医野掇拾：药物为何剂型不同、疗效各异？

　　药物在供给临床使用前，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。药物制成不同的剂型后，不仅增加了药物的稳定性，便于药物的贮存、运输和携带，而且药物剂量准确，方便患者使用，部分药物还可减轻不良反应。但无论是哪一种剂型，都要根据疾病不同，用药部位不同来选择。目前各种新剂型不断涌现，如植入剂、贴剂、脂质体、纳米粒等，患者使用时应注意选择。

　　同一药物，剂型不同，其药理作用不同。有少数药物由于应用的剂型不同，其药理作用完全不同。例如：硫酸镁注射吸收后可抑制中枢神经，松弛骨骼肌，同时有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则可消炎止痛；甘油外用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便秘，与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压，加等量生理盐水口服即为脱水剂；酒石酸锑钾制成注射剂用于治疗血吸虫病，但少量口服（复方甘草合剂）则可祛痰。

　　同一药物，剂型不同，其作用的快慢、强度、持续时间不同。氨茶碱为支气管扩张药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的，适宜于哮喘发作时应用；栓剂直肠给药，避免了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了心率增快的副作用，且吸收较快，维持药效时间较长；缓释片剂可维持药效达8~12小时，保持血药浓度平稳，避免峰谷现象，减少服药次数，使哮喘患者免于夜间服药。此外，硝酸甘油药膜在体内起效时间比片剂快3倍。

　　同一药物，剂型不同，其副作用、毒性强度不同。吲哚美辛（消炎痛）开始用于临床时为片剂，其每日剂量为200~300毫克，消炎镇痛作用虽然好，但副作用也多，如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果加大剂量副作用就更大。如制成栓剂给药，就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应，特别是对于长期使用者更为安全。

　　同一药物，制成不同剂型、规格时，其疗效各异。肠溶阿司匹林0.3克/片，有解热、镇痛、抗风湿作用，而0.025克/片则能抑制血小板聚集，降低血小板黏附率，阻止血栓形成。

　　同一药物，制成同一剂型，由于处方组成及制备工艺不同，作用快慢及副作用等也会不同。比如阿司匹林栓剂、红霉素片、四环素片由于不是同一厂家的产品，或不是同一批号的产品，其微粒大小、原料晶型、赋形剂和辅料的种类和用量、包衣材料以及工艺条件不同，都会导致生物利用度的明显差异，影响药品的疗效。再比如灰黄霉素微粉化可使其体内溶解速率加快，胃肠道吸收量增多，疗效增加一倍。

　　总之，药物剂型的选择至关重要。药物本身是决定疗效的关键，但其剂型对其疗效的发挥和毒副作用的控制，还是起着至关重要的作用。