国内相关的报道是商丘市第一人民医院对1例54岁女性住院患者口服西立伐他汀并用吉非罗齐(乐衡)，连续19日后出现纳差、茶色尿、肌张力差、四肢肌肉压痛、AST、CK、LDH升高等症状，确诊为横纹肌溶解伴发肝功损害。
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