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李卫先,王议忆 炮制原理是指药物炮制的科学依据和药物炮制的作用。 探讨中药炮制的作用原理是炮制研究的核心,只有了解药物 炮制前后的理化性质和药理作用的变化以及这些变化的临 床意义,才能对炮制方法做出较科学的评价,指导和促进炮 制方法的改进,制订饮片质量标准,提高药品质量,确保临床 用药安全有效。而中药炮制的主要目的是增强药物疗效,在 中药炮制过程中,应根据药材本身的性质,选择适当的方法 而达到增强药物疗效的目的。近些年来,广大中药工作者对 中药炮制作用增效研究作了大量的工作,并取得了很大的成 绩,笔者归纳起来,主要有以下几个方面。 1 提高有效成分的溶出量 1. 1 含生物碱药材的炮制 含生物碱为主要成分的中药材 饮片应通过醋酸的处理变成生物碱盐,增加生物碱类成分在 水中的溶出量,而使其发挥更大的疗效。主要是因为生物碱 具弱碱性,醋具有弱酸性,植物中游离的生物碱大多不溶于 水或难溶于水,而生物碱盐易溶于水,如延胡索含多种生物 碱,其中延胡索甲素、乙素和丑素均有明显的止痛作用,尤以 延胡索乙素作用最强,但这些游离生物碱不溶于水,因醋具 有散瘀、止血、理气止痛等功效,同时是良好的有机溶媒,能 使药物中所含的游离生物碱等成分发生变化,增加溶解度而 延胡索经醋炙后,使呈游离状态的延胡索碱生成其醋酸盐, 故总生物碱的煎出量增多[1]。刘成基等对延胡索及其不同 炮制品水煎液中生物碱和乙素进行了含量测定,结果表明, 醋炙、酒炙均能提高生物碱和乙素的煎出量[2],且季铵碱含 量为:生品>醋炙品>盐炙品>酒炙品[3]。继而又证实,延 胡索经醋炙后,其叔铵碱含量增高,季铵碱含量降低[4]。上 述对延胡索的炮制研究,说明了醋炙可使其生物碱变成醋酸 盐,增加溶解度,提高煎出量,且可促使其季铵碱转化为叔铵 碱。 1. 2 种子类药材的炮制 种皮坚硬的种子类药材,经炒制 后可使其质地松脆,种皮鼓起或爆裂,入汤剂时有利于煎出 有效成分。因为种子类药材富含油分,种皮质坚致密,水分 不易浸润和渗入,经炒后,种子受热,表层组织细胞失水,干 燥收缩,内部组织细胞中的水分汽化,产生膨胀压,当内压达 到一定程度时,皮层组织即破裂,药材产生裂隙,内聚力降 低,则利于粉碎,裂隙亦有利于水分的渗入,药物成分易于煎 出,现代炮制研究已证明,种子类药物经炒后,特别是炒后捣 碎品,多数煎出物量明显增加。如品文海报道,王不留行炒 制时,爆花率越高,水溶性浸出物量越高,以炒至完全爆花者 过80%以上为佳[5]。据检测, (1)莱菔子的水溶性浸出物生 品为12. 52%,炒后粉碎品为16. 30%[6]。(2)蔓荆子的水溶 性浸出物生品为6. 72%,炒黄品为7. 2%。(3)生碎品为 10. 71%,炒黄碎品12. 23%[6]。 郭长强等报道,蔓荆子微炒,捣碎品水浸出物量较其生 品,炒焦品、炒炭品高[7]。上述研究资料表明,种子类药材经 炒制后粉碎提高成分的煎出,但必须掌握炮制程度,炮制太 过,煎出物量反而会降低。 1. 3 矿物类药材的煅制 矿物类中药材煅制后,使它们由 质地坚硬变为酥脆,从而提高有效成份的煎出率。因矿物药 多具晶体结构,经高温煅烧后,其体积膨胀,晶格间吸引力降 低,甚至使大晶体碎裂成小晶体,特别是煅后用醋淬(自然 铜、赭石、磁石等)酒淬(阳起石)、水淬(炉甘石),当这些液 体渗入分子间刚刚形成尚能相互吸引的裂隙中去时,由于液 体表面张力较小,致使其饱和了裂隙面的自由表面能降低, 从而使其失去了相互吸引的能力,晶体则更易从裂隙处分 开。动物贝壳类,如石决明、牡蛎、珍珠等贝壳类中药材,经 高温煅烧有机质破坏,使其组织膨胀疏松干脆,有利于粉碎。 因药物粉碎后,表面积增大,能促进药物的溶解与吸收,从而 提高有效成分的溶出率,有报道磁石(Fe304),煅后的平均含 铁量为64. 55%,水煎出物占总成分98%以上[8];紫石英主 含氟化钙,曾祥林以CaF2含量为指标进行研究,结果表面,紫 石英经煅烧醋淬后,可提高钙盐的水溶性;龙骨主含碳酸钙, 并含多种微量元素,火煅、醋淬有利于Ca2+的煎出[9]。李大 经报道淬后的赭石(Fe203),Mn、Fe、Al、Ca、S、Mg;等溶出量 增加,尤其是Ca的溶出量增加30倍[10]。 1. 4 动物骨甲类药材的炮制 动物骨甲类药如穿山甲、龟 甲、鳖甲、鸡内金经砂烫后,可提高有效成分的煎出率。有报 道,龟板经砂烫或砂烫醋淬后,煎出物量[11~13]总氮含量,氨 基酸[13]含量,均明显增加,故认为龟板入煎剂以砂烫醋淬品 为佳。有报道,鸡内金经砂烫后,蛋白质、氨基酸含量较生品 显著提高[14]。 1. 5 胶类药物的炮制 胶类药物如阿胶、鹿角胶、黄明胶等 药物经蛤粉烫后质变酥脆,易于煎出有效成分。张世臣等研 究表明,阿胶经蛤粉烫出阿胶珠后,氨基酸种类无变化,但各 种氨基的含量较阿胶丁有所提高<[15 ],这是由于胶类中的 蛋白质,在高温条件下,肽键部分断裂,从而使其水解完全的 缘故。 1. 6 其他植物类药的炮制 某些植物类药如骨碎补、狗脊 等药经砂烫去除表面绒毛外,并使全体鼓起,质轻松而脆,利 于有效成分煎出。刘项南报道,砂烫骨碎补,有效成分(橙皮 苷以芦丁替代做标准品),较清炒品高近47. 3%[16]。 1. 7 各种饮片的切制 切制成各种形状的饮片,利于有效 成分的煎出,饮片的厚薄直接影响到临床疗效,一般按药材 的质地不同而采取/质坚宜薄0,质松宜厚的切制原则,有利 于煎出有效成分。如白芍切薄片、山药切厚片。如有报 道[17],杜仲横丝的煎出率>纵丝>丁>条>块>带粗皮块, 表明切制形状能影响煎出率,横丝的煎出率比纵丝高出l1. 04% ,说明切制方向亦能影响煎出率。 2 破坏酶的活性,保存苷类成分,增强药物疗效 含苷类成分的中药,往往能同时含有分解这种苷的酶, 酶是一种蛋白质,在温度、湿度适宜的条件下,酶会分解苷成 苷元和糖两部分,而使苷失去药理活性,所以这类药材应迅 速干燥,用炒、蒸、煮、燀、烘等法炮制破坏其酶,如白芥子有 效成分为白芥子苷,其在人体内缓慢分解而释出芥子油,而 起健脾助消化的作用。但是苷易被芥子酶破坏,清炒白芥子 可破坏芥子酶,保存白芥子苷,增强健脾消食作用[18];燀杏 仁以破坏其酶,防止苦杏仁苷的分解,而增强杏仁止咳平喘 的作用。 3 降低或者破坏与治疗无关的成分,增强药物的疗效 有的药物通过炮制能改变其所含不同有效成分含量比 例,以突出显示和加强某一有效成分的作用。如果在一种药 材里,同时含有两种或两种以上具有不同作用甚完全相反的 有效成分,那么根据临床用药的需要可以通过适当的炮制降 低乃至完全破坏它的某一或某些成分,突出显示和加强另一 有效成分的作用,如麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油等成 分,而挥发油为发汗解表主要成分,麻黄碱为止咳平喘的主 要成分。麻黄蜜炙后,具发汗作用的挥发油显著降低(约减 少一半),具平喘作用及镇咳、祛痰、抗病毒作用的成分含量 增高,从而达到了降低发汗作用,而增强止咳平喘作用的目 的。大黄主要泻下成分为番泻A和结合性大黄酸及其类似 物鞣质为其收敛成分,生大黄具有/泻下0与/收敛0这两个 趋向相反的作用。研究表明,生大黄经酒制后的酒大黄中主 要泻下成分结合性大黄酸含量减少,泻下作用减弱,而鞣质 减少甚微,收敛作用无多大改变。用蒸制的熟大黄中主要泻 下成分为番泻A和结合性大黄酸显著减少,因此熟大黄泻下 作用甚微,而鞣质减少的量较小,熟大黄收敛作用相对增加。 何首乌中含有卵磷脂和蒽醌衍生物能促进肠蠕动,故何首乌 可以治便秘,生首乌加黑豆蒸制后具有泻下作用的结合性蒽 醌醌衍生物水解成无泻下作用的游离蒽醌衍生物,加之含糖 量增高,卵磷脂又变得易于溶解,所以制首乌不再有泻下作 用,而突出显示卵磷脂和还原糖滋补肝肾益精血的作用。 4 药物净选加工后,增强疗效 4. 1 除去杂质 除去药物中的杂质及虫蛀、霉变品,使药物 剂量准确,增强药物疗效,此法主要是指除去药材中在产地 采集、加工、贮运过程中混入的泥沙、杂质、虫蛀品及霉变品, 如天花粉中混入王瓜根,若不拣出,影响药物疗效。 4. 2 除去非药用部位 主要是指药材在采集过程中,所残 存的某些非药用部位,既能影响调配的剂量准确,又可能在 服用时产生毒副作用,从而降低药物疗效。如诃子及山茱 萸、远志心、厚朴粗皮、枳壳瓤,狗脊、骨碎补的毛,人参的芦 为非药用部位,若不去除,不但药物调配时影响剂量准确,降 低药物疗效,还会产生毒副作用。如有报道,远志传统要抽 去木心,取其根皮部,即远志肉。实验表明远志皂苷含量皮 部为12. 1%,木质心部为0. 482%,相差达25倍[19],在同等 剂量时,全远志和远志皮的祛痰强度相似,而远志木心,剂量 增至4倍时,仍无祛痰作用;抗惊厥作用以全远志最强,远志 皮次之,远志心无效。溶血作用和急性毒性,以远志皮最强, 全远志次之,远志木心最弱[20]。所以远志祛心的目的不在 于先除其毒副作用,而在于去除祛痰作用极弱的部位。远志 心约占全远志重量的1 /4。 4. 3 区分疗效不同的药用部位 如麻黄根与麻黄茎,麻黄 根止汗,麻黄茎发汗;莲子肉与莲子心,莲子肉补脾,莲子心 清心火。上述药若不把疗效不同的药用部位分开,会降低药 物疗效。 5 加热炮制可增强药物疗效 5. 1 炒黄 目的是使药物有效成分易于溶出,增强药物疗 效,并缓和药性,酸枣仁炒后,长于养心敛汗,用于虚烦不眠; 如炒决明子能缓和滑肠之性,并易煎出有效成分。 5. 2 炒焦 目的是缓和药性或增强疗效,如陈皮炒焦后,可 缓和其辛烈之性,而增强其温健作用;山楂炒焦后,减少对胃 的刺激性,增强消食化积作用;川楝子炒焦毒性降低,舒肝理 气作用增强;防风炒焦后,辛散之性减弱,止泻作用增强。 5. 3 药物制炭 目的是增强药物收敛止血、止泻、止痛的作 用。如槐米、白茅根炒炭、茜草、侧柏叶、人发制炭后,增强止 血作用;乌梅制炭后,增强止泻、止痢作用。 5. 4 药物蒸制后可以增加药物补益作用 如生地黄与熟地 黄,有报道,熟地黄中还原糖含量增加,而加酒与否无明显差 异。生地黄还原糖为5. 036%,清蒸为24. 88% ~50%,酒蒸 为41. 44%[21]。常恒青亦报道,鲜地黄含葡萄糖为1. 56%, 熟地黄含葡萄糖为8. 51%[21],说明地黄经炮制后,部分多糖 转化为单糖,所以熟地黄比生地黄补益作用增强。五味子、 女贞子、黄精、何首乌,蒸制后补益作用都增强。 5. 5 药物煨制后可以增强止泻作用 如肉豆蔻主含挥发 油、脂肪油。北京中医学院报道,肉豆蔻煨制后,挥发油较生 品减少约20%[22],故煨肉豆蔻通肠止泻作用增强。 6 辅料与药物的功效的协同作用 很多炮制辅料本身就是单味中药,如醋、酒、姜、蜜、盐、 蛤粉、伏龙肝等,历代本草多有收载,这些辅料有特定的性 味、功能主治和归经,在临床医疗上广泛应用,用这些辅料炮 制药材,可以增强药物疗效。 6. 1 辅料炮制药物起协同作用 (1)药物用酒炙后,可增强 药物的辛温之性,增加药物活血祛瘀、祛风通络作用。如用 辛热的酒制仙茅,可增强仙茅温肾壮阳作用;川芎、益母草、 丹参等酒炙后,可增强其活血祛瘀,调经的作用;乌梢蛇、蕲 蛇、蛇蜕、桑枝等酒制后可增强祛风通络止痛作用。(2)药物 用醋炙后,引药入肝经,增强活血止痛、疏肝理气作用,如乳 香、没药、三棱、莪术等,经醋炙后增强活血散瘀作用;柴胡、 香附、青皮、延胡索等,经醋炙后可增强疏肝理气止痛作用。 (3)药物盐炙引药下行,增强补肾固精、利尿、治疝,滋阴降火 的作用,如杜仲、补骨脂、菟丝子、巴戟天、韭菜子等,盐炙后 增强补肾固精作用;车前子、泽泻盐炙增强泄热利尿作用;小 茴香、橘核、荔枝核盐炙后,增强疗疝止痛作用。黄柏、知母 盐炙后增强滋阴降火作用。(4)药物蜜炙后可增强补中益 气,润肺止咳作用。如生甘草,味甘偏凉,长于泻火解毒,化 痰止咳,炙后甘温,补脾和胃,益气复脉,缓急止痛作用增强。 生黄芪长于益卫固表,托毒生肌,利尿消肿,蜜炙后温润,补 中益气,润燥作用增强。(5)药物姜炙后可增强止呕作用。 如竹茹姜汁后增强降逆止呕作用;草果姜汁后增强温胃止呕 作用。(6)药物用羊脂油炙后,可增强补益作用。如淫羊藿 羊脂油炙后,增强温肾助阳作用。生三七偏于止血化瘀,消 肿止痛,油炸后偏于滋补,有补气血,强筋骨,促发育之效。 (7)黑豆汁制可增加药物的补益作用。因黑豆汁中含卵磷脂 和还原糖等补益成分。如何首乌黑豆汁蒸制后,具泻下作用 的结合性蒽醌,水解成无泻下作用的游离蒽醌,而还原糖、卵 磷脂成分增加,所以何首乌黑豆汁制后补益作用增强。 6. 2 辅料炮制药物可加强药物性能,增强药物疗效和作用 部位 如用苦寒之性的胆汁制其苦寒之性的黄连,增强黄连 的苦寒之性,从而增强它的清热泻火作用。酒制辛温之性的 仙茅,增加仙茅的辛温之性,从而增强仙茅的温肾助阳作用。 如柴胡入心包络,肝、三焦、胆经,经醋炙后,作用于肝经,使 其更有效地治疗肝经疾病。 6. 3 辅料炮制改变药物作用趋向,增加药物疗效,尤其对具 有双向性能的药物更明显 药物大凡生升熟降。辅料的影 响更为明显,通常酒炒性升,姜汁炒则散,醋炒收敛,盐炙下 行。如黄柏性味苦寒,生降,酒制后作用向上,主升,增强清 上焦湿热作用。砂仁性味辛温,作用升浮,具有行气开胃,化 湿醒脾作用。盐炙后,作用沉降,增强温肾散寒,理气安胎作 用。 6. 4 辅料炮制药物可改变药物性能,增强药物疗效 如胆 汁制南星,使南星的药性由温转凉,增强清化热痰,息风定惊 的作用。 6. 5 辅料炮制可矫正不良气味,增强疗效 如五灵脂经醋 炙后,即可矫味除臭,又可导药入肝,增强散瘀止血之功。 7 制备新药,提高药物的疗效,增强药物作用 如人发、棕榈、生品不入药,煅炭后产生止血作用。又如 黑豆能袪风解毒,滋补肝肾。黑豆干馏制成黑豆馏油,则具 有消炎,抗菌,收敛作用。若用黑豆发酵,制得淡豆豉,淡豆 豉有解热除烦作用。由面粉、苦杏仁、赤小豆、鲜青蒿、鲜苍 耳草,鲜竦蓼发酵制成的六神曲,有健脾开胃发散的作用。 综上所述,按照药物的有效成分及结合临床需要,选择 适当的炮制方法,使药物更好地发挥其药理作用,具有非常 很重要的意义。 |
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