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口服药物的最佳服用时间及注意事项

2013-03-23  lxy678

根据疾病的昼夜节律性波动现象,选择最佳服药时间,达到最佳疗效并可避免某些不良反应。

    需早上服用的药物

  糖皮质激素 肾上腺皮质分泌糖皮质激素的高峰是上午时左右在血中达峰值,中午开始下降,午夜零时降至最低。临床研究发现:将其传统的每日分次给药方案改为每晨7次给药,药物对下丘脑2垂体2肾上腺轴的抑制作用最轻,副作用最小,可提高疗效,减少不良反应。而且长期用药者突然停药,也很少发生停药危象。

  降压药 高血压疾病有明显的昼夜节律性特点,白天血压高于夜间,治疗高血压时将白天过高的血压降至正常。故天服用次的降压药多在7:00 左右服用,常用药物有吲达帕胺,非洛地平缓释片,氨氯地平,依那普利,拉西地平(1次用药宜早上时,下午时,不可临睡前服用,以免夜间血压下降,清晨日间血压波动的现象

  盐类泻药 如硫酸钠、硫酸镁等口服后应多饮水使药物迅速入肠发挥作用,服后45 h 致泻。

  需晚上服用的药物

  他汀类调血脂药 近年来研究发现,人体内的胆固醇合成有昼夜节律性;在午夜至清晨之间合成最旺盛,故对于调血脂药物如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀等,采用每日睡前顿服,代替每日次服药效果最佳〔1〕。

  抗哮喘药 据统计哮喘在睡眠时的发作率是白天的100 倍。哮喘多在夜间凌晨发作,晚上服用氨茶碱与白天服用相比较,有较低的血药峰浓度和较长的药物峰值时间。氨茶碱的疗效结果比较显示,每晚时口服次的平喘效果显著优于每日2次给药方案。因哮喘多在夜间凌晨发作,故日服用次的抗哮喘药多在睡前半小时口服〔2〕。常用药物有:氨茶碱缓释片、长效β受体激动药;班布特罗、福莫特罗、沙美特罗等,白三烯受体拮抗药,孟鲁司特等。

  催眠药 起效快的如水合氯醛,需临睡时服用,起效慢的如苯二氮卓类的劳拉西泮,需睡前半小时服用。

  轻泻药 治便秘的温和泻药如比沙可啶、酚酞、液状石蜡等,服用后810 h 见效,均需在睡前半小时服用,次日早晨排便。

  5 H2 受体拮抗剂(抗酸药) 西咪替丁、法莫替丁、奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等,均有极强的抑制胃肠分泌的作用。它们不仅能缓解因溃疡引起的疼痛,而且可制止因溃疡引起的上消化道出血。所以在疾病的急性期早晚各服次,待疾病缓解稳定后,改为每晚服用次维持量。近年来,国内外学者多主张采用全天量睡前顿服的疗法,因为胃酸的分泌有昼少夜多的规律(人体胃酸的分泌从中午开始缓慢升高;夜间20 时急剧升高,22 时左右达高峰)。临床研究显示本类药物睡前顿服与分次疗效相同或更优,不仅方便患者,而且减少不良反应。

  阿片类镇痛药 二氢埃托啡,美沙酮,曲马多用于癌症病人的止痛,以夜晚临睡前服用为好, 因为人的痛觉以上午最为迟钝,而午夜至凌晨最为敏感,这与脑中存在的内源性脑啡肽等止痛物质有关。

  其他类

  ① 抗结核药 异烟肼晚间顿服较早晨顿服抗结核效果好,血药浓度测定表明,晚间服药后1 h 高峰期,远比早上服药1 h高峰期要高,半衰期由早上25 h 延长到晚上4 h(早上使脑垂体-肾上腺轴和广泛的交感肾上腺能系统兴奋,促进了体内代谢转化和排泄速度,而晚上各组织器官松弛,激素水平较低,对异烟肼的代谢相对减慢,故异烟肼晚上顿服有利于增强抗结核作用)

  ② α受体阻滞药 特拉唑嗪,亦须睡前服用,以免引起体位性低血压;

  ③ 氟桂利嗪 有嗜睡副作用,需在睡前半小时服用;

  ④ 铁剂 宜在晚上时服用;

  ⑤ 降胆固醇药 宜在晚餐时服用。这是因为人体内的胆固醇和其他血脂的产生是在晚上增加的。

 

  餐前服用的药物

  降血糖药 为了控制餐后高血糖,降血糖药需在餐前半小时服用,如格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等,日服用1次的降糖药,如格列吡嗪控释片、格列美脲、罗格列酮等,则宜在早餐前半小时服用。

  消化系统药物 如促胃肠动力药多潘立酮、甲氧普胺、西沙比利大多在餐前服用;胃肠解痉药如颠茄合剂,溴丙胺太林;助消化药如多酶片,乳酸菌素等。胃黏膜保护剂硫糖铝,胶体果胶铋,胶体次枸橼酸铋等。另外还有大黄、苏打、丙谷胺、奥美拉唑等均需餐前服用。

  抗菌药物 青霉素类阿莫西林,头孢菌素头孢拉定、头孢克洛等,喹诺酮类诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等,大环内酯类、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等,空腹服用生物利用度高吸收迅速,应餐前服。

  另外需空腹服用的药物 泛昔洛韦,卡托普利,阿斯咪唑,异烟肼,利福平等。肠溶片均需空腹服用。

  餐后服用的药物

  刺激性药物 如阿斯匹林,吲哚美辛,萘普生,硫酸亚铁等避免对胃肠产生刺激;组胺H1 受体阻断药异丙嗪,苯海拉明,特非那丁等;铁剂补血药富马酸亚铁,硫酸亚铁;化痰平喘药氨溴索,氯化铵,氨茶碱等;中和胃酸的药物铝碳酸镁,盖胃平等亦需餐后服用,因进食可引起胃酸分泌增多。

  因餐后食物可使其生物利用度增加的药:普萘洛尔,苯妥英钠,螺内酯,氢氯噻嗪,维生素B2 (随食物缓慢进入小肠以利于吸收需餐后服用。

总的来说,苦味健胃药,增效药、抗酸药、胃肠解痉药、肠道抗感染药,利胆药,多为饭前服;驱虫药,盐类泻药多空腹或半空腹时服;催眠药,缓泻药多睡前服以外,其余都可以在饭后服〔3〕。

   一日服用数次的药物

  应根据药物的半衰期,决定服药时间,半衰期长的药物一般每日1次,半衰期短的药物,一般每日3次;根据病情和药物作用机理的特点,每种药物服用时间应选择适宜的时间。每日次服药时间,应按24 小时 来计算,尽可能每8 小时 服药1次,不应按白天的12小时 计算,每日次按12小时 次,只有这样才能保证药物体内的血药浓度的稳定。

  口服药物时的注意事项

  肠溶、缓释、控释制剂应整片吞服,将缓释、控释片、胶囊咬碎或倒出服而使缓释、控释片及胶囊的优点丧失,甚至导致不良反应:如普罗帕酮的面部麻醉作用、苯丙哌林口腔麻木作用。有些药物最好嚼碎服,嚼碎服有利于这些药物药效得到更快更好的发挥,如氢氧化铝等。

 

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