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药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸转运体、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用，见下表。
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| 药物作用机制 | 举例 | | 1.作用于受体 | 胰岛素激活胰岛素受体，阿托品阻断副交感神经末梢M胆碱受体 | | 2.影响酶的活性 | 抗高血压药物依那普利抑制血管紧张素转化酶，解热、镇痛、抗炎药抑制环氧酶（COX），治疗充血性心力衰竭地高辛抑制Na+，K+-ATP酶等，尿激酶激活血浆纤溶酶原，碘解磷定使有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活 | | 3.影响细胞离子通道 | 利多卡因抑制Na+通道；硝苯地平阻滞Ca2+通道；抗心律失常药可分别影响Na+、K+或Ca2+通道；阿米洛利阻滞肾小管Na+通道，米诺地尔激活血管平滑肌ATP敏感的K+通道 | | 4.干扰核酸代谢 | 一些抗肿瘤药就是通过干扰肿瘤细胞DNA和RNA的代谢过程而发挥作用的。例如氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似；磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成；喹诺酮类通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥杀菌作用；而抗HIV病毒药齐多夫定则是通过抑制核苷逆转录酶，抑制DNA链的增长 | | 5.补充体内物质 | 铁剂补血、胰岛素治疗糖尿病等 | | 6.改变细胞周围环境的理化性质 | 抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡；静脉注射甘露醇产生高渗透压而利尿；二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等重金属离子络合成环状物，促使其随尿排出以解毒。此外，渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张剂右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应 | | 7.影响生理活性物质及其转运体 | 解热、镇痛药抑制体内前列腺素的生物合成；噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+-Cl-转运载体，从而抑制Na+-K+、Na+-H+交换。丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运载体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风的治疗 | | 8.影响免疫功能 | 免疫抑制药（环孢素）及免疫调节药（左旋咪唑）通过影响免疫机制发挥疗效，另外，某些药物本身就是抗体（丙种球蛋白）或抗原（疫苗） | | 9.非特异功能 | 有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等 |
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