基本信息
中文别名：[2R,2[S-(R*，R*)]-R]-(+)2,2’-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇;
英文名称：ethambutol
英文别名：(+)-2,2-ethylenediiminodibutan-1-ol; 2,2'-(ethane-1,2-diyldiimino)dibutan-1-ol; (2R,2'R)-2,2'-(ethane-1,2-diyldiimino)dibutan-1-ol
CAS号：74-55-5
EINECS号：200-810-6
分子式：C10H24N2O2
分子量：204.3098
InChI：InChI=1/C10H24N2O2/c1-3-9(7-13)11-5-6-12-10(4-2)8-14/h9-14H,3-8H2,1-2H3/t9-,10-/m1/s1
密度：0.987g/cm3
沸点：345.3°C at 760 mmHg
闪点：113.7°C
蒸汽压：3.9E-06mmHg at 25°C
药物信息
英文名称： Ethambutol
药物说明： 片剂：每片0.25g。
主要成分：[2R,2[S-(R*, R*)]-R]-(+)2,2′-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐
分子式： C10H24N2O2·2HCl
分子量：277.23
性状特征： 白色粉末
药理作用
药代动力学
口服后经胃肠道的吸收75～80%。
广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高；但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率约10～30%。口服2～4小时血药浓度可达峰值，T1/2为3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出：给药后约80%在24小时内排出，至少50%以原形排泄，约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。在乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
功能主治
对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80%，血药浓度达峰时间2～4小时，蛋白结合约40%，在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物。主要经肾排泄。与其他抗结核药间无交叉耐药性。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。 为二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的病例，常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。对细胞内结核无效
用法用量
1．成人常用量与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次顿服；结核复治，按体重25mg/kg每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg，每日一次顿服。非典型分技杆菌感染，每日15—25mg/kg，一次顿服，与其他抗结核药合用。2，小儿常用量13岁以下不宜应用本品；13岁以上儿童用量与成人相同。如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种二线药物合用，例如乙硫异烟胺或环丝氨酸等。治疗必须持续1一2年，有时甚至数年或无限期用药。此外，乙胺丁醇与异烟肼联合间歇疗法曾获满意疗效，剂量为按体重用乙胺丁醇50mg/kg与异烟肼15mg/kg，每周给药2次。鉴于目前尚未切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。治疗期间应检查：①眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者；②血清尿酸测定，由于本品可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定。
不良反应
(1)发生率较多者为视力模糊
、眼痛、红绿色盲或任何视力减退(视神经炎：每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。(2)发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。(3)发生率极少者为麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例有抑郁、头痛、皮疹、脱发、关节痛、痤疮,转氨酶升高、肝损害、下肢发麻、关节痛及幻觉、不安、失眠等精神症状.剂量过大，体位性低血压、高尿酸血症、剥脱性皮炎、视物模糊、抽搐、甚至出现失明。
药物禁忌
(1)乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起膀裂、脑外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实有问题，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚未阐明。(2)乙胺丁醇可分泌至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。(3)下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退。(4)13岁以下儿童尚缺乏临床资料，老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。乙醇中毒者、乳幼儿禁用本品。糖尿病患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。已发生糖尿病性眼底病变者慎用本品，以防眼底病变加重。
注意事项
1、视觉神经炎。主要在应用剂量较大的病人中出现，可以有视物模糊，视物时出现中心盲点，视野（视物范围）缩小等。
