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安眠药实际是指能用来诱导睡眠的一定剂量的中枢神经抑制剂,又称镇静催眠药。临床上常用的安眠药分3大类,即苯二氮草革类、巴比妥类和其它非巴比妥类。苯二氮革类中有利眠宁、安定、氟胺安定、硝基安定、氟硝安定、舒乐安定等;巴比妥类有苯巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥等等;其它类有水合氯醛、副醛、格鲁米特、甲喹酮等。 安眠药对中枢神经系统产生抑制,引起镇静和催眠。镇静作用与催眠作用并无严格的区别,同一种药物因剂量不同,可出现不同的作用。小剂量产生镇静作用,用以减轻或解除患者的焦虑和不安;大剂量则产生催眠作用,用以诱导入睡,减少觉醒或延长睡眠时间,临床上主要用于治疗抗焦虑、不安和失眠。这些药物中,作用时间较长的为巴比妥类,用后常有延续效应,次晨出现头昏、困倦、精神不振、思睡等。因此,服用安眠药的患者不可驾驶车辆和****纵机器,以免发生事故。 现将主要安眠药扼要介绍如下: (l)巴比妥类 常用的有速可眠(0.1-0.2克)、戊巴比妥钠(0.1-0.2克)、安米妥钠(0.2克)、鲁米那(O.03-0.06克)、巴比妥(0.3克)等。以往根据巴比妥结构式的不同(如侧链长或含有硫原素者因容易破坏而作用时间短)分为短作用、中作用与长作用,晚近劳伦斯等人认为这种分类彼此间区别有限。一般说来,其钠盐因吸收快而奏效速,其酸类则相反。它们均能缩短入睡潜伏期、延长睡眠总时间,但也能减少快相睡眠的时间与次数,久服后可造成快相睡眠的慢性缺损。一旦突然停药,快相睡眠补偿性反跳强烈,于是恶梦连绵,致使久服者不敢停药而形成药物依赖性。此外,其安全范围窄,并可激发肝微粒体酶的活性增高而削弱某些药物(如抗痉剂或抗凝剂等)的药效,不少老年人服用后甚至会出现意识障碍、兴奋激动等反应(医学称之为矛盾反应)。可用于一般失眠症,但不宜久服。肝功能不全者或老年须慎用。 (2)丙二醇类 常用的有眠尔通(0.2一0.4克)。六十年代曾风行一时,作用与巴比妥类相似,且有较强的药物依赖性,故不宜久服。久服骤停可引起抽搐或死亡,该药在国外已趋淘汰。 (3)抗组织胺类,常用的有非那根(12. 5 -25毫克)。可减少胆碱能、去甲肾上腺素能及血清能突触的传递,故有明显的镇静作用与弱的安眠作用。与巴比妥类相似,可干扰正常睡眠模式。有时尚可引起走路不稳或突然跌倒。可用于轻性失眠或因过敏引起的失眠症。婴儿、老年人、肝功能不全者以及高速工具****纵者须慎用。 (4)水化氯醛类 常用的有水化氯醛(0.5一2.O克)。能被迅速吸收并水解,其代谢产物三氯乙醇有安眠作用。安全范围较窄,也可激发肝微粒体酶活性增高。具有辛辣与苦味,对胃粘膜刺激性大,故常配制成5%~10%糖浆内服。由于它对正常睡眠模式的干扰较小,以及较少引起老年人的矛盾反应,故为临床所乐用。入睡困难性失眠症尤宜选用,但心血管、肝、肾、胃有严重疾病者以及婴儿或高龄老人须慎用。 (5)苯并二氮杂革类 常用的有利眠宁(10一20毫克)、安定(5~10毫克)、去甲羟安定(15~30毫克)、硝基安定(5~10毫克)等。它较少抑制快相睡眠,但可抑制第三与第四级慢相睡眠。由于其安全范围宽,对肝微粒体酶活性的激发甚微,故为临床普遍采用,可用于各类失眠症、梦游及夜惊。国外有去氧安定、羟安定与氟基安定等衍生物,尤其是氟基安定,因其更能诱导生理性睡眠,较少形成耐药性而颇受推崇。 (6)抗精神病药类 常用的有氯丙嗪(25~50毫克)、太尔登(25~50毫克)。小剂量可增加快相睡眠时间与次数,剂量再增加则相反。不会形成药物依赖性,不具有“全身麻醉”性质。但其毒性反应较多,且有耐药性,故只适用于重性精神病人的睡眠障碍,不宜用以治疗其它失眠症。 (7)三环抗忧郁剂类 本药不属中枢神经抑制剂。可用的有丙咪嗪(25~50毫克)、多虑平(25~50毫克)。它能缩短入睡潜伏期、延长快相睡眠潜伏期减少快相睡眠时间,增加第三和第四级慢相睡眠。此外,停药后快相睡眠的补偿性反跳也弱。只适用于因焦虑、忧郁引起的失眠病以及小儿遗尿症。有心血管疾患、癫痫、青光眼及老年人或孕妇宜慎用。服药期间忌食乳酪、牛奶等富含酪蛋白的食物。 (8)哌啶二酮类 常用的有导眠能(0.25-0.5克)。它与巴比妥相似,系一种强有力的心血管抑制剂。由于其高脂溶性及需完整地代谢破坏,故中毒时病情严重。可用于各类失眠症、但老年人及有心血管疾患者宜慎用。 (9)其它 如安眠酮(0.1一0.2克)、安他乐(25~50毫克)。它们与巴比妥类相似,可抑制快相睡眠,干扰正常睡眠模式。但其安全范围宽,副作用与毒性反应较小。安眠效力虽不及水化氯醛,但远胜于巴比妥、导眠能或眠尔通,且不易形成耐药性。适用于各类失眠症,躯体有慢性疾患者尤宜选用。近来,关于安眠酮可引起药物依赖性的报道较多,看来此药不宜久服。 有人提出阿斯匹林(0.5-1.0克)可用于因关节炎夜痛及过劳后肌肉酸痛引起的失眠。并认为其本身就具有一定的中枢神经抑制作用。但由于其对胃粘膜刺激性大,服时应大量饮水或配合应用胃舒平、三硅酸镁等制酸剂。有溃疡病及胃炎者忌用。 此外,东茛菪碱(0.2-0.6毫克),可适用于因胃痛或药源性锥体外系副作用所致的失眠,但青光眼病人忌用。 总之,选择何种安眠药、何种剂型以及多大剂量,应根据失眠者具体情况进行全面考虑。 近年来,临床上又推出了舒乐安定(1~2毫克)、氯硝安定(2-4毫克)、阿普唑仑(0.4-0.8毫克)、三唑仑(0.25~0.5毫克)等新药,对减轻焦虑、稳定情绪和改善睡眠等方面,收到了较好的效果。
来自: 好看的书馆 > 《中药、西药》
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