|
（一）胰岛素促泌剂：这类药物对许多2型糖尿病病人的血糖控制有益，在非肥胖者作为首选药物。 1.药物作用机理： 胰内作用： （1）促进钙离子的内流，ATP依赖性钾离子通道是磺脲类降糖药的共同受体。 （2）抑制磷酸二酯酶的活性，使细胞内CAMP水平升高，进而促进胰岛素的释放。 （3）细胞内三磷酸肌醇水平升高，促进细胞内储存钙离子释放，进而促进胰岛素释放。增强胰岛B细胞对刺激物的敏感性。 胰外作用： （1）肝糖原合成增多，分解减少。 （2）通过对靶组织受体的作用或受体后的作用使周围组织对胰岛素的敏感性增强，对葡萄糖的摄取增强。 2.磺脲类药物的种类剂量第一代:甲苯磺丁脲和氯磺丙脲第二代： （1）格列本脲:优降糖。 剂量:每片2.5mg，5mg，肾脏排出率:50%。 特点:作用强而长，易引起低血糖，价格便宜。 （2）格列吡嗪:美吡达、迪沙片、瑞易宁。 剂量:每片5mg，肾脏排出率:90%。 特点:作用快而短。 （3）格列齐特:达美康。 剂量:每片80mg，40mg，肾脏排出率:70%。 特点:作用时间较长。 （4）格列喹酮:糖适平，糖肾平。 剂量:每片30mg，肾脏排出率:5%。 特点:作用平和，肾病可用。 （5）格列波脲（克糖利）。 第三代:格列美脲 剂量:每片1mg。 特点:与其他磺脲类降糖药相比，对心血管系统影响小。 3.降糖效果： 磺脲药是一种中等强度的口服降糖药，可使空腹血糖≤8.3mmol/L（150mg/dl）者，用药后下降至3.3～6.7mmol/L（60～120mg/dl）;餐后2小时血糖≤13.9mmol/L（250mg/dl）者，用药后可降低5.0～6.1mmol/L（90～110mg/dl）;空腹>10.0mmol/L（180mg/dl）者单用磺脲类药难降至正常范围。 4.磺脲类药物的副作用： （1）主要是低血糖，与剂量过大、饮食不配合、使用长效制剂如优降糖或同时应用增强磺脲类降血糖作用的药物等有关。 （2）消化道反应，如恶心、呕吐、消化不良，肝功能损害、中毒性肝炎少见。 （3）体重增加。 （4）皮肤过敏反应。 （5）血细胞减少，偶见。 （6）神经系统反应:头晕、视力模糊、共济失调等。 5.对肾功能影响:格列喹酮主要从胆道代谢，5%从肾脏排泄。其他磺脲类药物均经肾脏排泄。因此肾功能不全者慎用。 （二）非胰岛素促泌剂： 餐时血糖调节剂:瑞格列奈 1.药物作用机理： （1）关闭胰岛B细胞膜上的ATP敏感性钾通道，刺激胰岛素分泌;（2）在细胞膜上的结合位点与磺脲类药物全不同，不进入细胞，不通过其他的作用机制导致胰岛素释放。 （3）与磺脲类药物相反，诱导的胰岛素释放不受2.4-二硝基酚存在的影响，保护胰岛B细胞的胰岛素生物合成。 2.特点： （1）第一个胰岛素B细胞介导的餐时血糖调节剂。 （2）使HbA1C下降达2%。 （3）服药方法灵活，进餐服药，不进餐不服药。 （4）低血糖发生率下降。 （5）不主要经肾排泄。 |
|
|
