一图帮你理清抗心律失常药物

?

根据浦肯野纤维离体实验所得的药物电生理效应及作用机制，可将抗心律失常药分为四类，其中Ⅰ类药又分为A、B、C三个亚类。

Ⅰ类—钠通道阻滞

可阻滞快钠通道，降低0相上升速率，减慢心肌传导，有效地终止钠通道依赖的返折。根据动力学和阻滞强度的不同又可分为Ia、Ib和Ic类。结合/解离时间常数＜1s者为Ib类药物；≥12s者为Ic类药物；介于二者之间者为Ia类

ⅠA类

适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺等药。

ⅠB类

轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因，美西律，苯妥英钠等药。

ⅠC类

明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼等药。

很多人觉得这个最难记，其实就一句话：慢长，不短，慢慢长。

慢长：IA类，作用原理是减慢心率，延长心肌动作电位时程（APD）；

不短：IB类，作用原理是不减慢心率，缩短APD；

慢慢长：IC类，作用原理是减慢心率，减慢传导，轻度延长APD。

I类药物与开放和失活状态的通道亲和力大，因此有使用依赖性。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感，尤其是Ic类药物，易诱发致命性心律失常。如心室颤动、室性心动过速等。

Ⅱ类—β肾上腺素受体阻断药

通过阻滞β-肾上腺素能受体，降低交感神经效应，减轻β-受体介导的心律失常；降低 I_ca-L、起搏电流（I_f），由此减慢窦律，抑制自律性，减慢房室结传导。对于病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短，降低缺血心肌的复极离散度，提高致颤阈值，由此降低冠心病猝死率。

它们因阻断β受体而有效，代表性药物为普萘洛尔。

Ⅲ类—选择地延长复极过程的药

属于钾通道阻滞剂。可延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间和有效不应期，有效地终止各种微折返，能有效地防颤、抗颤。此类药物以阻滞I_K为主，偶可增加I_Na-S，使动作电位时间延长。钾通道种类很多，与复极有关的有I_Kr、I_Ks超速延迟整流性钾流（I_Kur）、I_to等，它们各有相应的阻滞剂。

它们延长APD及ERP，属此类的有胺碘酮，即多通道阻滞剂，它除了阻滞I_Kr、I_Ks、I_Kur、背景钾流（I_K1）外，也阻滞I_Na 、I_ca-L，目前它是一较好的抗心律失常药物，不足之处是心外副作用较多，可能与其分子中含碘有关。

Ⅳ类—钙拮抗药

钙拮抗剂可阻滞心肌细胞I_ca-L介导的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结的传导，对早后除极和晚后除极电位及I_ca-L参与的心律失常有治疗作用。代表药物有维拉帕米和地尔硫卓，它们延长房室结有效不应期，可有效地终止房室结折返性心动过速，减慢房颤的心室率，也能终止维拉帕米敏感的室速。但负性肌力作用较强，心功能不全时不宜选用。