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提取改造青蒿素治疗疟疾是我国制药史上的里程碑。 青蒿素是从治疗疟疾的中草药黄花蒿中分离出来的有效单体，被世界卫生组织评价为治疗恶性疟疾唯一真正有效的药物沿用至今。 20世纪60年代初，由于引发疟疾的疟原虫产生抗药性，全球疟疾疫情难以控制。许多人染上疟疾后，高烧、头痛、呕吐、惊厥、昏迷、抽搐、脑水肿，直至死亡。此时，正在越南的美军因疟疾减员严重。1967年至1970年，在越美军因疟疾减员80万人。受到同样问题困扰的越南方面则求助于中国。1967年，毛主席和周总理下令，集中全国科技力量，联合研发抗疟新药，启动日期是5月23日，项目代号为"五二三"。全国60多个单位的500多名科研人员踏上了研发抗疟新药的征程。 时任中国中医研究院研究员的屠呦呦通过整理筛选中医方剂和典籍，从大量草药中筛选提炼出青蒿素。通过改进提炼方法，于1971年10月4日实验证明青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%！ 1972年3月8日，"五二三"项目在南京召开工作会议，屠呦呦报告了自己的实验结果，引起了与会者的重视。此后，所有科研人员都把目光转向青蒿这株小草。传统中药青蒿有两个品种，一个学名为植物黄花蒿，是中国南方的叫法；一个叫植物青蒿，是北方的称呼。1973年，云南地区青蒿结晶物的抗疟功效得到证实后，"五二三"办公室决定将青蒿结晶物命名为青蒿素，把青蒿素作为治疗疟疾的新药进行研发。1977年开始，中国陆续通过论文向世界公布了青蒿素的整个发明过程和化学结构。 成功提取青蒿素后，围绕青蒿素的研究全面展开。 现任广州中医药大学首席教授的李国桥最先在临床上证实青蒿素能够治疗恶性疟疾。他研制的青蒿素复方CV8最先成为国家一线用药，他最先开发出疗程短、成本低的青蒿素类复方抗疟新药。 1974年通过注射青蒿素治愈一名患脑型疟疾孕妇，这是人类首次在临床上用青蒿素成功治愈恶性疟疾。随后李国桥等将带有恶性疟原虫的病人血液注入自己体内，以体验病情变化，得到了许多珍贵数据。 1982年8月，李国桥等人撰写的论文《甲氟喹与青蒿素的抗疟作用》，发表在世界著名的英国《柳叶刀》医学杂志上。从此，青蒿素成为全球抗疟专家的关注焦点。 我国科学家李英等，利用青蒿素成功合成蒿甲醚等系列化合物。蒿甲醚不但抗疟效果高于青蒿素，而且脂溶性很大，可以制成针剂，对抢救危重疟疾病人非常有利，也为日后他人研制更加高效的抗疟新药――复方蒿甲醚，提供了坚实的基础。 1992年4月，复方蒿甲醚获得新药证书，世界上首个青蒿素类复方抗疟药在我国诞生。复方蒿甲醚开创了中国原创新药取得国际专利的先例，目前仍是全球同类药物中受国际发明专利保护最多的药品，也是世界卫生组织基本药物目录中25年来仅有的3个专利药物之一。（生物谷） |
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