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动物与人体等效剂量的换算

 启启个人馆 2014-04-22

 在药物临床前数据的解读中,经常要用到动物-人体剂量换算,这东西在药理学上有经典的公式(根据动物种类、体重、体表面积、体型),但很多非药理学专业的人(包括我自己)都不会算。不过FDA在《Estimating the Safe Starting Dose in Clinical Trials for Therapeutics in Adult Healthy Volunteers》中给出了一个折算系数,用这个系数估算临床剂量还是非常方便的。

 

 

种类

标准体重(kg)

体表面积(m2)

折算系数

小鼠

0.02

0.007

12.3

大鼠

0.15

0.025

6.2

豚鼠

0.4

0.05

4.6

1.8

0.15

3.1

3.0

0.25

3.1

10.0

0.50

1.8

60.0

1.62

1.0

 

例如小鼠剂量为100 mg/kg,那么人的剂量就是100/12.3=8.1 mg/kg,一个体重60 kg的成人大约需要500 mg。一般口服药物剂量不超过g/天,也就是说小鼠的剂量应该在200 mg/kg以下,再多就是把药当饭吃了。

 

对于小分子抗癌药而言,小鼠剂量尽量在100 mg/kg以下,最好是50 mg/kg以下的剂量就能缩小肿瘤50%以上或肿瘤消失,WHO对部分应答的定义就是肿瘤缩小50%。如果药物在安全剂量下只是抑制肿瘤生长而非缩小肿瘤,虽然也可能在生存期上获益,但临床研究失败的风险大的多。

 

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