|
吸入制剂系原料药物溶解或分散于合适介质中，以蒸气或气溶胶形式给药至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂。 1.分类 (1)可转变成蒸气的制剂系指可转变成蒸气的溶液、混悬液或固体制剂。通常将其加入到热水中，产生供吸入用蒸气。 (2)供雾化器用的液体制剂系指通过连续或定量雾化器产生供吸入用气溶胶的溶液、混悬液或乳液。可加入适当的共溶剂或增溶剂来增加药物的溶解度。用于连续型雾化器的浓缩液使用前，采用规定溶液稀释至处方量体积。 (3)吸入气雾剂 系指含药溶液、混悬液或乳液，与适宜抛射剂或液化混合抛射剂共同装封于具有定量阀门系统、和一定压力的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力，将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入的制剂。可添加共溶剂、增溶剂和稳定剂。 (4)吸入粉雾剂 系指固体微粉化药物单独或与适宜载体混合后，以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者吸入雾化药物至肺部的制剂。 ①患者主动吸入药粉，不存在给药协同配合困难，但操作要求较高； ②无抛射剂氟利昂，可避免对环境的污染和呼吸道的刺激； ③药物可以胶囊或泡囊形式给药，计量准确，无超剂量给药危险，但需特殊给药装置； ④一般不含防腐剂及乙醇等溶媒，对病变黏膜无刺激性，但应关注处方原辅料对肺泡的损伤； ⑤给药剂量大，尤其是用于多肽和蛋白质类药物的给药。 2.特点 吸入制剂的优点是吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。吸入给药制剂的常见问题为吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量，因很多患者未能熟练掌握吸入给药装置的使用方法，没能达到预定疗效，甚至因吸入方法不当，药物未达到作用部位，降低了药物疗效，增加了不良反应发生率。 3.质量要求 吸入制剂在生产和贮藏中应符合以下规定： ①可被吸入的气溶胶粒子应达一定比例，以保证有足够的剂量可沉积在肺部。吸入制剂中微细粒子应采用气体动力学评价方法进行控制。 ②多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检查。 ③应进行泄漏检查。 ④定量吸入剂标签中应标明总揿（吸）次，每揿（吸）主药含量，临床最小推荐剂量的揿（吸）数；如有抑菌剂，应标明名称。 根据制剂类型，处方中可能含有抛射剂、共溶剂、稀释剂、助溶剂和稳定剂等，所用辅料应不影响呼吸道黏膜或纤毛的功能。 （1）抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。 （2）药物通常在抛射剂中不能达到治疗剂量所需的溶解度，为制备质量稳定的溶液型、混悬型或乳剂型气雾剂应加入附加剂，如稀释剂、润滑剂、潜溶剂、润湿剂、必要时还需添加矫味剂、防腐剂等（见第三章、第二节液体制剂）。 （3） 稀释剂粉雾剂常用的稀释剂为乳糖，乳糖作为口服级药用辅料已收载于多国药典。粉雾剂除了加入一定量的稀释剂外，有时为了改善粉末的粉体学特性、改善载体的表面性质以及抗静电性能，以便得到流动性更好、粒度分布更均匀的粉末，常在处方中加入一定量的润滑剂、助流剂以及抗静电剂等。 （4）润滑剂常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。 1.临床应用 ①雾化吸入给药：其使用方法方便无需患者特殊配合，但受仪器装置的影响，不易携带，多在家庭或医院使用； ②定量气雾剂与干粉吸入剂：对患者的自身认知能力与熟练掌握能力有较高的要求，尤其是定量气雾剂因含有抛射剂对吸入技巧要求高，若达不到要求则容易引起呛咳。 2.注意事项 干粉吸入剂对于患者的吸气速率要求为30～120ml/min，因此不推荐给5 岁以下儿童或有严重肺功能障碍的患者使用，而且其装置类型较多，使用方法有一定的差异。
|
|
|
