两位网友分别问了米诺膦酸、阿哌沙班晶型的问题,这里分享一下我快速查找原研药晶型的方法,欢迎补充好的查询方法。(关于药物晶型的基础知识,推荐阅读FDA的指导原则《ANDAs: (1)下载药品说明书,确定原研药所用盐型、水合物形式或溶剂合物形式。下载药品说明书有两种方法,第1种方法是直接进www.英文商品名.com,找到Full
(2)查找原研药直接相关的专利。我们可以有这样一个假设,如果原料药有多晶型且非常重要,原研厂家一定会申请专利,构建化合物专利之后的另一道防线。查询晶型专利最简单的方法是用谷歌搜索关键词,但很多情况不一定能查到,这时需要进FDA的Orange
(3)通过化合物专利找晶型专利。Orange
(4)原研药晶型的确定。原研厂家晶型专利里往往有多个晶型,这时需要仔细阅读专利,同时利用第1步得到的信息推断。例如米诺膦酸晶型专利US5480875中提到A、B、C晶型都不能用,D晶型做到了公斤级,E晶型只做了克级,原研用D晶型的可能性比较大。再如阿哌沙班晶型专利保护了H2-2 (溶剂合物)、N-1、二水合物三种晶型,而药品说明书中的描述是不含水或溶剂,因此可推断原研药晶型为N-1。
这里分享的只是一种简单的药物晶型查询方法,如果没有找到有效信息,就需要进行全面的专利调研和技术研究了。每个仿制药立项前都应当花几天时间调研专利,逐条分析各项权利要求、技术要点,这是避免侵权的第一步,也是主动挑战专利的第一步。晶型专利的效力比化合物专利弱得多,一般很难限制住经验丰富的仿制药厂家,但确实也能将不少仿制药厂挡在门外。
以后有关晶型查询的问题均不再回答,希望谅解! |
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