中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 一. 写出下列药物的化学结构(共10题,每题1分,共10分) 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯(扑炎痛) 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用(共10题,每题1分,共10分) 例: 给了阿司匹林的结构式问作用,答:解热镇痛。 三填空(共20题,每题1分,共20分) 1.非甾体抗炎药的副作用是由于它作用( )酶。 2.氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为( ) 3.质子泵抑制剂临床用于( ) 4.将红霉素分子中9位上引入=NOCH2OCH2CH2OCH3所得的半合成品的名称是( )。 5.贝诺酯为前体药物,它在体内可转化为( )和( ) 6.维生素B2在体内需转化为( )和( )才生物活性 7.在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子,由于增加与( )酶的亲和力,而使活性增大。7位引入( )基,使其动力学得以改善。 8.弱酸或弱碱药物在体内的解离度受( ) 和( )的影响。 9.耐酸青霉素的发现在于发现( ) 。 10.链霉素从结构上属于( ) 抗生素。 11.为防止雌二醇的17位羟基氧化,可以在17位引入 ( )基。 12.新伐他汀为 ( )类降血脂药物。 13.四环素在pH2—6条件下,可发生 ( ) 变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 ( ) 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ( ) ,而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE抑制剂的代表,由于分子中存在( )而具有皮疹和味觉消失的副作用,因此其后续ACE抑制剂分子中都无( ) 。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是( _),它是由( )和 ( ) 组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是( ) 。 19.将吗啡3位的羟基甲基化,其脂溶性( ) , ( ) 作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对 ( ) 影响不大,主要影响其 性质。 四.根据要求完成反应式 五.简单回答下列问题(共4题,每题5分,共20分) 1.何谓活性维生素D3?(说明体内转化过程,并写出活性维生素D3的结构) 2.阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。 3.非甾体抗炎药物分几类,其代表药物是哪些?(每类写出一个结构) 4.阐述计算机辅助药物设计的最新进展。 六.药物设计(共3题,共20分) 1.依据红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理,设计2个可克服其缺点的红霉素衍生物,以增加红霉素对酸的稳定性 (5分)。 2.依据尿嘧啶的代谢过程设计出3个代谢拮抗物(需写出药物的化学结构)(5分)。 3.以苯并呋喃为原料设计反应路线合成Amiodarone, 写出反应式,注明主要反应条件(10分) |
|
来自: 昵称18792419 > 《待分类1》