1 简介 编辑本段维生素A的化学名为视黄醇，是最早被发现的维生素。维生素A有两种。一种是维生素A醇（retinol），是最初的维生素A形态（只存在于动物性食物中）；另一种是胡萝卜素（carotene），在体内转变为维生素A的预成物质（provitaminA，可从植物性及动物性食物中摄取）；维生素A的计量单位是USP单位（United States Pharmocopea）、IU单位（International Units）、RE单位（Retinol Equivalents）等3种。 2 发现历史提交 编辑本段中药的应用 早在1000多年前，唐朝孙思邈在《千金要方》中记载动物肝脏可治疗夜盲症。《内经》云：“瞳子黑眼法于阴，白睛赤脉法于阳,阴阳合转而晴明。”今阴弱而不能配阳，复兼气化不利，久则使双目渐失肝血肾精之充养而失明。故法拟补肝肾，益精血,通气化为主，佐以明目养肝清肝之品，且郁多憔悴，故宜辅以舒肝解郁之药：熟地20 山药20 枣皮18 丹皮15 泽夕15 云苓15 肉桂20 枸杞20 菊花15 沙菀子15 菟丝子15 充玉子15 秦归15 白 芍30 益智仁15 台乌18 。方中反佐肉桂引火归源，配泽夕，茯苓，通阳利湿消肿，用益智，台乌，缩尿以治小便频数而兼能收涩其泪。 足见古方多从中药中用君臣佐使的配伍之法，让维生素A的渗透出来治疗眼疾。（包括糖尿病眼病等） 现代发现史 1913年，美国台维斯等4位科学家发现，鱼肝油可以治愈干眼病，并从鱼肝油中提纯出一种黄色粘稠液体。1920年英国科学家曼俄特将其正式命名为维生素A。国际上正式将维生素A看作营养上的必需因素，缺乏后会导致夜盲症。 3 生化反应 编辑本段维生素A是脂溶性的醇类物质，有多种分子形式。其中VA1主要存在于动物肝脏、血液和眼球的视网膜中，又叫视黄醇，熔点64℃，分子式C20H30O，VA2主要在淡水鱼中存在，熔点只有17～19℃，分子式C20H28O。 维生素A是构成视觉细胞中感受弱光的视紫红质的组成成分视紫红质是由视蛋白和``11 – 顺 –视黄醛组成，与暗视觉有关。 人体缺乏维生素A，影响暗适应能力，如儿童发育不良、皮肤干燥、干眼病、夜盲症，老年斑等。 4 生理功能 编辑本段1、维持正常视觉功能。 眼的光感受器是视网膜中的杆状细胞和锥状细胞。这两种细胞都存在有感光色素，即感弱光的视紫红质和感强光的视紫蓝质。视紫红质与视紫蓝质都是由视蛋白与视黄醛所构成的。视紫红质经光照射后，11-顺视黄醛异构成反视黄醛，并与视蛋白分离而失色，此过程称“漂白”。若进入暗处，则因对弱光不敏感的视紫红质消失，故不能见物。 分离后的视黄醛被还原为全反式视黄醛，进一步转变为反式视黄酯（或异构为顺式）并储存于色素上皮中。由视网膜中视黄酯水解酶，将视黄酯转变为反式视黄醇，经氧化和异构化，形成11-顺视黄醛。再与蛋白重新结合为视紫红质，恢复对弱光的敏感性，从而能在一定照度的暗处见物，此过程称暗（DarkAdaptation）。由肝脏释放的视黄醇与视黄醇结合蛋白（RBP）结合，在血浆中再与前白蛋白结合，运送至视网膜，参与视网 膜的光化学反应，若维生素A充足，则视紫红质的再生快而完全，故暗适应恢复时间短；若维生素A不足，则视紫红质再生慢而不完全，故暗适应恢复时间延长，严重时可产生夜盲症（NightBlindness）。 2、维护上皮组织细胞的健康和促进免疫球蛋白的合成。 维生素A可参与糖蛋白的合成，这对于上皮的正常形成、发育与维持十分重要。当维生素A不足或缺乏时，可导致糖蛋白合成中间体的异常，低分子量的多糖—脂的堆积，引起上皮基底层增生变厚，细胞分裂加快、张力原纤维合成增多，表面层发生细胞变扁、不规则、干燥等变化。鼻、咽、喉和其他呼吸道、胃肠和泌尿生殖系 内膜角质化，削弱了防止细菌侵袭的天然屏障（结构），而易于感染。在儿童，极易合并发生呼吸道感染及腹泻。有的肾结 石也与泌尿道角质化有关。过量摄入维生素A，对上皮感染的抵抗力并不随剂量而增高。 免疫球蛋白是一种糖蛋白，所以维生素A能促进该蛋白的合成，对于机体免疫功能有重要影响，缺乏时，细胞免疫呈现下降。 3、维持骨骼正常生长发育。 维生素A促进蛋白质的生物合成和骨细胞的分化。当其缺乏时，成骨细胞与破骨细胞间平衡被破坏，或由于成骨活动增强而使骨质过度增殖，或使已形成的骨质不吸收。孕妇如果缺乏维生素A时会直接影响胎儿发育，甚至发生死胎。 4、促进生长与生殖。 维生素A有助于细胞增殖与生长。动物缺乏维生素A时，明显出现生长停滞，可能与动物食欲降低及蛋白利用率下降有关。维生素A缺乏时，影响雄性动物精索上皮产生精母细胞，雌性阴道上皮周期变化，也影响胎盘上皮，使胚胎形成受阻。维生素A缺乏还引起诸如催化黄体酮前体形成所需要的酶的活性降低，使肾上腺、生殖腺及胎盘中类固醇的产生减少，可能是影响生殖功能的原因。 5、抑制肿瘤生长。 近年发现维生素A酸（视黄酸）类物质有延缓或阻止癌前病变，防止化学致癌剂的作用，特别是对于上皮组织肿瘤，临床上作为辅助治疗剂已取得较好效果。β---胡萝卜素具有抗氧化作用，近年来有大量报道，是机体一种有效的捕获活性氧的抗氧化剂，对于防止脂质过氧化，预防心血管疾病、肿瘤，以及延缓衰老均有重要意义。 6、营养增补剂 在化妆品中用作营养成分添加剂，能防止皮肤粗糙，促进正常生长发育，可用于膏霜乳液中。 维生素A的功能 1.具有调节表皮及角质层新陈代谢的功效，可以抗衰老，去皱纹。 3.有助于保护表皮，黏膜不受细菌侵害，健康皮肤，预防皮肤癌。 4.预防夜盲症，视力衰退，治疗各种眼疾，使女人明眸善昧。 5.促进骨骼生长，帮助牙齿生长，再生。 6.有效预防肥胖，保持女性苗条的身材。 7.可有助于防治脱发。 维生素A对人体的作用 [1] 效用 1.防止夜盲症和视力减退，有助于对多种眼疾的治疗（维生素A可促进眼内感光色素的形成）； 2.有抗呼吸系统感染作用； 3.有助于免疫系统功能正常； 4.生病时能早日康复； 5.能保持组织或器官表层的健康； 6.有助于祛除老年斑； 7.促进发育，强壮骨骼，维护皮肤、头发、牙齿、牙床的健康； 8.外用有助于对粉刺、脓包、疖疮，皮肤表面溃疡等症的治疗； 9.有助于对肺气肿、甲状腺机能亢进症的治疗。 10.有助于治疗脱发。 5 药理作用 编辑本段本品口服后极易吸收，主要在肝脏中贮存。几乎全部在体内被代谢，β 胡萝卜素是Vit A 的前体，在动物肠黏膜内可转化为活性Vit A。主要经由尿、粪排泄，而乳汁中仅有少量排泄。 β 胡萝卜素也是脂溶性抗氧化剂。Facklman （ 1990 ）的研究表明，β胡萝卜素能防治阻塞性动脉粥样硬化、冠心病、中风等多种老年性疾病，他们认为β 胡萝卜素具有阻止LDL被氧化形成氧化型LDL的作用，而有毒性的氧化型LDL会导致血管上皮细胞的损伤，从而加速脂质在损伤部位的沉积形成斑块，以至阻塞血管，引发阻塞性动脉粥样硬化等疾病。 维生素A 可治疗干眼病、角膜软化症、皮肤干燥及夜盲症等。此外，对烫、冻伤和溃疡也有疗效。 维生素 A 可增加绵羊红细胞或蛋白质免疫小鼠的脾脏PFC数目, 增强非T 细胞依赖抗原所导致抗体的产生。它还可增强人外周血淋巴细胞对PHA 反应和NK 细胞活性，提高巨噬细胞活性, 刺激T 细胞增殖和IL 2 产生。 6 影响因素 编辑本段促进和影响吸收的因素 1、小肠中的胆汁，是维生素A乳化所必需的。 2．膳食脂肪，足量脂肪可促进维生素A的吸收。 3．抗氧化剂，如维生素E和卵磷脂等，有利于其吸收。 4．服用矿物油及肠道寄生虫不利于维生素A的吸收。 5．维生素C对维生素A有破坏作用。尤其是大量服用维生素C以后，会促进体内维生素A的排泄，所以，在大量服用维生素C的同时，一定要注意维生素A的服用量要充足。维生素A也能防止维生素C受到氧化。 6．和胡萝卜素一起进入人体的多不饱和脂肪酸（polyurisatu-rated fatty acids)，假如没有抗氧化物质存在的话，会妨碍维生素A的作用。 7．正在服用口服避孕药时，必须要减少维生素A的用量。 8．维生素A与维生素B、维生素D、E、钙、磷和锌配合使用时，能充分发挥其功效（必须有锌才能把贮藏在肝脏里的维生素A释放出来）。 9．没有兽医的特别指示，不要给犬、猫服用维生素A。 10．正在服用降胆固醇的药物时，如降胆敏（Questran 、Cholesty ramine），对维生素A的吸收量就会减低，此时可服用补品。 7 化学性质 编辑本段维生素A1分子式：C20H30O 中文名称:维生素A 中文别名:维生素A;视黄醇 英文名称:Vitamin A 英文别名:2,4,6,8-nonatetraen-1-ol, 3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-, (all- E)-; 3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2,4,6,8-nonatetraen-1-ol; ACON; afaxin; agiolan; Alphalin; all-trans-retinyl alcohol; all-trans-retinol; 富含维生素Aall-trans-vitamin a alcohol; anatola; anatola; anti-infective vitamin; antixerophthalmic vitamin; Aoral; apexol; apostavit; aquasynth; alphasterol; Atars; ATAV; avibon; Avita; avitol; axerol; axerophthol; biosterol; disatabs tabs; chocola; dofsol; dohyfral; epiteliol; hi-a-vita; lard factor; nio-a-let; oleovitamin a; ophthalamin; prepalin; Retinol; retrovitamin; testavol; trans-retinol; vaflol; Vafol; VI-alpha; Vitamin A1; Vitamin A1 alcohol; Vitamin A alcohol; vitavel a; vitpex; Vogan; vogan-neu CAS:68-26-8 图1EINECS:200-683-7 分子式:C20H30O 分子量:286.4516 InChIInChI=1/C20H30O/c1-16（8-6-9-17（2）13-15-21）11-12-19-18（3）10-7-14-20（19,4）5/h6,8-9,11-13,21H,7,10,14-15H2,1-5H3/b9-6+,12-11+,16-8+,17-13+ 熔点62-64 沸点137-138 结构式如图1 图 1 藏花素，2 胭脂树橙，3 番茄红素，4 β-胡萝卜素，5 叶黄素，6 玉米黄质，7 鸡油菌黄质 技术指标 指标项目 指标要求 外观 淡黄色油溶液 气味 无酸败味，几乎无臭或有微弱的鱼腥味 酸值 ≤2.0mgKOH/g 铅 ≤2.0ppm 砷 ≤2.0ppm 吸收系数比 ≥0.85 物质毒性 文献、期刊报道的毒性作用试验数据 编号 毒性类型 测试方法 测试对象 使用剂量 1 急性毒性 口服 成年女性 91000 iu/kg/26W-I 2 急性毒性 口服 儿童 5475 ku/kg/1Y-I 3 急性毒性 口服 成年男性 1217 ku/kg/1Y-I 4 急性毒性 口服 儿童 912 ku/kg/2Y-I 5 急性毒性 口服 婴儿 442 ku/kg/11D-I 6 急性毒性 口服 大鼠 2 mg/kg 7 急性毒性 口服 小鼠 1510 mg/kg 8 急性毒性 腹腔注射 小鼠 1510 mg/kg 9 慢性毒性 口服 大鼠 73 mL/kg/16D-I 10 慢性毒性 腹腔注射 大鼠 73 mL/kg/16D-I 11 突变毒性 人类淋巴细胞 17 umol/L 12 突变毒性 人类淋巴细胞 4 mg/L 13 突变毒性 人类淋巴细胞 8 mg/L 14 突变毒性 人类淋巴细胞 4 mg/L 15 突变毒性 肠外 大鼠 20700 mg/kg/69W （间断） 16 突变毒性 大鼠乳腺 3 umol/L 17 突变毒性 小鼠淋巴细胞 100 umol/L 18 突变毒性 肠外 小鼠 15600 mg/kg/1Y （间断） 19 突变毒性 小鼠淋巴细胞 10 umol/L 20 突变毒性 仓鼠 细胞 8 mg/L 21 突变毒性 仓鼠 细胞 24 mg/L 22 生殖毒性 口服 成年女性 68 mg/kg，雌性受孕 1-39 周后 23 生殖毒性 口服 成年女性 200 mg/kg，雌性受孕 8 周后 24 生殖毒性 口服 大鼠 76560 ug/kg，雌性受孕 8-10 天后 25 生殖毒性 口服 大鼠 113 mg/kg，雌性受孕 10 天后 26 生殖毒性 口服 大鼠 150 mg/kg，雌性受孕 7-10 天后 27 生殖毒性 口服 大鼠 683 mg/kg，雌性受孕 4-16 天后 28 生殖毒性 口服 大鼠 22 mg/kg，雌性受孕 1-22 天后 29 生殖毒性 口服 大鼠 240 mg/kg，雌性受孕 9 天后 30 生殖毒性 口服 大鼠 1200 ku/kg，雌性受孕 6-17 天后 31 生殖毒性 腹腔注射 大鼠 60060 ug/kg，雌性受孕 10 天后 32 生殖毒性 腹腔注射 大鼠 60 mg/kg，雌性受孕 10 天后 33 生殖毒性 腹腔注射 大鼠 60 mg/kg，雌性受孕 10 天后 34 生殖毒性 腹腔注射 大鼠 30 mg/kg，雌性受孕 11 天后 35 生殖毒性 肠外 大鼠 150 mg/kg，雌性受孕 10 天后 36 生殖毒性 未报告 大鼠 72 mg/kg，雌性受孕 11-13 天后 37 生殖毒性 未报告 大鼠 150 mg/kg，雌性受孕 9 天后 38 生殖毒性 口服 小鼠 30 mg/kg，雌性受孕 3 天后 39 生殖毒性 口服 小鼠 120 mg/kg，雌性受孕 12 天后 40 生殖毒性 口服 小鼠 9610 mg/kg，雌性受孕 8-12 天后 41 生殖毒性 口服 小鼠 30 mg/kg,哺乳期女性 1 天 post-birth 42 生殖毒性 口服 小鼠 375 mg/kg，雌性受孕 7-11 天后 43 生殖毒性 腹腔注射 小鼠 45045 ug/kg，雌性受孕 8 天后 44 生殖毒性 腹腔注射 小鼠 145 mg/kg，雌性受孕 8 天后 45 生殖毒性 腹腔注射 小鼠 145 mg/kg，雌性受孕 9 天后 46 生殖毒性 腹腔注射 小鼠 145 mg/kg，雌性受孕 10 天后 47 生殖毒性 腹腔注射 小鼠 180 mg/kg，雌性受孕 10 天后 48 生殖毒性 皮下注射 小鼠 96 mg/kg，雌性受孕 11-14 天后 49 生殖毒性 皮下注射 小鼠 480 mg/kg，雌性受孕 11-14 天后 50 生殖毒性 腹腔注射 小鼠 20 mg/kg，雌性受孕 8 天后 51 生殖毒性 静脉注射 小鼠 12 mg/kg，雌性受孕 8 天后 52 生殖毒性 肌肉注射 小鼠 480 mg/kg，雌性受孕 10-13 天后 53 生殖毒性 肌肉注射 小鼠 120 mg/kg，雌性受孕 8 天后 54 生殖毒性 肌肉注射 小鼠 240 mg/kg，雌性受孕 14-17 天后 55 生殖毒性 口服 兔 45 mg/kg，雌性受孕 12 天后 56 生殖毒性 口服 哺乳动物 77 mg/kg，雌性受孕 8-18 天后 57 生殖毒性 腹腔注射 哺乳动物 52550 ug/kg，雌性受孕 9-15 天后 维生素A 缺乏症是体内缺乏维生素A所引起的营养紊乱性疾病。儿童缺乏维生素A 时，首先出现夜盲，继之全身上皮组织角质变性及发生继发感染。原因有摄入不足，吸收不良，消耗过多及代谢受阻等。本病以婴幼儿为多见。 表现 1、暗适应能力下降、夜盲、结膜干燥及干眼病，出现毕脱氏斑角膜软化穿孔而致失明。 2．粘膜、上皮改变。 3．生长发育受阻 易患呼吸道感染。 4．味觉、嗅觉减弱，食欲下降。 5．头发枯干、皮肤粗糙、毛囊角化，记忆力减退、心情烦躁及失眠。 效用 用维生素A滴眼液治疗12例患者，结果83%有效。方法：将维生素A配成500单位，毫升或1500单位/毫升制剂。滴眼4次/天。或通过辉乐牌天然β胡萝卜素软胶囊补充维生素A。但不建议直接服用维生素A，通过使用富含维生素A的水果蔬菜或服用β—胡萝卜素（维生素A的前体，可在体内自动转化成为维生素A）等摄取维生素A。 防治要点 轻度维生素A缺乏可因吸收不良（如肠疾病、胃切除），代谢异常（发烧）或过份丢失（肾炎）而发生，去除有关发病因素，给予富有维生素A的食物，如猪肝、鸡肝、羊肝、牛奶、蛋黄、胡罗卜、菠菜、韭菜、荠菜、莴苣叶、金针菜或果类杏干等。给予大剂量维生素A，每日口服20－30万国际单位， 缺乏维生素A 缺乏维生素A 若口服吸收不良，可改肌肉注射，一般一个月左右好转，3－4个月后痊愈，使用时应注意长期大量应用维生素A可产生维生素A过多症。如有合并其他维生素缺乏，作相应补充。 临床研究表明，在维生素A缺乏症地区，每年或半年一次口服30万单位视黄醇油滴，可以起到预防的作用。 维生素A过多的病例，常见于长期大量使用维生素A的儿童中，这种病的症状是皮肤改变（干燥而粗糙的皮肤），肝肿大和关节胀痛等。只要停止给予维生素A，症状就会消失。 8 生活小常识 编辑本段1. 补充β胡萝卜素要注意 由于维生素A可以在脂肪中储存，过量摄入维生素A会造成蓄积性毒性，β胡萝卜素则没有这种危险，即使服用非常大的剂量也不会引起严重的副作用，每天超过100000国际单位或60毫克可能会使皮肤变成橘黄色，停止食用后可恢复正常肤色。因此它也被当做是维生素A的安全来源。但长期服用β胡萝卜素应该同时补充维生素E和叶黄素，因为β胡萝卜素会降低二者在人体内的水平。 2. 维生素A的食物来源 黄色水果如柑桔及黄、绿色蔬菜中均含有β胡萝卜素，动物脂肪如蛋黄及肝脏中含有一定的维生素A。此外，鱼肝油也是维生素A的良好来源，又以北欧的野生鳕鱼肝油为其中的佼佼者，因为它不仅富含维A，还含有维生素D和DHA。在北欧，每天调一勺野生鳕鱼肝油在牛奶或汤里服用已经成为大众生活的习惯。孕妇也将鳕鱼肝油作为补充DHA和维生素A、维生素D的重要来源。 9 适宜人群 编辑本段●长期对脂肪吸收不良者、素食者、长期戴隐形眼镜和长时间注视电脑屏幕者 ●身体抵抗力差者、胆固醇水平高者，应适当补充β-胡萝卜素； ●经常补充维生素C、E者，同时补充β-胡萝卜素能够协同增效 10 正常需要 编辑本段1、对维生素A的建议每日摄取量，就一般成年男性而言，1000RE（或5000IU）即可防止不足。 2．10～15岁少女建议每日摄入量为4600国际单位。 3．16岁以上的女性建议每日摄入量为4200国际单位。 4．成年人每日需吃约0.85个柠檬方可满足需要；成年人每日只需吃1/2根胡萝卜；成年均衡营养人每日只需吃1片芒果即可满足需要；成年人每日只需吃1根芦笋即可满足需要。 5．孕妇需特别注意其安全用量，以免产生畸形儿。怀孕期间，最初摄取量不建议增加。 6．哺乳期女性，在前6个月中可额外增加2500国际单位；后6个月额外增加2000国际单位。 11 维生素A缺乏 编辑本段患维生素A缺乏[2]病常有营养不良、慢性腹泻、慢性痢疾、麻疹后长期忌嘴，畏光、不明眨眼等合并症。年长儿皮肤会有干燥、毛囊角化等改变。早期及非典型的病例，眼部的变化较轻，特别在婴幼儿期容易被忽略。若食物中维生素A缺乏或有吸收障碍，可在数星期内出现症状。婴儿患先天性胆道梗阻、肝炎综合征，若并发肺炎则可在短时间内出现眼干燥症。 一、临床表现： 1、眼部症状：出现较早的症状，但较大儿童的眼症状常出现于其他症状之后。 夜盲：在暗环境下视物不清，定向困难，若不仔细检查容易忽略。 毕脱氏斑：数周至数月后，结膜与角膜逐渐失去光泽，稍在空气中暴露，就干燥异常。尤以贴近角膜两旁的结膜出现变化最早，干燥而起皱褶，角质上皮逐渐规程，形成大小不等的形似泡沫的白斑。 结膜干燥：泪腺上皮细胞变性，泪液分泌减少，加之泪腺管被脱落的上皮细胞阻塞，眼泪更少。患儿畏光，自觉眼干不适，眼部疼痛，有轧砂感，经常眨眼，或用手搓揉，易致继发感染。角膜渐变干燥、 其他表现：混浊、发生白翳而软化。病情进展，角膜可发生溃疡，在数日至数周内出现坏死、穿孔、虹膜外脱及角膜疤痕形成，终至失明，视网膜亦有病变，出现眼底干燥，两眼一般同时得病，有时两眼先后发病，单侧发病的仅偶见。 2、皮肤表现 皮肤容易干燥，角化增生、脱屑。 毛囊角化：一种慢性毛囊角化性疾病，一般在四肢伸侧的皮肤出现砂纸样粗糙或鸡皮样外观，可见分散的、针头大、尖顶、毛囊性丘疹，中心有角质栓，多为正常肤色或暗红色，一般无自觉症状，偶有轻度痒感，4岁以下的婴儿少见此症状。 此外，还有指甲多纹，失去光泽，蝗折裂，毛发干脆易脱落等症状。 3、其他表现 脓尿：指尿液中含有大量的脓细胞即白细胞，临床上指的脓细胞就是变性的白细胞，故该病又称白细胞尿。患者通常会有肾盂肾炎发冷发热，恶心呕吐，全身酸痛等全身感染中毒症状，局部症状有不同程度的腰痛，膀腕刺激，结石等症状。 呼吸道继发感染：通常由细菌继发感染发生，容易造成免疫功能下降，呼吸道及泌尿道上皮增殖和角化。 味觉丧失：舌味蕾因上皮角化味觉功能丧失，影响食欲，有的患儿可有呕吐。 其他：体格发育迟缓。血细胞生成不良形成贫血。 二 亚临床表现：指血清维生素A低于20微克/分升，但是没有出现上述临床表现。 三 诊断方法 对可疑病例可做下列检查有助于诊断： ①血清维生素A测定是最可靠的指标，正常小儿血清维生素A值一般为300～500μg/L，患缺乏症时则减少至200μg/L甚至100μg/L以下; ②用小棉拭子蘸生理盐水，自结膜面上轻轻刮下少许物质，在显微镜下可见到角质上皮细胞; ③取新鲜中段尿约10mg加1%龙胆紫溶液数滴，摇匀，做上皮细胞计数。每立方毫米的正常尿至多含皮皮细胞3枚;超过3枚以上者除泌尿系炎症外，可表示维生素A缺乏。用高倍显微镜检查尿沉淀，更可测知上皮细胞角质变性的程度。 |
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