枸橼酸氯米芬胶囊是抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用，刺激排卵可能是在下丘脑部位，首先拮抗占优势，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰着内源性雌激素的负反馈，促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加，继之刺激卵泡生长，卵泡成熟后，雌激素的释放量增加，通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值，于是排卵，治疗男性不育可能与FSH和LH升高以及促进精子生成有关。注意事项1．动物实验证明本品可致畸胎。在用药期间应每日测量基础体温，以监测患者的排卵与受孕，一旦受孕立即停药。 2．多囊卵巢综合征慎用。 3．用药期间按需进行下列测定： ①促排卵激素（FSH）及促黄体生成激素（LH）； ②长期用药者测定血浆内24-去氢胆固醇含量，查明用药对胆固醇合成有无影响； ③血浆内的皮质激素传递蛋白含量； ④血清甲状腺素含量； ⑤性激素结合球蛋白含量； ⑥磺溴酞钠（BSP）肝功能实验； ⑦甲状腺素结合球蛋白含量（可能增多）。 4．用药期间须注意检查：每一疗程开始前须正确估计卵巢大小；每天测量基础体温，必要时测定雌激素及血清孕酮水平；测尿内孕二醇含量，判断有无排卵；治疗前须测定肝功能，治疗1年以上者，须进行眼底及裂隙灯检查；用药中若出现视力障碍应立即停药并进行相应检查。[1] 功能主治体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过少的男性不育，也用于测试卵巢功能和探测男性下丘脑(垂体)性腺轴的功能异常。 用法用量： 口服，50mg/日，共5日。于月经周期的第5日开始服药，每日必须在同一时间用药1次，若漏服应立即补上，如已接近下次服药时间应将该次药量加倍。若患者系闭经，则可于任何时候开始服药。如患者治疗后有排卵但未受孕，可重复原治疗的疗程至受孕，或重复3个～4个疗程。若患者在治疗后无排卵，则下一疗程的剂量可增至100mg/日，共5日。有些患者药量达250mg/日时才能排卵。 不良反应1．较常见的不良反应有：肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛（囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大，一般发生在停药后数天）。 2．较少见的有：视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。 3．下列反应持续存在时应予以注意：潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等，也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。 片 ： 用法用量口服每日50mg，共5日。自月经周期的第5天开始服药。若患者系闭经，则应先用黄体酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治疗后有排卵但未受孕可重复原治疗的疗程，直到受孕，或重复3-4个疗程。若患者在治疗后无排卵，在下一次的疗程中剂量可增加到每日100mg，共5日。个别患者药量可达每天150mg时，才能排卵。 不良反应1. 较常见的不良反应有：肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛（卵巢增大或囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大，一般发生在停药后数天）。 2. 较少见的有：视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。 3. .下列反应持续存在时应予以注意：潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等，也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。 药代动力学口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【适应症】 ①治疗无排卵的女性不育症，适用于体内有一定雌激素水平者； ②治疗黄体功能不足； ③测试卵巢功能； ④探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常； ⑤治疗因精子过少的男性不育。 |
|
|
