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抗微生物药
抗微生物药是指对病原微生物 (细菌、真菌、支原体及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、抗病毒药及其他人工合成的抗菌剂。
1、人工合成的抗菌剂：
–1935年-------磺胺药
–60年代:
呋喃类
–70年代:
喹诺酮类物
2、抗生素:
抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种生物或抑制其机能的化学物质。按结构分十三大类：（青霉素（1928）氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957）林可霉素（1962）庆大霉素（1963）爱乐新（70年代）替米考新（70年代））
1、
β-内酰胺类 ： 青霉素、阿莫西林、头孢菌素
2、
氨基糖苷类 ：硫酸链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、安普霉素
3、
四环素类 ： 土霉素、金霉素、强力霉素（多西环素）、四环素
4、
大环内酯类： 红霉素、泰乐菌素、爱立新、替米考星
5、
氯霉素类 ： 氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考
6、
林可胺类 ： 林可霉素、壮观霉素
7、
多肽类 ： 粘菌素、杆菌肽锌
8、
磺胺类 ： 磺胺二甲嘧啶、新诺明、治菌磺、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺脒、甲氧苄啶、二甲氧苄啶
9、
硝基呋喃类 ： 呋喃唑酮
10、
硝基咪唑类 ： 甲硝唑、地美硝唑
11、
喹诺酮类 ： 氟哌酸、环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、达氟沙星
12、
喹恶啉类： 喹乙醇、乙酰甲喹
13、
半发酵、半合成双烯类： 泰妙菌素
（1）青霉素类(Penicillin)
窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、
耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、
广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、
广谱（绿）：羧苄西林，替卡西林青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药
β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.
过去:简单认为作用C.W.合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合
现在:
1.发现青霉素结合蛋白(Penicillin Binding
Proteins, PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上;
2.青霉素与PBPs结合后,抑制C.W.早期合成,改变细
胞形态—细菌死亡;
3.另,激活内源性自溶机制—C溶解死亡耐药机制:
1.产生β-内酰胺酶; 2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周
围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5.
细
菌减少自溶酶. 青霉素类特点:?
普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, ?
不稳定, 随温度升高加速降解;?
水中易水解, pH值下降加速分解;?
葡萄糖水溶液加速降解；
制剂须解决的问题。配伍禁忌:
1. 磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大；
2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗，
3. 氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗，
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