来氟米特,商品名:爱诺华、妥抒、桑克。是一个具有抗增殖活性的免疫调节剂,属于异口恶唑类免疫抑制剂。来氟米特口服后经肝脏和肠壁细胞的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726(M1),通过活性代谢产物A771726在体内发挥免疫调节作用。来氟米特不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。目前最主要用于治疗类风湿关节炎。来氟米特的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量 ,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。 其不良反应主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中,来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中,发生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。 以下对策可以使病人尽可能地避免不良反应的发生,从而使病人服药做到安心和放心。 需要指出的是目前用于治疗强直性脊柱炎的药物主要有:柳氮磺吡啶(SASP)、沙利度胺、甲氨蝶呤(MTX)、益赛普、类克等。也有人使用来氟米特、雷公腾制剂等,并取得了个例成功,但缺乏系统的和大样本的前瞻性研究。
大夫郑重提醒:因不能面诊患者,无法全面了解病情,以上建议仅供参考,具体诊疗请一定到医院在医生指导下进行! |
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