医海泛舟：闲话“沙星”类抗菌药

  四代药物表现不俗

　　氟喹诺酮类药物，属化学合成的一类抗菌药物，俗称“沙星”类抗菌药。第一代，1962年问世，代表药萘啶酸，因疗效不佳现已很少使用；第二代，1973年合成的吡哌酸，对大多数革兰氏阴性菌有效，因抗菌作用不强且细菌耐药严重，现仅用于尿路和肠道感染；第三代，20世纪80年代诞生，代表药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等，抗菌谱更广；第四代，20世纪90年代后期研制，代表药物有莫西沙星和加替沙星等，抗厌氧菌和抗革兰氏阳性菌的作用增强，不良反应更小。

　　第三代和第四代的成员，有抗菌活性强、抗菌谱广、口服吸收好、组织穿透力强、体内分布广、性质稳定等优点。该类药物对某些头孢菌素类、青霉素类耐药菌感染亦有显著效果，对某些特殊病原体如支原体、衣原体也有效，与其他药物没有交叉过敏，使用前不需要做皮试。正因为有上述诸多优点，此类药物目前被广泛应用于治疗呼吸系统、泌尿系统、生殖系统，以及皮肤和软组织感染。

　　安全性相对较高

　　近年来，由于化学合成成本相对低廉，“沙星”类抗菌药物在农畜牧业得到了广泛应用，从而导致细菌耐药率显著增加，进而又推动了临床更加广泛、频繁和大量地应用，因此氟喹诺酮类药物不良反应的报道也逐渐增多。

　　“沙星”类药物主要不良反应有：一、胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等。二、皮肤反应和光敏反应，如皮肤潮红、瘙痒，光暴露部分皮肤出现红斑和水肿、水疱，严重的甚至可以致使皮肤脱落糜烂。三、中枢神经系统反应，如头痛、眩晕、失眠等，较少见的症状有烦躁不安、神经错乱，还可诱发癫痫。四、心血管系统反应，主要表现为胸闷、心悸、心律不齐等。五、肝肾毒性，大剂量服用可产生尿结晶，还可引起转氨酶升高。六、影响幼龄动物软骨尤其是承重关节的软骨发育。七、肌腱炎和肌腱断裂。特别是同时使用类固醇激素治疗的老年人，这种危险性更高。

　　尽管有如此多的不良反应，但客观地讲，氟喹诺酮类药物还是一类安全性比较高的抗菌药物，由于其独特的作用机制和适中的价格，在临床抗感染治疗方面有着明显的优势，是临床治疗的重要选择之一。只要能够合理、正确、规范地应用“沙星”类药物，许多不良反应是可以避免的。另外，在临床应用过程中有些不良反应发生率很低，大可不必因害怕不良反应而不敢用药，以免耽误了疾病治疗。

　　谨慎用药 不良反应可减少

　　那么，使用“沙星”类药物时，医患需要注意什么呢？

　　首先，要坚持预防为主。该类药物主要经由肾脏以原形排泄，部分从肝脏代谢，60岁以上的老年患者和肝肾功能不全患者容易发生药物蓄积而增加不良反应发生的可能性，使用时应适当减量，并注意观察。

　　其次，要用药前确认有无过敏史。根据药敏试验严格掌握适应症，合理选择药物及用药的剂量和方法，防止滥用、过量使用。用药前需确认有无过敏史，有药物过敏史或高敏体质者慎用。该类药物因能抑制软骨生长，因此小儿、孕妇和哺乳期妇女应避免使用。

　　再次，出现异常立即停药。重点关注发生腱炎和跟腱断裂的风险，特别是60岁以上的患者、合并使用类固醇的患者，以及肾、心脏和肺移植的患者，使用氟喹诺酮类药物相关腱炎和腱断裂的风险会进一步增加。若出现腱疼痛、肿胀、炎症或腱断裂情况，应立即停药,避免运动，及时到医院就诊。