氟西汀及其活性代谢产物在汉族健康人体的药动学

《中国医院药学杂志》 2011年20期

加入收藏 投稿

氟西汀及其活性代谢产物在汉族健康人体的药动学

师少军  刘亚妮  李忠芳  陈笑艳  曾繁典  

【摘要】：目的:探讨氟西汀及其活性代谢产物去甲氟西汀在汉族健康人体的药动学。方法:24名健康男性志愿者单剂量口服盐酸氟西汀分散片20 mg后,采用液相色谱-串联质谱法测定血浆中氟西汀和去甲氟西汀浓度,应用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:氟西汀和去甲氟西汀在人体内药-时曲线呈一室模型。除1例慢代谢型受试者外,23名受试者主要药动学参数如下:t1/2分别为(30.8±7.6)和(130.9±42.0)h;tmax分别为(5.5±2.1)和(58.5±31.7)h;Cmax分别为(11.8±3.5)和(14.2±5.0)ng.mL-1;AUC0-t分别为(487.4±190.2)和(3370.9±1175.8)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(506.5±208.8)和(3537.8±1424.1)ng.h.mL-1。结论:盐酸氟西汀分散片在人体吸收迅速,消除较慢,而其活性代谢产物去甲氟西汀消除更慢;其中1例受试者呈明显慢代谢型。

【作者单位】： 华中科技大学同济医学院附属协和医院;中国科学院上海药物研究所药物代谢研究中心;华中科技大学同济医学院临床药理研究所;
【关键词】： 氟西汀 去甲氟西汀 液相色谱-串联质谱法 药动学
【基金】：湖北省自然科学基金(编号:2009CDB380)
【分类号】：R969.1
【正文快照】：

氟西汀(fluoxetine)系选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs),能有效抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加突触间隙中5-羟色胺浓度,从而改善情感状态,临床用于治疗各种抑郁性精神障碍,包括轻度或重度抑郁症、双相情感性精神障碍的

下载全文 更多同类文献 团体订阅中心

PDF全文下载

CAJ全文下载

(如何获取全文？ 欢迎：购买知网充值卡、在线充值、在线咨询)

CAJViewer阅读器支持CAJ、PDF文件格式，AdobeReader仅支持PDF格式

	【参考文献】

	中国期刊全文数据库 前4条
	1 吴国兰;申屠建中;张博;罗金文;何俏军;杨波;;盐酸氟西汀胶囊人体生物等效性研究[J];药物分析杂志;2008年04期 2 周仁芳;曾爱平;;浙江沿海地区汉族人群CYP2D6基因拷贝数多态性研究[J];中国实验诊断学;2008年07期 3 邵庆翔,李川,张美云,季周华,刘平,韦阳,徐方,杜飞飞,崔健,黄彬;盐酸氟西汀分散片和胶囊的生物等效性研究[J];中国新药杂志;2003年04期 4 周健;吕虹;康熙雄;;药物代谢酶CYP2D6和CYP2C19的基因多态性与个体化治疗[J];中国医药生物技术;2009年04期

	【共引文献】

	中国期刊全文数据库 前9条
	1 楼永军;王峰;郑国钢;罗金文;李会林;申屠建中;;盐酸氟西汀胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性[J];中国临床药学杂志;2010年02期 2 刘祥东;梁琼麟;罗国安;王义明;;液质联用技术在医药领域中的应用[J];药物分析杂志;2005年01期 3 侯春燕;王丽;宋敏;杭太俊;;液相色谱-串联质谱法研究盐酸氟西汀胶囊的人体药动学及生物利用度[J];药学与临床研究;2008年01期 4 张志贤;常福厚;;细胞色素P450 2C19基因多态性研究进展[J];中国公共卫生;2010年03期 5 曾小芳;廖广仁;凌明;;盐酸氟西汀胶囊正常人体生物等效性研究[J];中国药房;2006年14期 6 闫小华;陈本美;张毕奎;张宏久;周凡;邓小敏;吴怀安;;LC/MS联用法测定人血浆中氟西汀的浓度[J];中国药房;2007年26期 7 金梅;;盐酸氟西汀口腔崩解片人体生物等效性研究[J];中国药房;2008年08期 8 沈俊辉;刘仁权;马星光;陈建新;黄春芳;余学杰;;北京地区CYP450药物代谢基因多态性抽样统计研究[J];中国预防医学杂志;2011年02期 9 孙川;郭桂欣;张军;孔国强;李文标;果伟;;4例精神药物治疗药物监测典型病例回顾分析[J];中国新药杂志;2011年02期

	中国硕士学位论文全文数据库 前4条
	1 蔡霞;盐酸氟西汀微乳透皮给药系统的研究[D];广东药学院;2010年 2 姬婧;人CYP2C19和CYP2D6新变异体的体外酶活研究及CYP2C19等位基因分型[D];西北大学;2010年 3 李颖;CYP2D6*14B酵母表达系统的构建、荧光药物筛选平台的建立和CYP2D6*10基因分型[D];西北大学;2010年 4 沙莎;健康受试者单次口服盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学研究[D];北京大学;2008年

	【二级参考文献】

	中国期刊全文数据库 前6条
	1 郑露;邵建国;;CYP2C19的基因多态性与临床[J];第二军医大学学报;2007年11期 2 丁辉,陈彪,黄越,王维治;中国人CYPC19和CYP2C9等位基因多态性分析[J];哈尔滨医药;2002年04期 3 宋治,何楠;CYP2C9/2C19基因多态性与苯妥英抗癫痫个体剂量差异的关系[J];神经疾病与精神卫生;2002年03期 4 何楠,周宏灏;CYP2C19遗传多态性的研究进展[J];生理科学进展;2003年02期 5 成碟;徐为人;刘昌孝;;细胞色素P450(CYP450)遗传多态性研究进展[J];中国药理学通报;2006年12期 6 陶恩祥,刘焯霖,陈彪,潘锡榜;中国人细胞色素P450_2D_6基因多态性[J];中华医学遗传学杂志;1998年01期

	【相似文献】

	中国期刊全文数据库 前10条
	1 崔晓宇;顾世芬;陈笑艳;陈汇;;复方法莫替丁咀嚼片的人体药动学[J];中国医院药学杂志;2006年10期 2 毋丹;钱振宇;郑恒;向一;;液-质联用法研究注射用兰索拉唑在健康人体内的药动学[J];中国医院药学杂志;2010年13期 3 鲍骏;黄飞凤;郭晓红;雷小光;;健康志愿者单剂量静脉滴注比阿培南的药动学[J];中国医院药学杂志;2010年15期 4 姚苑梅;徐玉红;李东;钟芬;杨蕾萍;王启平;王大果;阳宇;郑学庆;;盐酸莫西沙星片在健康人体的药动学研究[J];中国药师;2010年06期 5 唐玲;向萍;金梅;陈力;赵国荣;沈正泽;孔德平;何海霞;;高蛋白饮食对犬体内莫昔沙星药动学的影响[J];中国药房;2010年33期 6 韩刚;王成强;范颖;王彦雪;康欣;喇万英;;18β-甘草酸对格列美脲在大鼠体内药动学的影响[J];中国新药与临床杂志;2010年07期 7 袁继承;尹永芹;沈志滨;丁金龙;曾凡林;陈超;;低分子右旋糖酐对香丹注射液在大鼠体内药动学的影响[J];中国实验方剂学杂志;2010年15期 8 楼永军;王峰;李会林;;HPLC-MS测定人血浆中奥美拉唑浓度及药动学[J];中国药学杂志;2010年04期 9 陈璞莹;孙利;张晓曼;;用药动学参数制订氨茶碱的给药方案[J];中国药房;2010年32期 10 金梅;赵国荣;陈力;唐玲;向萍;沈正泽;董其勇;何海霞;;碳水化合物对犬体内莫昔沙星药动学的影响[J];中国药房;2010年37期

	中国重要会议论文全文数据库 前10条
	1 李文钧;彭小英;马张英;郑永兴;;口服抗肿瘤药赛特铂在大鼠的药动学[A];浙江省医学科学院建院55周年院庆论文专辑[C];2005年 2 彭文兴;李焕德;王峰;苏芬丽;;罗红霉素与氨溴索体内相互作用研究[A];2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周论文集[C];2008年 3 李峰;阚全程;;稳态时兔体内甲磺酸帕珠沙星对多索茶碱药动学的影响[A];2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周论文集[C];2008年 4 吴毅;杭太俊;金少鸿;;GC-MS法测定大鼠血浆中甲基正壬酮浓度及药代动力学研究[A];2009年中国药学大会暨第九届中国药师周论文集[C];2009年 5 徐丹;汪晖;;维拉帕米联用干扰素γ抗大鼠肝纤维化的药动学与疗效研究[A];中国药理学会第九次全国会员代表大会暨全国药理学术会议论文集[C];2007年 6 秦红岩;段好刚;魏玉辉;张冬梅;张进文;武新安;;盐酸二甲双胍在正常大鼠与糖尿病大鼠体内的药动学比较[A];西北地区第五届色谱学术报告会暨甘肃省第十届色谱年会论文集[C];2008年 7 朱运贵;顔素华;;盐酸地尔硫卓缓释片在健康人体内的药动学和生物等效性[A];2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周论文集[C];2008年 8 温晓燕;吴慧哲;逄蕾;刘明妍;金万宝;魏敏杰;;尼莫地平缓释片人体药动学与相对生物利用度研究[A];中国药理学会第九次全国会员代表大会暨全国药理学术会议论文集[C];2007年 9 宫爱申;佘高宏;王丹;刘悦;邓炳初;;盐酸坦洛新及其缓释微丸犬药代动力学研究[A];2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周论文集[C];2008年 10 张潇;李蓉;刘明华;何兵;;维A酸在家兔体内的药动学研究[A];《医药导报》第八届编委会成立大会暨2009年度全国医药学术交流会和临床药学与药学服务研究进展培训班论文集[C];2009年

	中国重要报纸全文数据库 前6条
	1 吴一福;注重生物等效性的研究[N];中国医药报;2004年 2 张骁;束梅英;偏头痛治疗药物研究进展[N];中国医药报;2003年 3 吕工;凝胶剂研究开发进展（下）[N];中国医药报;2000年 4 赵瑞祥;新型抗生素泰利霉素[N];中国医药报;2002年 5 曾苏;手性药物药动学过程具有立体选择性[N];中国医药报;2003年 6 冯友根;深部真菌感染治疗药物新选择——伊曲康唑注射液[N];中国医药报;2003年

	中国博士学位论文全文数据库 前10条
	1 刘丹;生物样品中阿德福韦等4种药物的LC/MS/MS测定方法的研究及应用[D];沈阳药科大学;2006年 2 张勇;三七素临床前药物动力学和雷贝拉唑制剂生物等效性研究[D];沈阳药科大学;2006年 3 张向荣;克拉霉素缓释微丸、枸橼酸盐及包合物的药物动力学研究[D];沈阳药科大学;2006年 4 赵小智;包裹芘的高分子纳米粒的制备、表征以及体内外行为的初步研究[D];华中科技大学;2009年 5 余俊先;黄芪甲苷和苄达赖氨酸防治糖尿病周围神经病变的药效学、药动学及PD-PK结合模型研究[D];南京医科大学;2006年 6 李艳妍;1.RNA结合蛋白TIAR新的DNA结合性质 2.非洛地平在中国健康志愿者体内的药物代谢动力学研究[D];吉林大学;2007年 7 叶增友;氟西汀对大鼠海马抑制性神经系统的调节[D];中国科学技术大学;2008年 8 唐云彪;FY-10与左羟丙哌嗪药代动力学研究[D];吉林大学;2007年 9 仇峰;大豆苷元及其前体药物的药物动力学研究[D];沈阳药科大学;2005年 10 张逸凡;氯诺昔康临床药物动力学及代谢的遗传多态性研究[D];沈阳药科大学;2005年

	中国硕士学位论文全文数据库 前10条
	1 黄小玉;盐酸乐卡地平片人体药动学和生物等效性研究[D];重庆医科大学;2009年 2 程钢;米屈肼胶囊的人体药物动力学及其对人血浆中左卡尼汀浓度的影响[D];中南大学;2009年 3 郭鑫金;血浆中烟酸、烟尿酸和烟酰胺的定量分析方法研究及其应用[D];大连医科大学;2009年 4 邓泮;两种糖皮质激素类药物新剂型的药动学研究[D];沈阳药科大学;2008年 5 吴国兰;MDR1基因及其多态性对兰索拉唑吸收作用的影响[D];浙江大学;2008年 6 李鹏飞;青蒿素/磷酸萘酚喹的人体内定量分析方法及药代动力学研究[D];吉林大学;2006年 7 张丹;依卡倍特人体内定量分析方法及药代动力学研究[D];吉林大学;2008年 8 关心;血浆中缬沙坦和米氮平的定量分析方法及其应用[D];沈阳药科大学;2006年 9 杨洪梅;血浆中罗格列酮和格列本脲的定量分析方法研究及其应用[D];沈阳药科大学;2006年 10 韩江彬;八氢氨吖啶人体内定量分析方法及药代动力学研究[D];吉林大学;2009年