人参治疗糖尿病有效成分研究

人参治疗糖尿病有效成分研究

盖 鑫1 ,弓晓杰1 * ,鲁明明2 ,樊宏宇2 ,富 力2

(1 .大连大学医学院,辽宁大连116000 ;2 .大连富生天然药物开发有限公司,辽宁大连116000)

摘要 人参治疗糖尿病的有效成分作用机制有:抑制食欲和肠道葡萄糖与脂肪的吸收;影响糖脂代谢通

路,增加能量消耗;调节过氧化物酶体增殖剂活化受体γ 活性和表达,改善胰岛素抵抗;促进胰岛素分泌和抗胰

岛β 细胞凋亡;抗氧化应激和抗炎作用等。人参中治疗糖尿病的有效成分有:人参皂苷、人参多糖、人参多肽等。

关键词 人参;糖尿病;降糖作用;有效成分;人参皂苷;人参多糖

中图分类号 R284 .2 文献标志码 A 文章编号 1007 - 4813(2013)03 - 0539 - 02

[基金项目] 辽宁省科技厅课题(编号:2009305004) 。

[作者简介] 盖 鑫(1986 - ) ,女,在读硕士研究生。研究方向:天然药物化学。

* [通信作者] 弓晓杰,E-mail :104908679@ qq .com 。

人参用于治疗糖尿病,在《本草纲目》中就曾有

过记载。现代研究证明,人参及其主要活性成分具有

抗糖尿病的作用,以人参为主的复方制剂治疗糖尿

病,具有降低糖尿病患者空腹血糖及改善其临床症状

的疗效。现将对人参中治疗糖尿病有效成分的研究

综述如下。

1 人参治疗糖尿病的机理

Xie 等[1]给予0b/0b 小鼠(具有高血糖、糖耐量受

损、肥胖等特征,与人类2 型糖尿病表型相似)人参总

皂苷(人参根茎中提取,产地中国吉林) ,每天腹腔注

射100 或200 mg/kg 或者口服150 或3 300 mg/kg ,共

12 d 。结果表明,接受人参总皂苷的小鼠空腹血糖较

对照组明显下降。谢宗长等[2]研究表明,在链脲佐菌

素(STZ)所致的实验性糖尿病大鼠体内,其心肌和红

细胞的过氧化脂质(LPO)含量均较正常对照组为高,

而超氧化物歧化酶(SOD)的活性则较正常对照组为

低,中药人参不仅可以降低糖尿病大鼠的空腹血糖,

而且可以降低其心肌和红细胞的LPO 含量,提高

SOD 的活性,从而减轻自由基对大鼠心肌和红细胞所

造成的过氧化损伤,而自由基所造成的脂质过氧化损

伤,在糖尿病血管并发症的形成过程中起重要作用,

因此,用人参治疗糖尿病,不仅可以降低血糖,改善临

床症状,还有望在防治糖尿病血管并发症方面,起重

要作用。尚文斌等[3]从临床和实验研究表明人参及

其活性成分具有调节糖脂代谢,抗糖尿病和肥胖的作

用。由于有效成分组成和含量的不同,导致其作用机

制具有复杂性和多样性,涉及糖脂代谢的多个方面,

其作用机制主要有:抑制食欲和肠道葡萄糖与脂肪的

吸收;影响糖脂代谢通路,增加能量消耗;调节过氧化

物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)活性和表达,改善

胰岛素抵抗;促进胰岛素合成和释放以及抗胰岛β 细

胞凋亡;抗氧化应激和抗炎作用等。

2 人参中治疗糖尿病有效成分

人参中抗糖尿病作用的有效成分主要有人参皂

苷,人参多肽,人参多糖等,而人参皂苷是人参生理活

性最重要的有效成分,目前已分离并确定了结构的皂

苷成分共20 余种,主要分为二醇组皂苷(PPD) 、三醇

组皂苷(PPT)和齐墩果酸皂苷,其含量在植物的根

茎、叶和果实中各有不同。其中二醇组皂苷主要包括

人参皂苷Ra1 、Ra2 、Rb1 、Rb2 、Rb3 、Re 、Rd 和Rg3 ,三

醇组皂苷包括人参皂苷Re 、Rf 、Rg1 、Rg2 和Rh1 。[4]

2.1 人参皂苷抗糖尿病作用的研究 有研究[5]表明

人参皂苷Re 在降低血糖方面发挥着重要的作用,但

是目前其分子作用机制仍然不是很明确,有“类胰岛

素样作用” 。将人参果提取物每天150 mg/kg 体质量

腹腔注射治疗ob/ob 肥胖糖尿病小鼠12 d ,其空腹血

糖(FBG)和糖耐量明显改善,口服葡萄糖耐量试

(OGTF)曲线下面积下降46% ,同时摄食减少15% ,

体质量比治疗前下降近12% ,比高脂对照组下降

18% ,而停止治疗后,体质量又逐步恢复到对照组水

平。人参果提取物腹腔注射治疗肥胖糖尿病小鼠,其

FBG 恢复正常,糖耐量显著改善,治疗后糖尿病小鼠

空腹和非空腹胰岛素水平均降低40% ,高胰岛素正

常血糖钳夹试验表明,治疗后葡萄糖输注率增加两倍

多,胰岛素敏感性显著加. 单用人参皂苷Re 治疗也

可使ob/ob 肥胖糖尿病小鼠空腹和进食后胰岛素水

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平明显下降[6] 。人参皂苷Re 可能通过促进肠道组织

中胰高血糖素样肽-1 的分泌来发挥降血糖、治疗糖

尿病的作用[7] 。

此外,研究人员还发现人参的另一成分人参皂苷

Rb1 有类似胰岛素增敏剂的作用,从而也具有降低血

糖功能。能激活体内与能量代谢相关的一个重要蛋

白一单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK) ,该蛋白具有

调控人体能量代谢和促进葡萄糖摄取的作用[8] 。是

2 型糖尿病治疗的一个重要途径。张晶等[9] 研究表

明人参皂甙Rbl 在0.5 g/L 浓度时对胰脂肪酶活性的

抑制能力达96% 。尚文斌等[10]报道Rb1 作为PPARγ

的配体,通过上调PPARγ2 、C/EBPα 的表达促进脂肪

细胞的脂肪形成;增加基础和胰岛素刺激的葡萄糖利

用;同时抑制基础脂解。以上结果表明抑制胰脂肪酶

活性,减少脂质吸收;增加胰岛素敏感性,促进外周组

织葡萄糖利用。促进脂肪细胞分化,同时抑制基础脂

解,这可能是人参和人参皂甙的抗糖尿病和胰岛素增

敏作用机制之一。

相关报道[11]表明给大鼠腹腔注射Rb2 6 d 后,可

使链脲佐菌素诱发的糖尿病大鼠血糖降低,血糖含量

和肝糖元与对照组比较分别下降30% 和27% 肝中碳

水化合物及糖代谢趋向正常,尿中氮排泄量降低,多

食、多尿等症状减轻。其机制可能是人参皂苷Rb2

抑制肝中葡萄糖-6-磷酸酶而激活葡萄糖激酶的活

性,而这2 种酶对维持血糖含量起着重要作用。

李世辉等[12]报道人参皂甙Rg1 可增强2 型糖尿

病患者的细胞免疫功能。2 型糖尿病患者经人参皂

甙Rg1 治疗后,Sil-2R 水平下降,CD4/CD8 及NK 细胞

活性增高,提示人参皂甙Rgl 能显著提高或纠正糖尿

病患者低下的T 淋巴细胞功能及NK 细胞活性。因

此人参皂甙Rg1 用于2 型糖尿病的治疗,有助于增强

患者抗感染能力,减少心血管疾病的发生,改善预后。

2.2 人参多糖,多肽抗糖尿病作用的研究 杨明

等[13]研究表明,小鼠腹腔注射GPS(200 mg/kg) 10 和

20 min 后,可促进胰岛素释放。小鼠腹腔内连续注射

GPS 可明显降低链脲佐菌素所致的高血糖,且有明显

的量效关系。停止给药后,GPS 组和胰岛素组的血糖

值都逐渐升高,再次给药GPS 组和胰岛素组均又呈

现血糖下降。

王本祥等[14]研究表明人参多肽(GP)按50 、100 和

200 mg/kg 剂量给大鼠1 次静滴或小鼠多次灌胃给药,

能降低正常血糖和肝糖原,但对总血脂无明显影响,同

时表明,对肾上腺、四氧密啶及葡萄糖所引起的高血糖

均有抑制作用,并能增强肾上腺素对肝糖原的分解。

3 小结

用人参治疗糖尿病,不仅可以降低血糖,改善临

床症状,还有望在防治糖尿病血管并发症方面,起重

要作用。但是人参中成分较为复杂,往往因品种、用

药部位(根、茎、叶、果) 、提取方法、采获年限、生长地

导致有效成分组成与含量不同。因此国际上虽对人

参有助于糖尿病治疗予以积极评价,认为将来很可能

普遍应用,但却指出,目前人参作为药品尚未规范化,

还不能广泛应用。人参不同部位的活性成分的开发

要宜本着含量高,活性强,用量少为宜;同时,对人参

不同有效部位和单体成分进行深入研究,明确其抗糖

尿病和肥胖的确切成分和主要作用机制,对今后高科

技新产品的开发具有重要指导意义。

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