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阿司匹林是如何诞生的?

2014-01-01  dongchang

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,化学名称乙酰水杨酸,它与青霉素、安定一起被称为“医药史上的三大经典药物”。

  它的来源和柳树有关。早在公元前5世纪,被尊为“西方医学之父”的希波克拉底已记载从柳树皮提取的苦味粉末可用来镇痛、退烧。此后柳树提取物一直被收入西方药典。到了19世纪,随着有机化学的建立,科学家们试图从植物药物中纯化出有效成分。1827年,英国科学家拉罗克斯首先发现柳树皮中含有一种叫水杨苷的的活性成分,并把它分离、纯化了出来。10年后,意大利化学家发现,水杨苷水解、氧化可变成水杨酸。水杨酸的药效要比水杨苷强很多,但水杨酸是一种中强酸,会使口腔感到灼痛,而且口服会导致胃痛。1853年,法国化学家夏尔·弗雷德里克·热拉尔将从另一种植物绣线菊中提炼出来的水杨酸与乙酸和乙酷结合起来,解决了这个问题,但他还没有来得及对这种合成药物进行进一步的验证,就去世了。

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  后来,一位年轻的化学家,29岁的费利克斯·霍夫曼,来到拜耳公司工作。他希望找到一种类似具有水杨酸疗效的新的药物,使患有风湿性关节炎的父亲免受关节疼痛的煎熬。1895年,在前人探索开拓的基础上,他研制出了一种经过结构转换的水杨酸的类似物——乙酰水杨酸,与其他水杨酸药品相比,它具有水杨酸的疗效但是副作用要小得多。

  在对这种物品命名的过程中,他认为应该在药名中反映它与绣线菊的关系。于是,阿司匹林(Aspirin)就诞生了——A代表了乙酰,spir是绣线菊(spiraea)的前四个字母,in则是拜耳公司特有的、在每一种药名上加的后缀。大写A字当头的阿司匹林成了拜耳公司100多年历史上最大的骄傲和对世界最大的贡献。1899年3月6日,霍夫曼所在的拜耳公司向柏林皇家机构申报了这一专利。

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  不过,关于阿司匹林的发明者到底是谁,虽然普遍的说法是霍夫曼,但根据文献记载,这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家亚瑟·艾兴格林。1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实。

  后来,在艾兴格林去世之后,英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,亚瑟·艾兴格林功不可没。事实是,在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家亚瑟·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

  不可否认的是,阿司匹林一问世,就立即成为最畅销的止痛药。20世纪80年代初,英国药物学家约翰·范恩博士和他的同事们发现阿司匹林是通过抑制人体中前列腺素的活性来发挥其止痛作用的,正是人体中的前列腺素向大脑发出疼痛的信号,使人感觉到疼痛。这个发现,大大拓展了阿司匹林的适应范围,而约输·范恩博士与他人分享了1982年度的诺贝尔医学奖。

  近年来,大规模临床实验证实,阿司匹林在许多心血管疾病、脑血管疾病及周围血管疾病的防治中,都有显著疗效。如果长期、正确地服用阿司匹林,可使冠心病、脑梗死等疾病的发生率大大降低。

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