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甲状腺素

 weskam 2015-04-25
基本信息
分子结构图分子结构图

中文名称:甲状腺素 

英文名称:thyroxine;Thx;T4 

其他名称:四碘甲腺原氨酸

IUPAC名:(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid 

CAS号:7488-70-2 

PubChem:853 

化学式 :C15H11I4NO

摩尔质量 :776.87 g/mol

定义:由两个3,5-二碘酪氨酸分子偶联而成的一种碘化的酪氨酸衍生物,是甲状腺的主要激素。主要控制耗氧速率和总代谢速率。[1]

性质

甲状腺素有DL,L,D型。L型为白色结晶。235~236℃分解。旋光度-4.4°(3%于0.13mol/L NaOH于70%乙醇)。D型为结晶,237℃分解;DL型为针状结晶,231~233℃分解。

甲状腺素溶于碱溶液,不溶于水、乙醇和乙醚。未证实其有天然游离态存在,可能为甲状腺球蛋白分裂产品。可从动物甲状腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸为原料制取。L型活性强,D型活性较小。有促进细胞代谢、增加氧消耗、刺激组织生长、成熟和分化功能。产品可作甲状腺激素替代药或作生化试剂。

L-甲状腺素的生理活性是外消旋体的2倍,D-甲状腺素生理活性很低。因此定量测定人血清FT4对甲状腺疾病的诊断,甲状腺的病理、生理研究有重要意义。采用联结T4抗体的固相物质,利用25I-FT4与抗血清的放射免疫分析法可简便、快速测定血浆中FT4的含量。

形成

甲状腺激素的合成,贮存与分泌甲状腺激素的合成,贮存与分泌

甲状腺素的形成经过合成、贮存、碘化、重吸收、分解和释放六个过程:

1. 滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸,在{粗面内质网}合成甲状腺球蛋白的前体,继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒,再以胞吐方式排放到滤泡腔内贮存。

2. 滤泡上皮细胞能从血液中摄取I- ,I- 经过过氧化物酶的作用而活化。

3. 活化后的I- 进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合,形成碘化的甲状腺球蛋白。

4. 滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下,胞吞滤泡腔内的化甲状腺球蛋白,成为胶质小泡。

5. 胶质小泡与溶体融合,碘化甲状腺球蛋白被水解酶分解形成少量三碘甲状腺原氨酸(T3)和大量四碘甲状腺原氨酸(T4),即甲状腺素。

6. T3和T4于细胞基底部释放入血。

代谢

1.产生   

T4是Tg中含量最高的碘化氨基酸,比T3多10-20倍,T4也是血清中最多的碘化氨基酸,占血清蛋白结合碘的90%以上,T3的产量和外池的容量明显小于T4。   

游离T4和T3分别占T4,T3的0.02%和0.2%,T4的血清浓度比T3高50—80倍。而游离T3的活性比T4大3-5倍,RT3无活性。   

2.输送和代谢   

T3,T4被酶分解后进入血液,99.98%的T4和99.8%的T3在血中与结合蛋白结合进行运输。   

T3和T4的代谢由两种途径:   

(1)是通过与葡萄苷酸和硫酸结合物的形式由胆汁及尿排泄,占日消耗总量的15%-20%。   

(2)是经脱碘酶降解为其他碘氨酸,如T2是T3,rT3的主要代谢产物。   

3.调控   

甲状腺激素的分泌受下丘脑,腺垂体和血浆中甲状腺激素水平的调节,以维持血浆激素水平的动态平衡,这就是下丘脑-垂体-甲状腺轴系统。   

TSH是垂体前叶分泌的一种糖蛋白,它受下丘脑的促甲状腺激素释放激素(TRH)刺激而释放,血清T4,T3水平的增高则可抑制TSH的分泌,称为负反馈。   

甲状腺尚有一种自主调节功能。碘化物的摄入量对甲状腺的功能起直接调节作用,故甲状腺对缺碘状态有一定程度的自身调节代偿作用。 

作用

甲状腺激素分泌调节示意图甲状腺激素分泌调节示意图

甲状腺素有促进细胞代谢,增加氧消耗,刺激组织生长、成熟和分化的功能,并且有助于肠道中葡萄糖的吸收。

垂体前叶的促甲状腺激素能促进它的分泌。

甲状腺功能亢进时,基础代谢增加造成内分泌旺盛,会有以下生理特征:头痛、神经紧张、心跳及呼吸加速、体重减轻、失眠、手抖、多汗、怕热、疲倦、凸眼、消化不良、腹泻等问题,需要减少对甲状腺素主要物质碘的摄取量。

甲状腺功能低下时,会有以下生理特征:体重上升怕冷、疲倦、嗜睡、体重增加、水肿、精神迟钝等症状。

食物中碘为主要成分,当缺乏时会造成甲状腺合成减少,引起甲状腺肿胀,俗称“大脖子病”。东周时,中国已经有了关于甲状腺病的记载,在晋朝时,已经知道了用海藻可以治疗此病。

相关研究

 2012年11月,美国科学家发表一项研究成果表明,母亲在怀孕期间服用治疗甲状腺功能衰退的甲状腺素会影响其后代的性取向问题,会使他们更容易成为同性恋者。研究结果显示,同性恋者的母亲在怀孕时服用这种药物的几率是其他人的8倍。尤其是在怀孕的前3个月服用这种药物的人,其女性后代受到的影响最大。[2]

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