口服降糖药物的分类和服用方法

１、口服降糖药物的分类和服用方法

口服降糖类药有很多种。目前，临床常用的品种按功能或作用可以分为促胰岛素分泌剂、促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂、抑制小肠吸收葡萄糖的α-葡萄糖苷酶抑制、提高胰岛素敏感性和生物利用度的胰岛素增敏剂共４大类。由于作用原理、起效时间、代谢途径和需要与食物进行配合的时机不同，其服用方法大致如下：

（１）促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌类降糖药，包括磺脲和非磺脲两类。其中，磺脲类代表药物有：优降糖、糖适平、达美康、美吡达、瑞易宁、亚莫利等。非磺脲类代表药物目前仅有瑞格列奈和那格列耐。它们共同的主要作用是能够刺激胰岛?细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但是，如果用量不当或不能与饮食所摄入的碳水化合物相配合，则可以引起低血糖。由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛?细胞从而产生胰岛素。因此，其最佳服的药时间为餐前30分钟。各个成员之间的主要区别主要在于作用的强弱、时间的长短。成员之间不宜联合使用。

在发展顺序方面： 甲磺丁脲 ( tolbutamide )、氯磺丙脲 ( chlorpropamide )是第一代磺脲类代表药；格列苯脲 ( glibenclamide )、格列奇特 ( gliclazide )、格列吡嗪 ( glipizide )、格列喹酮 ( gliquidone )是第二代磺脲类代表药；第三代磺脲类代表药目前只有格列美脲 ( glimepiride 。非磺脲类降糖药是近年来新发现的促胰岛素分泌药。

在作用特点方面：糖适平、美比哒、瑞易宁（控释格列吡嗪）等作用时间较短，主要用于控制餐后血糖；优降糖、达美康、格列美脲等作用时间较长，可同时用于控制餐后和空腹血糖。

 

（２）促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂

本类药物不像磺脲类有一个庞大的“家族”， 目前仅有双胍类一族，且只有苯乙双胍（降糖灵）二甲双胍（降糖片）两兄弟。其中，前者由于容易引起乳酸性酸中毒，因而在某些国家已被禁用，我国目前也较少使用，需要时应比较慎重，剂量以较小为佳。后者目前较常用，但由于不同国家或不同厂家生产产品商品名不同，而又有美迪康、迪化糖锭、格华止等名称。它们共同的作用是增加外周组织（如肌肉等）对葡萄糖的利用，同时减少肝糖元的生成，使血糖降低。因不刺激胰岛素分泌，故对于血糖正常者比较安全，因此有人称它们为抗高血糖药，特别适用于肥胖或超重的病人使用。由于它们都带有酸性，可以刺激胃肠道，故最好在餐后才30分钟或进餐结束时服用。

 

（3）a-葡萄糖苷酶抑制剂

目前此类药物主要有三个成员。即：阿卡波糖（拜唐苹）、伏格利波糖（倍欣）和米格列醇。主要作用是阻止a-葡萄糖苷酶与多糖类物质的结合，以减少和降低食物中的淀粉等多糖类物质被分解、消化和吸收的量及速度，从而改善或降低餐后血糖。对餐后血糖控制不好的病人效果明显。但是，其方法也是以损失碳水化合物（糖）在肠道被消化吸收的生物利用度为代价而实现的，同时还会对于蛋白质、脂肪、维生素、微量元素等其它营养素的吸收形成影响。因此，长期应用易致营养不良或营养素控制失控。另外，相当一部分的患者还会因淀粉等多糖类物质不能被充分分解和消化，而引起腹胀、腹泻、肠鸣音亢进、大便次数过多等药物不良的副作用。

其正确的服用方法是在进餐时与第一口饭同服。如果和在餐后或餐前过早服用，其作用要大打折扣。

 

（４）胰岛素增敏剂

代表药物有罗格列酮和匹格列酮。作用原理是通过促进胰岛素介导而提高葡萄糖的利用率，同时增强胰岛素作用、抑制肝糖原生成。由于减轻了胰岛素的抵抗，因此可在降糖的同时，不同程度的改善血脂和血压。副作用有：与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖、部分患者的体重增加、可加重水肿、可引起贫血和红细胞减少等。

临床使用，单独或联合其它类降糖要均可，一般应在餐前服用。

 

２、口服降糖类药物须注意的事项

口服降糖药是治疗糖尿病的主力军，主要应用于2型糖尿病，部分品种也可应用于１型糖尿病。条件或前提是：单纯饮食控制和运动治疗不能很好的控制血糖，并必须注意以下几个分泌的问题：

（1）降糖类药物仅仅能够帮助患者改善或调节血糖，但并不能代替饮食中的营养素发挥其特定的作用。因此，药物应用必须饮食调节相配合，才能达到控制或减少糖尿病并发症的目的。即：患者所摄入的热能或其它营养素既必须满足人体生命活动的需要，又能够通过药物的作用将血糖控制在安全的范围之内；

（2）降糖类药物大部分具有一定的副作用，且必须与饮食进行特定的配合，因此在患者没有掌握其应用规律、要求和相应的控制指标之前，应在医生的指导和监控下使用；

（3）2型糖尿病是一种慢性疾病，目前认为尚不可治愈，因此需终身治疗，长期坚持非常关键；

（4）降糖类药物均具有一定的时效性和量效性，漏服或改变剂量均可导致血糖波动；

（5）服用降糖类药的糖尿病患者，需定期血糖检查或进行必要的血糖监测，以了解和评价药物作用，并为调整用药剂量或更换药物品种等提供依据。其中，开始服用、更换药物或调整剂量需进行早、中、晚餐的餐前和餐后２小时血糖监测。效果稳定或控制后，至少1个月需检查一次餐前或餐后血糖，以了解和评价其稳定性；（6）口服降糖类药物最常见的副反应是低血糖，一旦出现可能危及生命。因此，应及时寻找原因、进行处理或及时调整药物剂量。国外资料报告，在使用磺脲类降糖药的前6个月，至少发生过一次低血糖，发生频率约20%。降糖类药物的其它副作用主要为胃肠道反应、皮肤反应、血清细胞学改变、肝、肾损害等。因此，定期检查肝肾功能也被认为非常必要。