抗癌中药的主要化学成分
每种中药都含有许多种化学成分，临床抗癌有效的中药，必然含有一种或一种以上的有效成分。过去曾认为生理作用较弱，常被作为杂质除去的成分，如蛋白质、多醣类及无机盐等，目前发现某些也有着一定的抗癌作用，属于有效成分。因此，必须明确抗癌中药所含的化学成分及其作用，才能有助于阐明中药治疗肿瘤的原理，并进一步解决合理用药的问题。现将抗癌中药的主要化学成分简介如下：
一、生物碱类
生物碱也称“赝碱”、“有机碱”、“植物碱”，是一类含有氮环核，具有碱性的天然有机物，（也有少数例外）大多为无色晶体，味苦，有旋光性。由于生物碱是碱性，故能与酸生成盐。生物碱易溶于氯仿、醚等有机溶剂，而不溶于水，但与酸化合成盐就易溶于水而难溶于氯仿。
生物碱广泛分布于植物体内，目前发现含有生物碱的植物已达100多科，多存在于植物的叶，茎、跟、皮等组织中，为植物新陈代谢的产物。
一种植物可含有数种乃至数十种结构相似的生物碱，例如长春花中已发现70余种生物碱，其中有抗癌作用的就有6种。而在不同科的植物中，也可能含有相同的生物碱，例如：小蘖科，毛茛科、防己科、罂粟科、芸香科等植物都含有小蘖碱。
生物碱用于人体多能引起强烈的生理作用，有的有明显的抗癌作用，如吲哚类生物碱之长春新碱在组织培养中能使人细胞有丝分裂停于中期，影响核分裂过程中纺缍体的形成而失去合成DNA的能力，故可用于白血病及恶性淋巴瘤的治疗。喜树碱具有抗白血病L1210，大鼠癌W256和腺癌CA755的活力，临床用于消化道癌。秋水仙碱有抑制细胞有丝分裂的作用，可用于乳腺癌、宫颈癌等。羽扇之质(喹啉联啶）生物碱如山豆根及苦参中的苦参碱，氧化苦参碱对肉瘤S-180，白血病L1210及黑色素瘤有中等抑制活力。唐松草碱对白血病L1210细胞及大鼠癌W250有抑制作用，能与DNA结合抑制蛋白质的合成。美登碱对s-180，大鼠癌W256及黑色素瘤均有明显的抑制活性等。
有抗癌作用的药物含生物碱者有山慈菇、喜树碱、山豆根，美登木、七叶一枝花，半枝莲、白英、龙葵等，最近报道的玫瑰树碱、光花椒碱，吐根碱及三尖杉类脂碱等都有良好的抗癌活性，是有希望的抗肿瘤生物碱。
一、甙类
甙也称“糖甙”、“配糖体”、“糖杂体”等。甙多存在于植物的根、茎，皮、叶、花及种子中，是—种与醣相结合的复杂成分，一般凡是化合物经水解后能产生糖和非糖成份者称作甙。从化学结构分析，甙即是由糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖化合物分子中的羟基(或酚基），失水缩合生成的环状缩醛衍生物。
甙大多数为无色、无臭，具有苦涩味的的晶体，有旋光性，无还原性。甙的溶解度随甙元的结构及联接糖的数目不同而有显著的差别，甙元上极性基因少或联接糖分子数目少的甙类，其脂溶性较大，能溶于含水的乙醚、乙酸、乙酯和含醇的氯仿中，反之水溶性较大，易溶于水，甲醇或乙醇。
甙又可分为强心甙、黄酮甙、皂甙、蔥醌甙、香豆精甙、氰甙、酸甙及含硫甙等，甙类的一般生理作用，多用于强心、利尿。止咳、祛痰及抗菌等，但也有的甙类具有抗癌作用，如皂甙，黄酮，蔥醌甙等，现分述如下；
(一)、皂甙
是甙类的一种，因其水溶液振荡时可发生大量的持久性蜂窝状泡沫，与肥皂水相似，故称之为皂甙，也有称“皂素”、“碱皂体”、“石碱素”、“肥皂草素”等。
皂甙多为白色无定形粉末，少数为结晶，味苦，多具有吸湿性，一般可溶于水，热甲醇及热乙醇。皂甙按其水解后生成皂甙元的化学结构可分为三甙皂甙及甾体皂甙两类。
皂甙广泛分布于各种植物体内，存在于根、茎，叶、种子等部。皂甙有刺激粘膜作用，多用于祛痰或利尿，大量则催吐。皂甙水溶液大多能破坏红细胞，故有溶血作用，含皂甙的抗癌药物有瓜蒌、急性子，王不留行、七叶一枝花、夏枯草、龙葵、沙参、人参及三七等。
据文献报道，皂甙类化合物一般对大鼠癌W256和肉瘤S180呈现活性，自龙舌兰的丁醇提出物分离到的四种皂甙，其中Gitogenin对大鼠癌W256有抑制作用。从梣叶槭的乙醇提取物中分得的Acer皂甙P和Q对肉瘤S180及大鼠癌W256，有明显的抑制作用，皂甙P中的亲电性的不饱和酯有重要的抗肿瘤作用。
（二）黄酮类
是广泛存在于植物体内的一类黄色素，在植物中多与糖结合为黄酮甙类，也有与鞣质结合的或以游离状态存在的。黄酮类多为黄色结晶，常含有结晶水，失水后溶点升高，有旋光性，多为左旋。一般易溶于热水、甲醇、乙醇、吡啶、乙酸乙酯及稀碱溶液中。
黄酮类的基本结构是a-苯基色原酮，由比基本骨架可衍生出很多不同的黄酮化合物。
黄酮类主要分布在芸香科、石南科，唇形科、豆科及伞形科等植物中，含有黄酮类的抗癌药如半边莲、半枝莲、瑞香狼毒，核桃枝、猫眼草等。有人对60种黄酮化合物作抗癌试验，发现其中10种有抗癌活性。而以牡荆黄素，桑黄素，儿茶素较强。在蔓荆子、山楂和酸模属植物中含牡荆黄素、桑木、渡罗密。巴西黄木中含桑黄素。中药儿茶中含儿茶素。
（三）蒽醌类
蒽醌类与糖结合成的物质叫蒽醌甙类，还有与树酯结合及游离状态的蒽醌类。
蒽醌甙类大多是黄色或橙红色的晶体，在冷水中溶解度较小，易溶于热水，甲酵、乙醇，碱溶液、冰醋酸及吡啶等溶剂。
大黄、番泻叶、芦荟等皆含有蒽醌甙类，大黄中结合状态的蒽醌甙有大黄酚甙、大黄酸甙、大黄素甲醚甙等。从大黄中分离出的有大黄酚、大黄素、大黄素甲醚、芦荟大黄素及大黄酸等，这些都是游离的蒽醌甙。据动物实验，大黄酸及大黄素对大鼠黑色素瘤有明显抑制作用，大黄素对小鼠乳腺癌，大黄酸对艾氏腹水癌等有抑制作用。含蒽醌类有抗癌作用的药物除大黄以外还有土大黄等。
三、有机酸
有机酸是含有羟基的一类有机他合物，多存在于植物的花，茎、根各部及未成熟果实内。药物中的有机酸多与钙，钾等结合成盐，而游离者较少。天然的有机酸可分8类。
（一）脂肪族
因结构不同又可分为；
1、脂肪族一元酸：包括饱和与不饱和酸，如月桂酸、结页草酸，一烯酸、二烯酸、三烯酸，四烯酸等（如油酸，亚麻仁油酸等）。
2、羧基脂肪族一元酸：包括饱和或不饱和酸，如羟基酯酸、蓖麻油酸等。
3、酮基脂肪族一元酸：如乙酰丙酸。
4、脂肪族二元酸：包括饱和或不饱和酸，如琥珀酸、延胡索酸等。
5、羟基脂肪族二元酸：如洒石酸。
6、脂肪族三元酸：包括饱和或不饱和酸，如丙三羧酸、乌头酸等。
7、羟基脂肪族三元酸：如柠檬酸。
8、环状脂肪酸：如大风子油酸
（二）芳香族
团结构不同又可分为：
1、羧基联接于芳香环上的酸类：包括含酚基与不含酚基，如原儿茶酸、苯甲酸等。
2、羧基不直接联于芳香环上的酸类；包括饱和与不饱和酸，如尿黑酸，桂皮酸、芳香二元酸等。
（三）萜类
有机酸对人体可发生一定的药理作用。含有机酸的抗癌中药有白花蛇草、瓜蒌、草河车、夏枯草、核桃树皮、天南星等。
最近报道，马兜铃酸具有抗腺癌活性成分，存在于马兜铃属多种植物中。桦木素、桦木酸，对大鼠癌WK256有活性，该成分存在于槐花、枣仁，柿蒂，石榴皮及仙人掌等植物中。
四、鞣质
鞣质也称“鞣酸”、“树皮酸”、“单宁”，为结构复杂的多元酚类，能与蛋白质结合，生成不溶于水的化合物。其在化学上不是单一的化学成分，但有共同特性，如多为非晶形固体，有收敛性和涩味等。可溶于乙醚和乙醇的混和液及乙酸乙酯，多不溶于无水乙醚、氯仿、苯及石汕醚等。溶于水或乙醇中，生成胶状溶液，其水溶液加入明胶溶液时，立即产生沉淀，可用于定性检查，大多数鞣质可为矿酸所沉淀。
鞣质广布于植物界，种类很多，命名时往往冠以植物的名称，如“五倍子鞣酸”，“大黄鞣酸”、“咖啡鞣酸”等。
鞣质的生理作用，主要为收敛．止泻、止血等。又因其能使“生物碱”及重金属等形成沉淀，故可作为上项药品中毒时的解毒剂。含有鞣质成分的抗癌药有葵树子、核桃树枝，诃子，草河车、大黄等。
据报道，蓼科酸模属的一些植物中的鞣质对肉瘤有一定的抑制活性。有人观察，鞣质对小鼠腺癌755，小鼠肺癌LL，小鼠肉瘤S-180），大鼠癌WK256等均有活性，但认为本品毒性大，化学性质不稳定，易氧化并聚合，故不必制成纯品。
五、挥发油
挥发油也称“精油”，为具有挥发性，能随水蒸气蒸溜的油状液体，常温下可逐渐挥发，滴于纸上不留油迹。油中芳香族及萜类的含氧化合物（如芳香酯、芳香醇等）具有香味，但其单萜烃，倍半萜烃则可在空气中氧化变质，而有臭味。挥发油易溶于石油醚、乙醚、二硫化碳等有机溶剂，不溶于水。
挥发油是由多种不同化学性质的成分所组成的一类复杂的混合物。其基本组成为脂肪族（如正庚烷、正葵醛、正十单醇等），芳香族（如苯乙烯、桂皮醛、水扬酸甲酯等），四萜类（如月桂烯、柠檬烯、侧柏醇等）及倍半萜类（如橙花叔醇、姜烯、B一丁香烯，按叶醇及檩香烯等），也包含一些含氧及含硫的化合物（如芥子油、大蒜素等）。
挥发油多用于防腐、驱风、矫味、清凉、止泻及祛痰等。
含有挥发油的药物经过煎煮，常致散逸而降低疗效，即使“后下”也仍能耗损有效成分，故最好用作散剂。如用蒸溜法或以有机溶剂浸出，则功效自较确实。含有挥发油的抗癌药物有墓头回，白术、漏芦、莪术、瑞香狼毒等。据最近有人实验观察，以白术挥发油作用于109食管癌细胞株，有明显的抑制作用。对艾氏腹水癌也有一定作用。
六、内酯类
内酯类属于含氧的杂环衍生物，由羟基酸分子内脱水所生成的环酯。中草药中存在的内酯类成分多为五环内脂和六环内酯、但也有些是大环衍生物，由于任何有机化合物的分子中，只要带有1：4或1：5位的羟基和羧基都容易内脂化，所以内脂类植物成分的结构形成可能是多种多样的，分布在植物界非常广泛，如繖形科、芳香科、菊科，豆科、桑科、苦木科及唇形科等植物中常含内酯。
植物内酯类成分中，有的是脂肪族衍生物，也有芳香族衍生物，多数的内酯环内带有双键，且多与羰基间的双键成共轭体系，有的是游离状态存在的，也有和糖缩合成甙而存在的。
一般植物中的内酯多为芳香性液体或低溶点的结晶体，能随水蒸气挥发，内酯易溶于甲醇、乙醇、氯仿、苯等有机溶剂，不溶或难溶于水。在氢氧化钠等碱性溶液中，尤其在加温的情况下，内酯开环，生成羟基酸盐而溶解，酸化则重新环合而析出内酯。
中药中含有内酯结构的成分者，多具有抗癌，抗菌、抗凝血及驱虫等作用。含有内酯类的抗癌药物有风尾草、天葵子、补骨脂、薏苡仁等。
据文献报道，从泽兰中得到的泽兰素、泽兰内酯对人表皮样喉癌具有抑制活性，另一种倍半萜内酯具有抗白血病的活力。从斑鸠属植物得到两种新型的Elemanolide双内酯成分Vernolepin和Veromepin，前者有抗大鼠癌WK256的活性。对菊科植物Elephantopus elatus Bertol的细胞毒成分的研究，分离得2个新型的具抗癌作用的Germecranolide双内醋成分Elephantin和Elephatopin，对小鼠淋巴细胞白血病和大鼠癌WK256有明显抑制作用。最近报道，苦木科提供了具有高度抗动物白血病的一些新的苦木内酯（苦木素）类化合物。Kupchan氏等从鸦胆子属植物Brucea antidy senterica中分到一些新的化台物，如鸦胆丁(Bruceantin)，对淋巴细胞白血病P398、小鼠肺癌LL、小鼠淋巴样白血病L1210和小鼠黑色素瘤B16等瘤株均有活性。
七、蛋白质及氨基酸
蛋白质是高分子量的化合物，由a-氨基酸通过肽键等形式结合组成，即一分子氨基酸的羧基与另一分子氨基酸的氨基以酰胺状结合所成的多聚物，蛋白质一般都含有10多种或更多的不同的氨基酸，按一定比例和顺序组合而成，蛋白质水解后可产生组成它的各种氨基酸。
蛋白质不溶于水，有的需在弱酸、弱碱性溶液或盐类溶液中才能溶解，且多呈胶状，蛋白质都不稳定，在酸、碱、热以及某些试剂作用下，会发生变性反应，如将含蛋白质的溶液加热或加乙醇、丙酮等溶剂后，蛋白质可凝固沉出。
氨基酸多为无色结晶体，大多易溶于水，根据分子结构的不同，其水溶液可呈中性（如甘氨酸）、酸性（如谷氨酸．或碱性（如赖氨酸），氨基酸大多有旋光性。
蛋白质在制备中草药制剂或提取有效成分时，常被作为杂质而除去，但有时则须把药物中的蛋白质分离出来以重点研究，如天花粉（含天花粉素，为蛋白质）对小鼠内瘤S-180，小鼠艾氏腹水癌(EAC)有抑制作用，并能抑制绒毛膜促性腺激素而治疗恶性葡萄胎及绒膜上皮癌。
含有蛋白质或氨基酸的抗癌药物有石见穿、海藻、薏苡仁、天花粉、半夏、蜂房、僵蚕及蜈蚣等。
几年来已从几种植物中分离得一些具有活性的蛋白质类物质，其中有些推想是简单的蛋白质，有些是配糖蛋白质。从云实植物中分离得一收率高，活性较强的蛋白质，经纯化后为Cesalin对大鼠癌WK256有很强的活性，蓖麻毒蛋白，相思豆毒蛋白也具有抗癌活性。
八、糖类
糖类包括单糖类、低聚多糖类及多糖类8种。多糖类是指通式为(CH2O)。的多羟基醛或酮的化台物，天然单糖中n=5-7，即五碳糖、六碳糖、七碳糖。单糖类多为结晶形，有甜味，易溶于水，可溶于乙醇，具有旋光性，中药中的天然单糖有醛糖、酮糖和去氧糖等。
低聚多糖类是指自2-10分子单糖所组成的多糖，单糖之间是以缩醛链结合的化合物。低聚多糖可看成是糖与糖相结合的甙，仍易溶于水，味甜，但不溶于乙醇等有机溶剂。
多糖类是由10个分子以上或更多的单糖缩合而成的化合物，已失去糖类的一般性质，植物中的大分子的多糖主要有淀粉、菊糖、树胶、果胶、粘液质以及纤维素等。多糖结构复杂，为了研究某一多糖，一般可以用水解方法使成为最基本的单糖而加以鉴定。
某些天然多糖对实验动物的肿瘤有抑制作用，这类化合物毒性小或无毒性，抗癌原因可能是提高了宿主机体的抗力。含糖类的抗癌药物有猪苓，竹叶。山葡萄、猫爪草等。
据报道，从白木耳中分得8种多糖化合物具有抑制肉瘤S-180的活力，茯苓中含有茯苓糖，经除去侧链的产物对肉瘤S-180具有很高的抑制活性，而以猪苓水溶性葡聚糖对肉瘤S-180最为有效，抑制率可达99.5％。
竹叶和山白竹属的多种植物叶中的多糖化合物，也具有抗艾氏腹水癌和肉瘤S-180活力。麦秸中的半纤维素B，具有抗肉瘤S-180活力，此外，甘蔗、稻草、葵花盘、葵花杆及玉米芯等中的半纤维素也有同样效果。其他从磨菇中提取的磨菇多糖对实验动物的肿瘤也有明显的抑制作用。
九、无机盐类
无机盐在动物、植物，矿物中都有存在，如硫酸、磷酸、矽酸、盐酸及钠、钾、钙、镁、铁、碘、汞、铜、铅等。无机盐成分对人体的作用一般不外两方面，其一是促进机体代谢和维持生理功能，当体内缺乏时就会引起疾病，如缺钙可引起佝偻病，缺铁可致贫血，缺碘则引起甲状腺肿等，须予补偿。其二是有局部腐蚀、消毒、收敛，吸收及制酸等作用，如汞、铜，铅、锌等多具有此种作用。
无机盐类对于抗癌的药理作用可分为两种：一种为局部作用，如紫硇砂，其主要成分是氯化钠和少量铁盐、镁盐及硫等，具有“破积血、去恶肉”去腐生新的作用，属于细胞毒药物，可外用于体表癌，内服对食管癌有开道作用。另一种为全身作用，如牡蛎，药中80-90％的无机成分如碳酸钙、磷酸钙，硫酸钙及镁、铝、硅等，该药经药敏试验对肿瘤细胞具有抑制作用。
含有无机盐成分的抗癌药物有蜂房，龟板、牡蛎、海藻、硇砂及草河车等。
十、微量元素
人体微量元素具有生理功能及其临床意义，体内的微量元素含量有一个最佳配比，含量的或高或低都会引起疾病，而硒、锌、钢、铁4种元素与肿瘤的发生更有着密切的关系。通过实验研究巳证明硒能抑制动物的自发性、移植性及病毒诱发性癌症，并且可抑制或减轻化学致癌剂的诱发作用，硒对癌症发生的启动和促进阶段均有抑制。硒对肝癌具有逆向调节作用，体外经硒处理后的癌细胞，致癌作用下降60％，硒还能刺激免疫球蛋白及抗体的产生。硒是一种半金属元素，有2价、4价、6价3种，在元素周期表第四周期第六族第34位，处于人体必需或可能必需的微量元素的系列中。缺硒小鼠T细胞和Nk细胞对肿瘤细胞的杀伤力严重降低，充硒能增强Nk细胞介导的对肿瘤细胞的杀伤作用，如饲料中含有适量的硒，能提高小鼠对羊红细胞的免疫性，其血凝抗体IgG和IgM上升。肿瘤的发生与机体免疫功能低下有关，而微量元素对机体免疫功能有着重要的影响，铁、锌、铜、硒等微量元素缺乏，均可导致细胞免疫功能障碍，缺铁大鼠胸腺重量及胸腺指数明显降低，T细胞减少50%,缺铁性患者淋巴细胞数量减少，电镜下可见淋巴细胞形态异常，线粒体膨胀并有空泡形成。体内锌量减少时，肠道淋巴组织、脾、胸腺及淋巴结机能不全，严重者发展为实质萎缩，免疫反应明显下降，这些改变可由补锌而得以纠正。却锌小鼠产生的抗红细胞IgG抗体明显低于正常和补锌小鼠。小鼠以缺铜饲料喂养后，脾细胞产生的抗体仅为正常的50％。
中药中除了含有有机成分和宏量元素等以外，几乎所有中药都含有数种乃至十数种微量元素。且其所含微量元素与药效有着一定关系，中药除其本身所含的有效成分产生药效外，其中的微量元素也起着中医整体的治疗作用。含硒的中药有黄芪、猪苓，黄柏、青黛及瑞香狼毒等。含锌的中药如人参，丹参、白花蛇舌草，瑞香狼毒、黄芪，何首乌、莪术等。含铁的中药有王不留行、牡蛎、当归，红花、瑞香狼毒、白花蛇舌草，何首乌，莪术、枸杞等。含铜的中药如大黄，红花、补骨脂，夏枯草、白术，瑞香狼毒、莪术，青黛、黄连等。
上述诸药对动物移植性肿瘤多有明显的抑制作用。补益中成药如六味地黄丸，也含有丰富的微量元素锌、铣、铜、锰等，而服用该药已证实可明显降低食管癌的发病率。
