利培酮用药须知
2013-04-27 11:53:32 来源： 评论：0 点击：1180
利培酮为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多 巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与 H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。
利培酮为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多 巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与 H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，并与此同时，对治疗 躁狂症有奇效。但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副 作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相 似的药理作用。该品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率 为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过 4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基 -利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。
不良反应
⒈与服用该品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。⒉较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹 痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。⒊可能引起锥体外系症状，如：肌紧张 、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。⒋偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性） 心动过速或高血压的症状。⒌会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。⒍在国外的临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均 年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风，短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。⒎具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用该品时可能出 现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。⒏偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。⒐会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关 症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。⒑偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。⒒有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个 例报导。⒓偶可引起肝功能异常。
儿童用药 对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
老年患者用药 建议起始剂量为每日0.5mg或更低 ，根据个体需要 ，剂量逐渐加大到每2次，每次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。
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