考纲精编 | 平喘药（磷酸二酯酶抑制剂）考点归纳

磷酸二酯酶抑制剂（PDEs）可以抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度，并可抑制免疫和炎症细胞，用于哮喘的治疗。

一代表药物

磷酸二酯酶抑制剂代表药物为茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱。

二药理作用与临床评价

（长按图片可保存至手机）

三用药监护

1. 监测茶碱血浆药物浓度来调整用药剂量

（1）茶碱类药血浆浓度个体差异大，安全范围窄，宜根据监测血浆浓度制定、调整剂量和用药间隔时间。多索茶碱和二羟丙茶碱是茶碱衍生物，体内不能被代谢成茶碱，无法通过测定茶碱血浆药物浓度来制定、调整用药方案，必须分别监测多索茶碱或二羟丙茶碱的血浆浓度。

（2）患者如已口服茶碱或氨茶碱，当需要增加氨茶碱注射治疗时，测定茶碱血浆浓度意义更大，以免惊厥和心律失常发生几率增高。

（3）茶碱治疗窗窄，有效血浆浓度 (5～20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近，中毒剂量与治疗剂量难以掌握，在用药期间应监测茶碱血浆浓度。

（4）哮喘患者连续用药3日后的茶碱血浆浓度控制在10～20μg/ml较为有效、安全。浓度高于20μg/ml，则不良反应频率和程度明显增加。

（长按图片可保存至手机）

2. 注意不同给药途径的差异

不同给药途径，疗效与安全性存在差异：

(1)口服给药患者空腹时(餐后2h至餐前1h)服药者，吸收较快。如在进餐时或餐后服药，可减少对胃肠道的刺激，但吸收减慢。

(2)保留灌肠给药吸收迅速，生物利用度稳定，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，从而引起毒性反应，尤其是儿童和老人。

(3)肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。

(4)静脉注射需稀释至氨茶碱浓度低于25mg/ml，或再稀释后改为静脉滴注。氨茶碱首次剂量为4～6mg/kg，注射速度不宜超过0.6～0.8mg/(kg·h)。

(5)茶碱缓释、控释制剂昼夜血浆浓度平稳，不良反应较少，易于维持较好的治疗浓度，平喘作用可维持12～24h，适于控制夜间哮喘。

3. 掌握平喘药适宜的服用时间

（1）哮喘患者一般于夜晚或清晨气道道阻力增加。茶碱缓释、控释制剂昼夜血浆浓度平稳，不良反应较少，易于维持较好的治疗浓度，平喘作用可维持12～24h，适于控制夜间哮喘。

（2）茶碱类药于白日吸收快，而晚间吸收较慢。依据这一特点，也可采取日低夜高的给药剂量。

（3）氨茶碱的治疗量与中毒量很接近，早晨7点服用效果最好，毒性最低，所以宜于晨服。

四主要药品

茶碱

［基］［典］［医保（甲）］

【适应证】

缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的急性发作及维持治疗；缓解阻塞性肺疾病伴有的支气管痉挛的症状。

【注意事项】

（1）苯巴比妥、苯妥英、利福平可加快茶碱的肝清除率，茶碱剂量需要适当增加。美西律、地尔硫、维拉帕米、西咪替丁、红霉素、依诺沙星可降低茶碱清除率，增高其血药浓度。与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。

（2）可致心律失常，或使原有的心律失常恶化；患者心率或心律的任何改变均应密切注意。

（3）新生儿与消化性溃疡、心力衰竭、持续高热、低氧血症、高血压患者慎用。肝、肾功能不全者慎用，需酌情降低剂量或延长给药间隔。

氨茶碱

［基］［典］［医保（甲）］

【适应证】

支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

【注意事项】

茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。

本文为“国家执业药师资格考试”知识点复习类文章，请勿依据本文自行用药，建议在医生的指导下合理用药。

感谢您阅读完本文，或许您可以添加关注我们的微信公众号，在微信添加朋友中搜索公众号：iyaoshi 关注之后即可第一时间接收到来自官方的最新消息。提升药师价值，呵护公众健康。我们一起继续努力！