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治疗支气管哮喘常用的药物分类

 河南咳喘网 2013-05-13

治疗支气管哮喘常用的药

治疗支气管哮喘时,不应一味舒张支气管,而应同时重视抗炎和降低气道反应性的治疗。随着治疗新观点的出现,哮喘治疗的重点也有所变化。过去偏重于应用支气管扩张剂,采取解除缩、缓解症状的治疗,必然不能满足病人的需要。具有抗炎症作用的激素已成为治疗哮喘的主要药物。上海远大心胸医院胸外科彭寿行

(1)β-受体激动剂

β-受体激动剂一直被评为支气管哮喘治疗的首选药物,

在治疗上起着重要作用。其主要药理作用如下:①扩张支气管;②增加气道粘膜纤毛清除能力;③抑制各种炎性介质的释放;④抑制渗出性水肿;⑤降低肺动脉高压和增加心室射血分数等。故可用于治疗支气管哮喘。

β-受体激动剂分为三代:

第一代β-受体激动剂:其特点是选择性低,对α、β1和β2受体均有一定兴奋作用。作用时间短,应用剂量大,心血管系统副作用大。主要有如下一些药物:

①肾上腺素:可兴奋α受体及β-受体,可产生平喘作用,使支气管粘膜充血水肿减轻。同时可使心肌收缩力增强,心率加快,心排血量增加,血压升高,基础代谢率增加。对支气管的作用强而迅速,但较短暂,且副作用较大,临床很少应用。

②异丙肾上腺素:对β-受体作用强。对α受体几乎无作用,因对心脏的兴奋性较大,且易产生耐药性,目前临床上也较少应用。

③异丙喘宁:对支气管平滑肌的β2受体有一定的选择性,能显著缓解组胺、5羟色胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘,产生较好的支气管舒张效应。

④氯喘通:选择性激动β2受体,有较显著的支气管扩张作用,对心脏的副作用较小。对组胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘有良好的缓解作用。临床适宜治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎等。

⑤喘速宁:主要作用于β2受体,同时具有罂粟碱样直接松弛支气管平滑肌作用。其对支气管平滑肌扩张效应的强度为异丙肾上腺素的5~10倍,对心血管中枢神经系统的影响较小。不良反应较少,主要为心悸、头重感、口干、胃肠道反应等。

第二代β-受体激动剂:特点为对β2受体的选择性提高,兴奋作用增强,作用时间延长,对心血管的副作用减少。常用的药物如下:

①舒喘宁:具有高选择性的强效β2受体激动剂。是目前临床应用最广泛的平喘药物之一,其对支气管平滑肌的舒张作用强而持久,对心血管和中枢神经系统影响很小,被认为是目前比较安全有效的平喘药。临床适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛等。对严重支气管哮喘患者或哮喘持续状态,可考虑用静滴给药。

②叔丁喘宁:高选择性兴奋β2受体,对支气管的舒张作用较异丙喘宁大2倍,同时可抑制炎性生物介质的释放,减轻粘膜水肿,增加粘膜纤毛廓清能力,在应用推荐剂量时很少引起心血管不良反应。

③六甲双喘定:高选择性兴奋β2受体,对支气管平滑肌兴奋性较小,但对心脏兴奋作用极弱,作用时间较长,适用于急慢性哮喘,不良反应有心悸、手指震颤、头痛等。

④其他:包括双甲苯喘定、茶丙喘宁、酚丙喘宁、吡丁喘宁等,均属此类药物。

第三代β-受体激动剂:其特点为对β2受体选择性更高,效应更强。不良反应减少,作用时间达8小时以上。用量一般较小,为微克水平。主要产品如下:

①氨双氯喘通:为强效高选择性β2受体激动剂,具有明显的支气管扩张作用,而对心血管系统影响很小。可口服、雾化及直肠给药,适用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及某些肺气肿等引起支气管痉挛的病症。不良反应有短暂头昏、轻度震颤等,但比其他品种为轻。

②异丙喹喘宁、叔丁氯喘通、息克平、福摩特罗等药,均属此类。

2)黄嘌呤类药物

该类药物的药理作用有:①舒张支气管:通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而实现。②增强呼吸肌的收缩力;③兴奋呼吸中枢;④影响钙离子的转运;⑤拮抗腺苷酸作用;⑥抗炎作用。因此可用于哮喘的治疗。常用的药物有:上海远大心胸医院胸外科彭寿行

①氨茶碱:口服0.1~0.2mg,日3次;静脉用药首次负荷剂量为5~6mg/kg体重,然后以0.5~0.7mg/kg体重·h-1的剂量维持。

②二羟丙基茶碱(喘定)

该药水溶液为中性,对胃刺激性小、易吸收,作用较氨茶碱弱,对心血管副作用却减少,仅为氨茶碱的1/10,尤适合于老年人。0.1~0.2mg,每日3次。

③胆茶碱:与喘定相似,副作用较氨茶碱轻,但作用亦较氨茶碱弱。0.1~0.2mg,每日3次。

④三丙基黄嘌呤:为新型的无腺苷拮抗作用的制剂,不经肝脏代谢,而由肾脏清除,避免了清除率大的波动,对中枢无兴奋作用,是很有前途的药物。

(3)抗胆碱药

抗胆碱药物通过与乙酰胆碱竞争M受体上的相同结合部位而发挥竞争性拮抗作用,从而减轻支气管的张力,缓解支气管哮喘的气道阻塞症状。大量临床研究表明,稳定期哮喘雾化吸入抗胆碱药后均发挥显著的支气管舒张作用,但与选择性β-受体激动剂相比较,其相对疗效目前争议颇大。研究抗胆碱药与β-受体激动剂联合用治疗稳定期哮喘的疗效,绝大多数结果显示,联合用药疗效,不但强于各自单用,而且维持时间也显著延长。这两类药经不同机制发挥气道舒张作用,因而疗效互不依赖,联合用时产生相加作用。

(4)糖皮质类固醇

糖皮质激素的药理作用有:①抗炎作用;②抗过敏作用;③松弛气道平滑肌的作用;④可阻止迟发性变态反应和降低支气管的高反应性。因此,糖皮质类固醇激素可用于防治支气管哮喘。泼尼松龙和泼尼松常口服用,成人每日30mg,数天后产生最大功效,减量维持在5~15mg。常用疗程为7天。氢化可的松可注射用,首次剂量4mg/kg体重,每6小时1次,一般用1~3天,有效后改口服。雾化吸入的有二丙酸氯的米松、丁的去炎松等,剂量为每天≤800μg。

(5)抗过敏药

干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药物都可称为抗过敏药物,此类药物为哮喘防治的一线药物。常用的药物有:

①色甘酸钠:为肥大细胞稳定剂,可抑制肥大细胞释放炎性介质,抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞和肺泡巨噬细胞的激活,具有抗气道变应性的炎症效应。长期治疗肺功能可有明显改善。此药为治疗哮喘最安全的药,副作用很小。

②酮替芬

酮替芬的药理作用:①抑制炎性介质的合成和释放;②拮抗炎症性介质;③提高β-受体的活性,使其向高亲和力状态转化;④对细胞内的Ca++的释放有抑制作用。临床应用有效率可高达90%,副作用较少,长期服用仅有轻度的镇静作用。

③抗组胺药:该类药物可拮抗组胺、白三烯和血小板活化因子及前列腺素等炎性介质,还可抑制肥大细胞、嗜酸粒细胞,嗜碱粒细胞及肺泡巨噬细胞等炎症细胞释放介质,该类药物常用的有:苄酞嗪、特非那定、赛替利嗪、息斯敏等药。

(6)其他药物:主要有钙离子通道阻滞剂、钾离子通道激活剂、肌醇磷酸降解抑制剂和维生素类药。

舒利迭 Seretide

  【商品名】:舒利迭(Seretide)
  【成份】:每吸干粉吸入剂含沙美特罗(昔萘酸盐,Salmeterol xinafoate)、丙酸氟替卡松(Fluticasone propionate) 
  【制造商】:英国葛兰素史克公司
  【剂型】 
    50 ug沙美特罗和100 ug丙酸氟替卡松/吸,60吸/支
    50 ug沙美特罗和250 ug丙酸氟替卡松/吸,60吸/支
    50 ug沙美特罗和500 ug丙酸氟替卡松/吸,60吸/支
  【药理作用】:沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链,为一种选择性的长效β2肾上腺素受体激动剂。沙美特罗可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用,并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。体外试验表明,沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放,是强有力的长效抑制剂。吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用,因而减轻哮喘的症状及恶化,而没有使用全身性皮质激素的副作用。
  【适应证】:用于成人和儿童哮喘的常规治疗。包括:接受有效维持剂量的长效β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者;目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者;接受支气管扩张剂常规治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。 
  【用法和用量】:
   ① 成人和12岁及12岁以上的青少年:
每次1吸(50 ug沙美特罗和100 ug丙酸氟替卡松),每日2次;或每次1吸(50 ug沙美特罗和250 ug丙酸氟替卡松),每日2次。
   ② 4岁及4岁以上儿童:
每次1吸(50 ug沙美特罗和100 ug丙酸氟替卡松),每日2次。
   ③ 尚无4岁以下儿童使用本药的资料。
   ④ 特殊病人群体:老年人或肝、肾受损的病人无需调整剂量。
  【禁忌证】:对该药中任何成份有过敏史者禁用。该药中含乳糖,对乳糖及牛奶过敏的病人禁用本品。
  【不良反应】:
   ① 沙美特罗:曾报道震颤、主观性心悸及头痛等β2激动剂的药理学副作用,但均为暂时性,并随常规治疗而减轻。一些病人可出现心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩)。通常为敏感型病人。曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。曾有口咽部刺激的报道。罕有肌肉痉挛的报道。
   ② 丙酸氟替卡松:有些病人可出现声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。曾有皮肤过敏反应的报道。罕有面部和口咽水肿的报道。可能出现的系统作用包括有:肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。
   ③ 与其他吸入型治疗一样,用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。
   ④ 在沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中,常报道的副作用有 :声嘶/发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸。这两种药物同时使用时并未发现其它的副作用。
  【注意事项】:
   ① 舒利迭准纳器只供经口吸入使用。应该让病人认识到本药须常规使用才能获得理想益处,即使没有症状时也如此。
   ② 使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗,同时可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器。
   ③ 医生应定期再评估病情,以使所接受的本药保持最佳剂量,并且应将药量调整至维持有效控制症状的最小剂量。应该根据病情的严重程度给病人开含有适宜剂量丙酸氟替卡松的本药。
   ④ 该药不适用于缓解急性哮喘症状,而需要使用快速短效的支气管扩张剂 (如沙丁胺醇)。应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。
   ⑤ 突然中断该药治疗时应慎重,否则可能导致哮喘急性加重。治疗应在医生指导下遵循阶梯治疗方案。
   ⑥ 与所有吸入型皮质激素药物一样,肺结核病人慎用本品。
   ⑦ 本品应慎用于严重心血管疾病患者(包括心律失常)、糖尿病、未经处理的低血钾或甲状腺毒症。甲状腺机能亢进的病人慎用本品。
   ⑧ 任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应,特别是长期大剂量使用,但其出现与口服皮质激素相比要少得多。可能出现的全身作用包括库兴氏综合症、库兴样特征、肾上腺抑制、儿童和青少年生长发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。因此对于可逆性阻塞性气道病变患者将吸入型皮质激素的剂量逐渐调整至可维持有效控制的最小维持剂量是很重要的。 
   ⑨ 尚无关于本药对驾车和操作机器影响的专门研究,但这两种药的药理学均未提示会有任何影响。
   ⑩ 妊娠和哺乳期间,只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。这方面尚无足够经验

信必可都保 Symbicort turbuhaler

【药品名称】

通用名:布地奈德福莫特罗粉吸入剂

商品名:信必可 都保 / Symbicort Turbuhaler

英文名:Budesonide and Formoterol Powder for Inhalation

汉语拼音:Budinaide Fumoteluo Fenxiruji

本品为复方制剂,其组分为:布地奈德和富马酸福莫特罗。

【性状】

本品为多剂量粉吸入剂,在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。

每吸药物输出量(进入吸嘴中的剂量)分别包括有效药物成分如下:布地奈德80 微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5 微克/吸以及布地奈德160 微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5 微克/吸。

信必可都保80/4.5 微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量,如:布地奈德100 微克/吸(定量剂量)和福莫特罗微克/吸(定量剂量)以给药剂量的4.5 微克/吸输出量。

信必可都保160/4.5 微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量,如:布地奈德200 微克/吸(定量剂量)和福莫特罗微克/吸(定量剂量)以给药剂量的4.5 微克/吸输出量。

【药理毒理】

药效学特征

作用机制和药效学

信必可都保含有福莫特罗和布地奈德两种成分,通过不同的作用模式在减轻哮喘的加重方面有协同作用。两种成分的作用机制分别如下:

布地奈德

吸入推荐剂量的布地奈德对肺具有糖皮质激素的抗炎作用,可减轻哮喘症状,阻缓病情恶化,且相对不良反应比全身性用药少。该抗炎作用的详细机制尚不清楚。

福莫特罗

福莫特罗是一个选择性β2 一肾上腺素受体激动剂,对有可逆性气道阻塞的患者有舒张支气管平滑肌的作用。支气管扩张作用起效迅速, 在吸入后1分钟内起效,单剂量可维持12 小时。

本品

在临床试验中,布地奈德中加入福莫特罗,可改善哮喘症状和肺功能,减小病情恶化。

在一项为期12 周的研究中,本品对肺功能的作用与布地奈德和福莫特罗自由组合的效果等效,但优于单独使用布地奈德。抗哮喘作用并不随使用时间的延长而减弱。

在另一项包括85 611 岁儿童的为期12 周的研究中,使用本品(80/4.5 微克吸,每次吸,每天次),患儿的肺功能得到改善,并且耐受性很好。

 

临床前安全性资料

合并或单独使用布地奈德和福莫特罗在动物试验中观察到的毒性,与其药理学作用过强相关。

动物生殖试验显示, 皮质激素如布地奈德可致畸形(腭裂、骨骼畸形)。然而,这些动物试验结果与在人体使用推荐剂量时似乎没有关联。福莫特罗的动物生殖试验显示在很高的全身暴露量时,雄性大鼠的生育力略微下降;在比临床使用剂量高得多的全身暴露量下出现胚泡植入失败以及产后早期生存和出生体重的下降,然而,这些动物试验结果与人体似无关联。

【药代动力学】

吸收

本品及相应的单剂产品与布地奈德和福莫特罗分别全身给药是生物等效的。尽管

如此,和单药相比,皮质醇抑制在使用本品的病人中有轻微增加。这种差别被认为对

临床安全性没有影响。

没有证据表明布地奈德和福莫特罗有药代动力学的相互影响。

吸入单药成分的布地奈德和福莫特罗与吸入本品的药代动力学参数具有可比性。对布地奈德,在给予复方制剂时血浆浓度一时间曲线下面积轻微升高,吸收更快,血浆峰值浓度更高。对福莫特罗,在给予复方制剂时的血浆峰值浓度相似。

吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30 分钟内血浆浓度达峰值。研究显示,布地奈德通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的3244% 。全身生物利用度大约为输出剂量的49%

吸入福莫特罗很快被吸收并在吸入10 分钟内血浆浓度达峰值。研究显示,福莫特罗通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的2849% 。全身生物利用度大约为输出剂量的61%

 

分布和代谢

福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50% 90% ,分布容积分别为4L/㎏和3 L/㎏。福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90% 生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。主要代谢产物6— β—布地奈德和16—α —羟—泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。

 

清除

福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。吸入福莫特罗后,81, 3% 的给药剂量以原形从尿排出。福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/min),其终末清除半衰期平均为17 小时。

布地奈德主要通过CYP3A4 酶的催化代谢后清除。布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。在尿液中,检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min),静脉给药后的血浆清除半衰期约小时。

在儿童和肾功能衰竭病人, 布地奈德或福莫特罗的药代动力学特征尚无资料。在肝病患者,布地奈德和福莫特罗的暴露剂量可能会增高。

【适应症】

本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2—受体激动剂的哮喘病人的常规治疗: 

吸入皮质激素和“ 按需使用短效β2—受体激动剂不能很好地控制症状的患者或

应用吸入皮质激素和长效β2—受体激动剂,症状已得到完全控制的患者。

注意:本品(80/4. 5 微克/吸)不适用于严重哮喘患者。

【用法用量】

本品不用于哮喘的初始治疗。本品应个体化用药,并根据病情的严重程度调节剂量,这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量,则应增开适当剂量的β—受体激动剂和/或皮质激素的处方。

本品160/4. 5 微克/吸推荐剂量:

成年人和青少年(12 岁和12 岁以上):1—2 /次,一日次。

本品80/4. 5 微克/吸对不同人群的推荐剂量:成年人(18 岁和18 岁以上):1—2/次,一次,有些病人可能需要使用量达到/次,一次。

青少年(12—17 岁):1—2 /次,一日次。

儿童(岁和岁以上):/次,一日次。

患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的本品剂量。剂量应逐渐减到能有效控制病人哮喘症状的最小剂量。若使用最小推荐量后仍然能很好地控制症状,下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素。

在常规治疗中,当一日次剂量可有效控制症状时,应逐渐减少剂量至最低有效剂量,甚至一日一次给予本品。

特殊患者群:老年患者不需要调整剂量。尚无肝肾功能损害的患者使用本品的资料。因为布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除,故严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。

低于岁的儿童:有效性和安全性尚未完全确定。

正确使用都保的说明: 都保是吸入气流驱动的, 即当患者通过吸嘴吸药时,药物将随吸入气流进入气道。

注意:指导患者(正确使用都保)是非常重要的:

·仔细阅读说明书中的使用指南,该指南附在每一吸入器的包装盒中

·经吸嘴有力且深长的吸气,确保合适的剂量被带入肺中

·严禁对着吸嘴呼气

·为减少真菌性口咽炎,应指导病人在每次吸药后用水漱口

 

由于药粉剂量很少,使用都保吸入时患者可能感觉不到。

【不良反应】

因为本品含有布地奈德和福莫特罗, 这两种药物的不良反应在使用本品时也可出现。两药合并使用后,不良反应的发生率未增加。最常见的不良反应是β2—受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应,如震颤和心悸。这些反应通常可在治疗的几天内减弱或消失。

下面列出了与布地奈德和福莫特罗相关的不良反应。

常见

中枢神经系统:头痛

(>1/100,<1/10 

心血管系统:心悸

 

骨骼肌肉系统:震颤

 

呼吸道:口咽部念珠菌感染、咽部轻度刺激、咳嗽和声嘶。

 

 

不常见

心血管系统:心动过速

(>1/1000<1/100)

骨骼肌肉系统:肌肉痉挛

中枢神经系统:焦虑、躁动、紧张、恶心、眩晕、睡眠紊乱

皮肤:瘀斑



 

 

 

罕见

皮肤:皮疹、荨麻疹、瘙痒

1/10000,<1/1000 

呼吸道:支气管痉挛

 

 

十分罕见

代谢系统:高血糖症,糖皮质激素全身作用的症状和体征(包

(<1/10000 

括肾上腺功能低下)。

精神病学症状:抑郁、行为异常(主要见于儿童)

中枢神经系统:味觉异常

心血管系统:心绞痛,血压异常



 

和其他吸入治疗一样,反常的支气管痉挛也可罕见发生。

也可见吸入糖皮质激素引起的全身性反应,特别是长期高剂量。使用β2—激动剂治疗也可导致血胰岛素浓度,游离脂肪酸,甘油和酮体升高。

【禁忌】对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖有过敏反应的病人禁用。

【注意事项】在停用本品时需要逐渐减少剂量。

如果发现治疗无效,或所需剂量超出现行固定的复方剂量,患者应寻求医生帮助。急救用支气管扩张剂的用量增加提示疾病加重,需要重新评价哮喘的治疗方法。突然或进行性的哮喘症状恶化具有危及生命的可能性,患者需要紧急地评价处理。在这种情况下,应考虑需要增加皮质激素治疗或加用全身性抗炎治疗,例如一个疗程的口服皮质激素,或在有感染时加用抗生素。

尚无哮喘急性发作时使用本品的资料。应向病人建议随身携带急救药品。

患者应随时携带本品, 即便无症状时。

本品不应在疾病加重时开始使用。

和其他吸入治疗一样,可发生反常的支气管痉挛现象。在吸入药品后喘鸣立刻加重。如果出现严重反应,应重新评价治疗方案并在必要时替代疗法。

任何吸入皮质激素都可发生全身作用,特别是在长期使用高剂量时。这些作用在吸入时的发生率要比口服给药低得多。可能的全身作用包括:肾上腺功能抑制、儿童和青少年生长迟缓、骨密度下降、白内障和青光眼。

对于长期使用皮质激素的儿童和青少年,不管通过哪种方式给药,都要密切随访其生长状况,假如生长变缓,应重新评估治疗并相应降低吸入糖皮质激素剂量;并应权衡皮质激素治疗的益处和可能造成生长抑制的潜在危险性。而且,应推荐患者到专业儿科呼吸医生处就诊。

长期研究,虽然数据有限,说明了大多数接受吸入布地奈德治疗的儿童和青少年最终达到了成人目标高度。然而,确实观察到初始但是短暂的高度降低(约㎝), 一般发生在治疗的第一年。

吸入布地奈德的长期研究,儿童剂量平均每日400 微克(定量计量,相当320 微克输出剂量),成人剂量平均每日800 微克(定量计量,相当640 微克输出剂量),并未显示明显的骨密度影响。到目前为止,还无任何有关本品高剂量用法的影响信息。

假如生长变缓,为减少可能的全身效应风险,应重新评估治疗剂量,将吸入皮质激素调节至最小有效维持剂量。

如果有任何理由怀疑在过去使用全身皮质激素造成了肾上腺功能损害,那么在换用本品治疗时应慎重。

吸入布地奈德治疗的益处通常可减少口服皮质激素的应用,但从口服皮质激素转为吸入激素时,在很长时间内肾上腺储备功能受损的风险仍然存在。那些在过去需要高剂量应激性皮质激素治疗的病人也存在同样的风险。应牢记这种残留肾上腺功能损害的可能性,在急救或易导致应激的选择性情况下,应考虑采用适当的皮质激素治疗。在选择治疗方案前肾上腺皮质功能受损的程度需要专家的评价和建议。

为了减少口咽部念珠菌感染的风险,应告知病人在每次用药后用水漱口。

应避免同时使用酮康唑或其他CYP3A4 强抑制剂。如果不能避免合并用药,两药使用的间隔时间应尽量长。

本品在以下疾病时应小心使用,包括甲状腺毒症、嗜铬细胞瘤、糖尿病、未治疗的低钾血症、肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主动脉狭窄、严重高血压、动脉瘤或其他严重心血管疾病,如缺血性心脏病,快速性心律失常或严重心衰。

当对QTc—间期延长的患者予以治疗时,应小心观察。福莫特罗本身可能导致QTc—间期的延长。

对于活动性或隐匿性肺结核,呼吸道真菌和病毒感染的患者,吸入皮质激素的必要性和剂量需重新评估。

使用高剂量β2—受体激动剂可能会导致严重低钾血症。同时使用可导致低钾血症的药物,诸如黄嘌呤衍生物、类固醇和利尿药,可能会增加β2—受体激动剂产生低钾血症的可能性。急性严重哮喘患者及使用各种急救支气管扩张剂治疗不稳定哮喘患者,因低氧和其它情况引发的低钾不良反应的可能性增加,从而增加了伴随的风险性,故而应特别小心。在时,应特别注意相关危险可因低氧而增大。建议在这些情况下时要监测血钾浓度。

和所有的β2—受体激动剂一样,对糖尿病患者需要增加对血糖的控制。

本品含有乳糖(<毫克/吸)。但此剂量对乳糖不耐受病人通常不会有问题。

对驾驶和操作机器能力的影响。布地奈德和福莫特罗不影响驾驶和操作机器能力。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对于本品或同时使用福莫特罗和布地奈德,没有有关孕妇使用的临床资料。关于复方制剂对动物生殖毒性的研究尚未进行。

怀孕期妇女使用福莫特罗还没有充分的资料。动物试验显示,在很高的全身暴露量时,福莫特罗对生殖有不良反应。

从大约2000 名怀孕期妇女的数据表明, 吸入布地奈德没有增加致畸的危险性。动物试验显示糖皮质激素可致畸。在人用推荐剂量下,这种情况不大可能发生。

动物试验也已证实出生前过量使用糖皮质激素,增大了子宫内的发育迟缓、成年人心血管疾病和糖皮质激素受体密度的永久性改变、神经递质更新和对低于致畸剂量范围的反应的风险。

在怀孕期,本品仅被用于益处大于潜在危险时。应使用能控制哮喘的最低有效剂量的布地奈德。

尚不清楚福莫特罗和布地奈德能否进入人乳汁。在大鼠,小剂量的福莫特罗在母乳中能检测到。仅在对母亲的预期利益大于对小孩的可能的危险时才可将本品用于

哺乳期妇女。

【儿童用药】

见【用法用量】

【老年患者用药】

见【用法用量】

【药物相互作用】

酮康唑每天一次200 毫克使同时口服的布地奈德(单剂量3mg )的血药浓度平均升高倍。当酮康唑在布地奈德给药12 小时后使用,浓度平均增高倍。关于布地奈德吸入制剂和酮康唑的相互作用尚缺乏资料,但推测其血药浓度会明显提高。因为缺少相关资料,应避免两者合并使用。如果必须同时使用这两种药, 两者的间隔时间应尽量延长,并且应该考虑减少布地奈德的剂量。其他CYP3A4 的强抑制剂也会显著增加布地奈德的血药浓度。

β—受体阻滞剂能减弱或抑制福莫特罗的作用。本品不应与β—受体阻滞剂(包括滴眼液)一起使用, 除非有充足的理由。

同时与奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、吩噻嗪、抗组胺药(特非那定)、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药使用可延长QTc—间期,并增加室性心律不齐的危险。

另外,左旋多巴,左甲状腺素,催产素和酒精也可损害心脏对β2—拟交感神经药的耐受性。

同时与单胺氧化酶抑制剂合用,包括特性相似的物质,如呋喃唑酮和丙卡巴肼, 可能会突然引起高血压反应。

患者同时接受卤代烃麻醉时,发生心律不齐的危险增高。

同时使用其他β—肾上腺素药物则有潜在的相加作用。

对于正在使用洋地黄毒苷的低钾血症病人发生心律失常的可能性增加。

没有观察到布地奈德与任何其他治疗哮喘的药物间有相互作用。

【药物过量】

福莫特罗过量很可能导致β2—受体激动剂的典型表现:震颤、头痛、心悸和心动过速。低血压、代谢性酸中毒、低钾血症和高血糖症也会发生。可给予支持治疗和对症治疗。急性支气管阻塞病人在小时内使用90 微克剂量并无安全问题。

布地奈德急性过量时,即使极大过量,也不会有临床问题。长期过量使用可能会出现肾上腺皮质激素的全身作用,如肾上腺皮质功能亢进和肾上腺皮质功能抑制。

若因药物中福莫特罗部分过量导致本品治疗中止,应考虑相应的吸入糖皮质激素治疗。

【规格】

180/4.5 微克/吸,60 /

2160/4.5 微克/吸,60 /

3160/4.5 微克/吸,120 /

【贮藏】贮藏温度应低于30℃。密闭保存。

【包装】多剂量粉吸入器,/

【有效期】24 个月

【进口药品注册证号】

80/4.5 微克/吸,60 /支:H20050505

160/4.5 微克/吸,60 /支:H20050558

160/4.5 微克/吸,120 /支:H20050568

【生产企业】AstraZeneca AB 瑞典

 

附: 使用本品说明: 

都保是一种多剂量微量吸入器,给药时不需使用添加剂。当你用都保吸药时,药粉就会被带到肺部,所以重要的是,经吸嘴吸药时一定要用有力且深长的吸气。

都保使用方法,只需根据下列说明步骤给药即可。

1         旋松盖子并拔出。

2         使旋柄在下方,握住吸入器使之直立。确保将旋柄朝任意方向拧到底,然后再回到原来位置,听到咔哒声表明已往吸入器中加入了一个剂量的药物。

3         呼气,不可对着吸嘴呼气。

4         轻轻地把吸嘴放在上下牙齿之间,双唇包住吸嘴,用力且深长地用嘴吸气。不要咀嚼或用力咬吸嘴。

5         将吸入器从嘴部移开,然后呼气。

6         若处方中需要给予多个剂量,重复步骤25

7         盖上盖子。

8         吸入完所需剂量后,用水漱口,不要吞咽。

注意!

严禁对着吸嘴呼气。每次用完后应盖好盖子。不要除去吸嘴或不必要地拧动吸嘴,它固定在吸入器上,禁止拆装。

由于药粉剂量很少,每次吸入时你可能感觉不到它,然而,只要你按照上述步骤操作,那么你可确信已吸入所需剂量。

 

清洁

定期(每星期一次)用干纸巾擦拭吸嘴的外部。
严禁用水或液体擦洗吸嘴外部。

剂量指示窗

剂量指示窗告诉你吸入器中剩余多少剂量。

当红色记号到达指示窗中部时,吸入器将不再给出正确的药量。该吸入器应被丢弃。你摇动吸入器所听到的声音不是药物产生的,而是干燥剂产生的。

图示表明了吸入器应被丢弃的剂量指示窗的显示。

 

处置

确保使用过的都保被正确处置。因为可能会有一些残余的药量。请征询药剂师的意见。

药品名称:

通用名称:噻托溴铵粉吸入剂
英文名称:Spiriva (Saituoxiuan Fenxiruji)

成分:

噻托溴铵

适应症:

噻托溴铵是一个支气管扩张剂,适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

用法用量:

噻托溴铵的推荐剂量为每日一次,每次应用HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置吸入一粒胶囊。本品只能用HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置吸入。不应超过推荐剂量使用。噻托溴铵胶囊不得吞服。
特殊人群
老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。
肾功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。然而,对于中到重度肾功能不全患者(肌酐清除率50ml/分钟),与其他主要经肾脏排泄的药物一样,应对噻托溴铵的应用予以密切监控(参见【注意事项】)
肝功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵(参见【药代动力学】)
儿科患者:尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验,因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。
使用指导
以下方法用于指导患者使用HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置从噻托溴铵胶囊中吸入所需药物。
记住需完全按医生的指导使用噻托溴铵。
HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置是专为噻托溴铵胶囊而设计的,不得用于其它任何药物。您的HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置可以连续使用一年。
HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置包括:
1) 防尘帽
2) 吸嘴
3) 基托
4) 刺孔按钮
5) 中央室
1.为打开防尘帽,完全按下刺孔按钮,再松开。
2.向上拉打开防尘帽。然后打开吸嘴。
3.从疱状包装中取出一粒胶囊(只在用前即刻取出),将其放入中央室中,如图所示,无论以何种方式放置胶囊均可。
4.用力合上吸嘴直至听到一声卡嗒声,保持防尘帽敞开。
5.手持HandiHaler(药粉吸入器)装置使吸嘴向上,将绿色刺孔按钮完全按下一次,然后松开。这样可在胶囊上刺出许多小孔,当您吸气时药物便可释放出来。
6.完全呼气(先做一次深呼吸)
注意:无论何时都应避免呼气到吸嘴中。
7.举起HandiHaler(药粉吸入器)装置放到嘴上,用嘴唇紧紧含住吸嘴,保持头部垂直,缓慢地深吸气,其速率应足以能听到胶囊振动。吸气到肺部全充满时,尽可能长时间地屏住呼吸,同时从嘴中取出HandiHaler(药粉吸入器)装置。重新开始正常呼吸。重复步骤67一次,胶囊中的药物即可完全吸出。
8.再次打开吸嘴,倒出用过的胶囊并弃之。关闭吸嘴和防尘帽,将HandiHaler(药粉吸入器)装置保存起来。
清洁您的HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置:每月清洁一次HandiHaler(药粉吸入器)装置。打开防尘帽和吸嘴,然后向上推起刺孔按钮打开基托,用温水全面淋洗吸入器以除去粉末, 将HandiHaler(药粉吸入器)装置置纸巾上吸去水分,之后保持防尘帽、吸嘴和基托敞开,置空气中晾干,需24小时。因此,应在刚用过之后进行清洁,这样可以保证下次使用。必要时吸嘴的外面可以用微潮的(而非湿的)纸巾清洁。
取出胶囊的方法
A.沿着疱状包装上的穿孔将疱状条板分为两板。
B.揭开疱眼背面的铝箔(只在使用前即刻),使一粒胶囊完全露出。如果另一粒胶囊不慎暴露于空气,该胶囊必须丢弃。
C.取出胶囊
思力华胶囊仅含少量粉末,因此仅部分装满胶囊。

禁忌:

噻托溴铵干粉吸入剂禁用于对噻托溴铵、阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵,或对含有牛奶蛋白的赋形剂一水乳糖过敏的患者。

注意事项:

噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张剂,不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗,即抢救治疗药物。
在吸入噻托溴铵干粉后可能出现速发型过敏反应。
与其它抗胆碱能药物一样,对于狭角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用噻托溴铵(参见【不良反应】)
吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。
在中度或重度肾功能不全(肌酐清除率50ml/min)患者中,药物血浆浓度随肾功能的降低而增高,在这些患者中,仅应在预期受益超过潜在风险时使用噻托溴铵。在重度肾功能不全患者中,尚无长期用药经验(参见【药代动力学】)
必须提醒患者避免让药物粉末进入眼内。应告知患者药物进入眼内可能引发或加重狭角型青光眼、眼睛疼痛或不适、暂时性视力模糊、视觉晕轮或彩色影像并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿。如果出现任何上述征象,应停用噻托溴铵并立即咨询医疗专业人士。
已经观察到抗胆碱能治疗伴有口干,长期口干与龋齿可能有关。
噻托溴铵每日使用次数不得超过一次(参见【药物过量】)
思力华胶囊每粒含5.5mg一水乳糖。
对驾驶及操作机器能力的影响
尚无针对思力华对驾驶和操作机器能力影响的研究。发生头晕或视力模糊可能影响驾驶或操作机器的能力。

不良反应:

a) 总体描述
列出的不良反应中,许多与思力华的抗胆碱能特性有关。
b) 不良反应列表
以下关于不良反应的发生频率基于将26项疗程自4周至4年不等的安慰剂对照临床研究汇总的噻托溴铵治疗者(9149)中观察到的药物不良反应(即与噻托溴铵有关的事件)的粗发生率。
关于发生频率定义如下:
非常常见 (1/10)
常见 (1/100, <1/10)
少见 (1/1000, <1/100)
罕见 (1/10000,<1/1000)
非常罕见 (1/10000)
不明确 (基于现有数据无法估计)
MedDRA术语 频率
代谢和营养异常:
脱水——不明确*
神经系统异常:
头晕——少见
头痛——少见
味觉异常——少见
失眠——罕见
眼睛异常:
视物模糊——少见
青光眼——罕见
眼内压增高——罕见
心脏异常:
房颤——少见
室上性心动过速——罕见
心动过速——罕见
心悸——罕见
呼吸系统、胸廓及纵隔异常:
咽炎——少见
发声困难——少见
咳嗽——少见
支气管痉挛——罕见
鼻衄——罕见
喉炎——罕见
鼻窦炎——罕见
胃肠道异常:
口干——常见
口腔炎——少见
胃食管反流性疾病——少见
便秘——少见
恶心——少见
肠梗阻,包括麻痹性肠梗阻——罕见
牙龈炎——罕见
舌炎——罕见
口咽部念珠菌病——罕见
吞咽困难——罕见
龋齿——不明确*
皮肤和皮下组织异常,免疫系统异常:
皮疹——少见
荨麻疹——罕见
瘙痒——罕见
过敏(包括速发型过敏反应)——罕见
血管神经性水肿——不明确*
皮肤感染,皮肤溃疡——不明确*
皮肤干燥——不明确*
肌肉骨骼系统和结缔组织异常:
关节肿胀——不明确*
肾脏和泌尿道异常:
排尿困难——少见
尿潴留——少见
尿路感染——罕见
*9149名患者中,无一事件可归因为噻托溴铵。然而,这些事件被认为是与噻托溴铵有关的不良反应。
c) 严重不良反应和/或频繁发生的不良反应信息
在对照临床研究中,常见的不良反应与抗胆碱能效应有关,例如口干的发生率约为4%。在26项临床研究中,9149名噻托溴铵治疗患者中有18(0.2%)因口干而停药。与抗胆碱能效应相关的严重不良反应包括青光眼、便秘、包括麻痹性肠梗阻在内的肠梗阻、尿潴留等。
特殊人群补充信息:抗胆碱能效应的作用可随年龄增高而增强。

相互作用:

尽管未进行过正式的药物相互作用研究,但噻托溴铵吸入性粉末与其它药物同时使用时,未发现药物相互作用的临床证据。这些药物包括拟交感支气管扩张剂、甲基黄嘌呤类药物、口服或者吸入型糖皮质激素等常用COPD治疗药物。
尚未针对噻托溴铵与其他抗胆碱能药物联用进行研究,因此不推荐这种治疗方式。

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更多药品

必可酮

本药品在中国合资厂已于2008年停产。

【通用名】丙酸倍氯米松气雾剂

【商品名】必可酮

【英文名】Beclomethasone Dipropionanate Aerosol

【本品主要成分】丙酸倍氯米松

【药理作用】必可酮气雾剂的活性成分是丙酸倍氯米松,是一种强效局部用糖皮质激素,它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和减少抗体合成,从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原-抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放,抑制平滑肌的收缩反应。

【适应症】本品用于肺 ,无明显全身作用,可用于哮喘的治疗和预防。用于支气管哮喘,包括感染性哮喘、过敏性哮喘及依赖激素治疗的哮喘病人,特别是支气管扩张剂或其他平喘药如色甘酸钠不足以控制哮喘时。

【用法用量】发作时吸入.必可酮250:用于吸入必可酮50气雾剂外还需合用口服激素才能控制症状的炎症哮喘病人。需要高剂量(1000mg/)必可酮气雾剂才能控制哮喘症状的患者。

【规格】必可酮50气雾剂:每瓶总重18g,内含丙酸倍氯米松10mg.每喷含丙酸倍氯米松50mg必可酮250气雾剂:每瓶总重17g,内含丙酸倍氯米松50mg,每喷含丙酸倍氯米松250mg

【清洗】喷完后 ,把药罐拔出, 用温水洗灌吸入器,弄干,然后把药罐放回原位

万托林

目录

基本信息

通用名称

别 名

批准文号

商品名称

英文名称

主要成份

分子式

分子量

规格

药理毒理

药动力学

主治

用法用量

不良反应

有效期

禁忌

注意事项

药物过量

儿童用药

孕妇用药

老者用药

药物作用

生产厂家

性状

不良反应

注意事项

功能主治

包装

储藏

规 格

展开

基本信息

通用名称

别 名

批准文号

商品名称

英文名称

主要成份

分子式

分子量

规格

药理毒理

药动力学

主治

用法用量

不良反应

有效期

禁忌

注意事项

药物过量

儿童用药

孕妇用药

老者用药

药物作用

生产厂家

性状

不良反应

注意事项

功能主治

包装

储藏

规 格

展开

编辑本段基本信息

  

编辑本段通用名称

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

编辑本段别 名

羟甲叔丁肾上腺素,喘乐宁;喘特宁;硫酸阿布叔醇;硫酸柳丁氨醇;舒喘灵;沙丁胺醇;嗽必妥 酸嗽必妥;硫酸索布氨;舒喘宁,硫酸沙丁胺醇

编辑本段批准文号

H20030473

编辑本段商品名称

万托林

编辑本段英文名称

Salbutamol Sulphate Aerosol

编辑本段主要成份

沙丁胺醇化学名称为:1-4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇该品含有无氟利昂抛射剂HFA134a

编辑本段分子式

C13H21NO3

编辑本段分子量

239.31

编辑本段规格

100μg/

编辑本段药理毒理

药效学

沙丁胺醇是一选择性的β2-肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续46小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体。

临床前安全性与其它选择性β2-激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中,在2.5毫克/公斤剂量下,9.3%的胎仔出现腭裂。

在大鼠试验中,对大鼠整个妊娠期口服给予0.52.3210.7550毫克/公斤/天沙丁胺醇,未出现明显些胎仔早常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升,原因是母鼠疏于照料。

在家兔的生殖毒性试验中,在口服剂量50毫克/公斤/天(即,远远高于人类常规剂量),胎仔出现治疗相关变化,包括眼睑开放(无睑)、继发腭裂口(腭裂)、颅骨前额骨化(颅裂)、以及四肢弯曲。改变该品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。

该品采用的无氟利昂抛射剂-HFA134a,在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药量中的抛射剂量),对多个种属的动物暴露天数为两年的实验中,未见毒性反应。

编辑本段药动力学

静脉注射沙丁胺醇的半衰期46小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,1020%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,但并不在肺部代谢。抵达系统循环时,可通过肝脏代谢,以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。部分药物吞咽后经肠道吸收,通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐,原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药,还是口服或吸入给药,给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。使用操作说明本气雾剂内的药物通过口腔吸入到肺中。在振摇药罐后,将药罐的吸口置于嘴中,紧闭双唇,按下揿钮,注意要在吸气的同时将喷出的药物吸入肺中。(参见[使用指导])。

编辑本段主治

该品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患。患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

编辑本段用法用量

该品只能经口腔吸入使用,对吸入与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。

成人:缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前1015分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2揿。

老年人用药:老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用,应逐渐增加剂量。

儿童:用于缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿,如有必要可增至2揿。

长期治疗-最大剂量为每日给药4次,每次2揿。该品可借助英立畅?(Babyhaler?;)对5岁以下婴、幼儿给药。

肝功能损害患者:约60%的口服沙丁胺醇代谢咸无活性形式(不仅包括片剂和糖浆:同时也包括约90%的吸入剂量),肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。

肾功能损害患者:约6070%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。随需要而使用该品,任一24小时内的用药量不得超过8揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状,表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应,因此,只有在医生的指导下,才可增加剂量或用药次数。(参见[注意事项])。

编辑本段不良反应

不良事件依照发生的系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为:非常常见(1/10),常见(1/100<1/10),不常见(1/1000<1/100),罕见(1/10000<1/1000),非常罕见(<1/10000)包括个案报道。非常常见、常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。免疫系统非常罕见过敏反应包括血管神经性水肿,荨麻疹,支气管痉挛、低血压和虚脱代谢及营养罕见低钾血症β2-受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。神经系统常见震颤、头痛非常罕见亢进心血管系统常见心动过速不常见心悸非常罕见心律失常,包括房颤,室上性心动过速和早搏使用超过推荐剂量的药物,或对于那些对β-肾上腺素激动剂易感的病人,外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低;这可能会引起代偿性心输出量增加,一些病人会发生心动过速。罕见外周血管舒张呼吸系统,胸部,纵隔非常罕见异常支气管痉挛与其它吸入治疗一样,用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗,并立即停止使用该品,对患者进行评估,如果必要,制订其它替代治疗方案。胃肠道反应不常见:口咽部刺激肌肉、骨骼与结缔组织不常见:肌肉痉挛该品可能会造成病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位,一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量相关性,是骨骼肌的直接作用,而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的。注:不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径,吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难,因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物(如麻黄素)的α-肾上腺素受体激动作用。

编辑本段有效期

24

编辑本段禁忌

对该品中任何成分有过敏史者禁用。

编辑本段注意事项

哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时,应考虑使用或增加激素用量,被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药,特别是短效吸入型β2-激动剂以缓解症状,表明哮喘的控制恶化。应告诫患者,如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量,应去咨询医生。在这种情况下,应重新评估患者的病情,并考虑加强抗炎治疗(如:加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素),必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为患者病情危险,则应改为监测每日晨起峰流速。动物实验显示,一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。因此,不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性。应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者,及高血压,甲状腺功能亢进、心肌功能不全或糖尿病的患者。硫酸沙丁胺醇气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷。动物实验表明,该抛射剂没有明显的药理作用,即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下,其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷(CFC-11)。甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重。过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化。经肠道外或雾化吸入β2-受体激动剂会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘患者需特别警惕,因为同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能,上述情况下,建议对患者的血钾水平进行监测。应牢记沙丁胺醇有诱发低血钾而造成的心律不齐的可能性,特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后。应对患者吸药方式加以指导,确保吸药与吸气同步进行,以使药物最大程度达到肺部。应告知患者可能在吸药时会发现该品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同。只有在医师的指导下,方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下,症状缓解时间维持不足3小时,建议患者寻求医师的帮助,以增加其他任何必要的治疗措施。尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道。运动员慎用。

编辑本段药物过量

过量使用该品最常见的体征和症状是一过性的β-激动剂药理学作用所介导的事件。(参见[注意事项][不良反应])沙丁胺醇过量可引起低钾血症,应监测血钾水平。对于有心脏症状(如心动过速,心悸)表现的患者,应考虑中断该品治疗,并给予恰当的对症治疗,如给予具有心脏选择性的β-阻滞剂。对患有支气管痉挛病史的患者,应谨慎使用β-阻滞剂。沙丁胺醇过量的体征为显著的心动过速和/或肌肉震颤。应注意对于40100μg的该品所含沙丁胺醇相当于4mg的沙丁胺醇片剂。

编辑本段儿童用药

用于缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿,如有必要可增至2揿。长期治疗-最大剂量为每日给药4次,每次2揿。该品可借助英立畅?(Babyhaler?;)对5岁以下婴、幼儿给药。

编辑本段孕妇用药

除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时,孕妇才可考虑使用该品。与其它大多数药物一样,仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明,当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害。大规模的动物生殖毒性实验表明,无氟利昂类抛射剂HFA134a对胎仔发育无损害。该品的致畸研究显示该品在β2-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下,未发现致畸作用,但无人类妊娠和哺乳期使用该品的试验数据。由于沙丁胺醇可能泌入乳汁,除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险,否则不推荐哺乳期妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处,在使用前应权衡利弊。静脉注射沙丁胺醇或偶尔服用沙丁胺醇片可用来处理无合并症的早产,但不能用于怀孕六个月内的先兆流产。静脉注射沙丁胺醇禁用于产前出血,因子宫松弛会造成更多地出血。同样使用沙丁胺醇治疗孕妇哮喘也会产生子宫出血的危险。已有使用沙丁胺醇后造成自然流产出现子宫大量出血的报道。应特别注意孕期糖尿病妇女。

编辑本段老者用药

老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用,应逐渐增加剂量。

编辑本段药物作用

通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β-受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,但对于人类的实际意义尚待确立。

编辑本段生产厂家

英国

编辑本段性状

该品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容物为白色至类白色混悬液。

编辑本段不良反应

少数病例可见肌肉震颤,外周血管舒张及代偿性心率加速,头痛,不安,过敏反应。

编辑本段注意事项

对其他B2激动剂、酒精和氟里昂过敏者禁用。(目前有无氟利昂配方)

高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者应慎用。

长期使用可形成耐药性,不仅疗效降低,且有加重哮喘的危险,因此对经常使用喘乐宁气雾剂(万托林)者,应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗。若病人症状较重,需要每天多次吸入该品者,应同时监测最大呼气流速,并应到医院就诊,请专业医师指导治疗和用药。

孕妇及哺乳期妇女,应在医生指导下使用。

儿童和老年人请在医生指导下使用。

编辑本段功能主治

该品主要用于缓解哮喘或慢性组塞性肺部疾病人的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

编辑本段包装

该品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀,一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200揿,每揿中含有100微克沙丁胺醇(英国药典级硫酸沙丁胺醇)。

编辑本段储藏

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