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部分中文吡非尼酮处方资料（仅供参考）
【药品名称】
通用名：吡非尼酮
英文名：Pirfenidone
结构式：
分子式： C12H11NO
分子量：185.22
【药理作用】
吡非尼酮（Pirfenidone ，PFD）是一种有效的细胞因子抑制剂，能够通过参与调节某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，导致细胞增殖受抑，基质胶原合成减少。目前发现PFD作用的靶因子主要有以下几种:转化生长因子-β（TGF-βl）、血小板衍化生长因子(PDGF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、结缔组织生长因子(CTGF)和其他炎症因子等。
作用机制：
1. 清除活性氧(ROS)，抑制脂质过氧化
在纤维化发病过程中的早期炎症阶段，中性粒细胞、巨噬细胞产生的髓过氧化物酶、超氧化物歧化酶可以催化H2O2等过氧化物形成ROS如羟自由基和超氧阴离子，ROS可以损伤DNA双链，使DNA双链断裂，ROS可以使脂质发生过氧化，放大炎症反应，ROS具有细胞毒性，可以对实质细胞造成损伤，破坏组织的正常结构，始动后续的纤维化过程。吡非尼酮的摄入可以明显地降低BL诱导的肺纤维化仓鼠的肺超氧化物歧化酶的活性；吡非尼酮可以抑制羊肝微粒体NADP依赖的脂质过氧化，并且这种作用呈剂量依赖性，当吡非尼酮浓度为6μmol·L-1时，可以使50%的脂质过氧化受到抑制；吡非尼酮是羟自由基强有力的清除剂，呈剂量依赖性，清除率为5.4×109mol·s-1，当吡非尼酮浓度为2.5μmol·L-1时，可以使羟自由基的活性下降50%。
2. 抑制TGF-β基因的过度表达，减少TGF-β的生成
TGF-β对炎症具有放大作用，是单核细胞和巨噬细胞强有力的化学趋化剂，活化的巨噬细胞可以分泌TGF-β，TGF-β可以通过正反馈的形式诱导自身的合成和分泌，故TGF-β在整个纤维化的病理生理过程中保持高水平；TGF-β可以通过血小板源性的生长因子(PDGF)的生成而刺激成纤维细胞的增殖，在转录及转录后水平上增加纤维连接素和胶原基因的表达，从而增加细胞外基质(ECM)的合成；通过降低丝氨酸蛋白酶、金属蛋白酶、胶原酶等基质降解酶的生成而减少ECM的分解；TGF-β亦可以通过增加金属蛋白酶组织抑制因子和纤溶酶原激活抑制因子等特异性的蛋白酶抑制剂的合成而减少ECM的分解。BL诱导的肺纤维化仓鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中的TGF-β的含量比非纤维化对照组明显升高，饲喂吡非尼酮后显著下降，吡非尼酮抑制TGF-β基因表达，使表达水平下降33%。
3. 减少PDGF的生成
PDGF对间质细胞具有化学趋化作用，PDGF和间质细胞上的PDGF受体结合后可以引起间质细胞的分裂增殖，诱导纤维连接素、胶原和氨基聚糖等基因的表达，从而在纤维化的发病机制中发挥重要作用。BL诱导的肺纤维化仓鼠BALF中PDGF mRNA的含量比非纤维化对照组明显升高，饲喂吡非尼酮后，PDGF含量显著降低，但PDGF mRNA的含量无变化，提示吡非尼酮主要通过抑制PDGF的翻译而发挥作用。
4. 抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的生成，减轻炎症反应
TNF-α是一种致炎因子，可以引起和加重炎症反应，引起组织的损伤和坏死，启动后续的组织修复和纤维化过程。体外培养试验证实，吡非尼酮可以在翻译水平上抑制鼠巨噬细胞RAW264.7 TNF-α的生成。给小鼠腹腔内注射脂多糖和D-半乳糖胺诱发内毒素血症性休克，其血中TNF-α的含量明显升高，预先给予或随后给予吡非尼酮可明显地使TNF-α降低，降低水平和吡非尼酮剂量及应用时间有关，吡非尼酮剂量越大、应用时间越早，TNF-α降低越明显；病理检查显示肝细胞的坏死明显减少，小鼠的中毒症状减轻，死亡率下降。
【适应症】特发性肺纤维化。
【用法用量】通常，成人初始剂量为200mg/次，每日三次（1日600 mg）饭后口服，根据患者情况可每次增加200 mg，逐渐增至600 mg /次（1日1800mg）。
根据症状可适当调整给药剂量。
【国内外上市信息】
吡非尼酮是由美国Marnac 公司开发，1997年4月，日本盐野义制药获得日本、韩国和台湾的开发权。2002年4月，InterMune公司获得了该化合物除以上三个市场外的全球开发权。
2008年10月，本品由盐野义制药申请最先在日本获批上市，商品名Pirespa。吡非尼酮成为第一个在全球获得批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的药物。此外，该药已获得美国FDA和欧洲药品评价局的罕见病药物授权。
吡非尼酮作为第一个在全球获得批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的药物，成为纤维变性疾病患者的新希望。
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商品名：ピレスパ錠２００ｍｇ
薬効：3999 他に分類されないその他の代謝性医薬品
一般名：ピルフェニドン錠
英名：Pirespa
剤形：錠
規格：２００ｍｇ１錠
メーカー：塩野義製薬
効能?効果：特発性肺線維症
主な作用
身体の線維組織の増殖に関わる種々の内因子（種々のサイトカイン）の産生を抑えて、線維芽細胞の増殖を抑制します。そのほか、コラーゲンの産生抑制効果など、複合的な効果によって、身体の線維組織の過剰増殖を阻止します。
副作用
光線過敏症の頻度がもっとも高く、とくに外出時の紫外線による皮膚の発がんの可能性があります。外出時には長袖の衣服や帽子などを使用し、紫外線にあたらないようにしましょう。そのほか、肝機能障害、血液障害、食欲不振、胃の不快感、吐き気、ねむ気、ふらつきなどが起こることがあります。妊娠中の婦人は服用しないほうが良く、授乳中の婦人では授乳を中止します。腎臓や肝臓の機能が低下している人や、高齢者には注意が必要です。
服用上の注意
初期には、1回1錠を1日3回食後に服用し、少しずつ量を増やして1回3錠まで増量しますが、症状により量は変えられますので、医師の指示に従い服用しましょう。
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原产地英文商品名:
Pirespa(ピレスパ) 200mg/tab 100tabs/box
原产地英文药品名:
Pirfenidone
中文参考商品译名:
Pirespa(ピレスパ) 200毫克/片 100片/盒
中文参考药品译名:
吡非尼酮
生产厂家中文参考译名:
盐野义
生产厂家英文名:
Shionogi
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