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随着分子医学进展和靶向药物的不断涌现，晚期 tH' 细胞肺癌 (NSCLC) 的治疗已进入到个体化治疗的时代。目前临床应用的个体化靶向治疗主要针对表皮生长因子受体 (EGFR) 基因突变性和问变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合基因阳性肺癌，这两种基因变异型肺癌均具有明确的分子靶点、靶点检测技术及上市的靶向药物，临床疗效得到明显提高。其他基因变异型肺癌的靶向药物和伴随分子诊断 (companiondiagnostics) 技术正在快速研发中。肺癌中 ALK 基因变异主要为 ALK 基因发生重排，与其他基因融合。其中，棘皮动物微管相关蛋白样 4(EMIA)一 ALK 融合基因是其主要类型，约占所有 NSCLC 的 5％左右’。肺癌中与 ALK 基因融合的其他基因还包括 TFG、KIF5B 等。 针对 ALK 基因靶点的小分子抑制剂克唑替尼 (Crizotinib) 是一种 ATP 竞争性酪氨酸激酶抑制剂 (tyrosinekinaseinhibitor，TKI)，可特异性靶向抑制 ALK，也可抑制 c—MET 和 ROSl 等信号通路。临床试验显示对于 ALK 阳性的晚期 NSCLC 患者，克唑替尼的疗效显著优于传统化疗，二线单药治疗患者的中位无进展生存期(PFS) 为 7．7 个月，有效率达到 65．3％。基于其良好的疗效和耐受性，2013 年初，国家食品药品监督管理总局 (CFDA) 已批准克唑替尼用于治疗局部晚期或转移性 ALK 阳性的 NSCLC 患者。
编辑： 长江 |
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