|
|
|
|
| 适应症 |
血竭,瘀血,气血凝滞 | 枸橼,勃起功能障碍 | 勃起功能障碍 |
| 规格 |
每粒装0.3g | 25毫克,0.1gx5粒,100毫克x1片,100毫克x5片,0.1gx5片,25毫克x1片 | 20毫克/片x4片x1盒/盒,20毫克x4片,20毫克x1片,20毫克x8片,20毫克x8粒,20毫克x1粒,20mg*8片,20毫克x1'片 |
| 厂家 |
云南云河药业有限公司 | 辉瑞制药有限公司 | Lilly S.A. |
| 批准文号 |
国药准字Z20090912 | 国药准字H20020526 | H20090982 |
| 功效主治 |
活血散瘀、定痛止血、敛疮生肌。用于跌打损伤，瘀血作痛，妇女气血凝滞，外伤出血，脓疮久不收口。 | 西地那非适用于治疗勃起功能障碍。 | 治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。 |
| 剂型 |
胶囊剂 | 片剂 | 片剂 |
| 用法用量 |
口服。一次3粒，一日3次。饭后半小时服用。疗程为4周。 | 1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。
2.基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
3.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素 (增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg 为宜。一项在无HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11 倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
| 1.用于成年男性：本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。(详见"注意事项"最后一段和"药理毒理")
2.用于老年男性：老年人无须调整剂量。
3.用于肾功能不全的男性对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg。(详见"药代动力学") |
| 不良反应 |
尚不明确。 | 上市前的经验
1.在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19～87.岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。
2.在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率 (2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。
3.在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。
4.在灵活剂量、安慰剂对 | 1.最常见的不良反应是头痛和消化不良。这些报告的不良反应是一过性的、且一般为轻度或者是中度的。75岁以上患者的不良反应数据非常有限。
2.报道发生这些不良反应的大部分患者本身已有心血管危险因素。
3.所有的PDE5抑制剂，包括他达拉非，在临床试验及上市后监察中有少数突然听力减退或缺失的报告。
4.在每日一次给予他达拉非的病人中，相对于安慰剂组心电图异常比例有微小的升高，主要为窦性心动过缓。这些心电图异常绝人多数与不良反应无关联。 |
| 禁忌症 |
| 1.由于已知的本品对一氧化氮/cGMP 途径的作用(见【药理毒理】)，西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型 硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 2.患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24 小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440 ng/ml )(见【药代动力学】)。以下患者服药24 小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8 倍：年龄65 岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害(肌酐清除率30ml/min 以下)、同时服用细胞色素P4503A4 的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 3.已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。 | 1.己知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。
2.临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。(详见“药物相互作用”)
3.性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括他达拉非在内，不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者，医生应考虑性生活潜在的心脏风险。
4.已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者，因此这些人群严禁服用他达拉非：
5.在最近90天内发生过心肌梗塞的患者
6.不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者
7.在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者
8.尚未控制的心律火常、低血压(<90/50mmHg)，或尚未控制的高血压患者
9.最近6个月内发生过中风的患者
10.既往有非动脉性前部缺血性视神经病变(NAION)导致一侧视力缺火的患者禁用他达拉非，无论这种情况是否与之前暴露于PDE5抑制剂相关。 |
