盐酸丁螺环酮片

        盐酸丁螺环酮片是一种新型抗焦虑药物，它主要是通过激活脑内五羟色胺(5一HT)1A受体而改变焦虑情绪。以往对广泛性焦虑症治疗中，以苯二氟节类和三环类抗抑郁剂为主，但这两类型药物长期应用副作用较多，如前者具有成瘾性、耐药性和戒断反应，后者则对多种受体有拮抗作用，使患者生活质量受到影响，患者依从性较差。盐酸丁螺环酮片作为一种新型抗焦虑药，长期使用不产生镇静作用，无戒断反应，不会产生药物依赖性，突然停药不会有副作用，不会影响生活状态。 药理毒理: 动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。 药代动力学: 口服吸收快而完全，0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，t1/2为1~14小时，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。 用法用量: 口服 开始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。 不良反应: 有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。 禁忌症: 青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。 注意事项: 1.肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。 2.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。 3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。 孕妇及哺乳期妇女用药: 禁用。 儿童用药: 禁用。 老年患者用药: 剂量减少。 药物相互作用: 本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。