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银杏叶中的主要成分/分离方法及药理作用的研究
摘要 银杏叶提取物中的主要成分为萜类内酯化合物，具有强大的抗氧化与自由基能力，因此在临床上具有很好的应用。随着对银杏叶成分、药理作用、制剂、临床应用范围的研究领域进一步扩大、加深,银杏叶在传统治疗的作用越来越重要。其对心血管疾病、神经系统疾病、高脂血症以及感染、损伤等都有很好的疗效。本文主要研究了银杏叶提取物的主要成分和分离方法，并通过实验得出其药理作用。 关键词：银杏叶提取物分离药理作用 前言 银杏叶中的类黄酮物质对动物的循环系统、脑功能有改善作用，从此展开了对银杏叶药理及应用的广泛研究。现研究表明，银杏叶提取物具有广泛的药理作用，如肝脏保护作用、抗毒作用、抗肿瘤作用、抗辐射作用、肾脏保护等作用以及抗氧化、促智作用、抗焦虑及镇静作用、调节血脂和减轻缺血再灌注损伤作用等，其中心血管系统和血液系统的保护作用尤为当前的研究热点。银杏叶提取物能降低心血管系统疾病发生率，药理机制有:①增加人血浆抗氧化能力;②减少血检的形成;③降低血清TG;④扩张血管，增加血流量，改善缺血组织代谢;⑤在心肌缺血再灌注中清除氧自由基。 正文 1银杏叶的主要成分简述 银杏叶中的成分比较复杂，化学成分主要有黄酮苷类（flavonoidglycosides）、萜内酯类（terpenes）、聚异戊烯醇类（polyprenols）、6-羟基犬尿喹啉酸（6-hydroxykynurenic acid,6HKA）、有机酸、银杏酚酸类（phenolic acids）及烷基酚、烷基酚酸、又称银杏酸（ginkgolic acids）、4’-甲氧基吡哆醇（4’-O-methypyridoxine）等。 银杏叶中黄酮类化合物由黄酮及其苷、双黄酮、儿茶素3类组成。到目前为止已分离出40种黄酮类化合物,其中黄酮及苷类28种,由槲皮素、山萘素、异鼠李素、杨梅皮素、木犀草素、洋芹素及其单、双、三糖苷组成,包括桂皮酰黄酮苷。单黄酮类化合物主要是由山萘素、槲皮素和异鼠李素与各种糖基形成的苷,它们的结构中均含有5,7,4′-三羟基和连接糖基的3-羟基,而糖基可以是单糖、双糖、三糖,大多数为葡萄糖和鼠李糖,其中大多数是槲皮素、山萘素及其苷。 2银杏叶提取物的分离方法 2.1银杏萜内酯的分离分析 银杏萜内酯包括倍半萜白果内酯和二萜的银杏内酯A、B、C、J、M等,它们都具有刚性笼状的特殊立体化学结构。银杏萜内酯为血小板活化因子(PAF)强拮抗剂,其中银杏内酯B对PAF受体具有高度特异性阻断作用。EGb定量分析方法主要有气相色谱法(GC)、高效液相色谱法(H PLC)、超临界流体色谱法(SFE)、核磁共振法(NMR)、生物标准法和毛细管电泳法等。 2.2黄酮类的分离分析 用非共价法,在极性溶剂中,以丙烯酰胺作功能单丛,以强极性化合物槲皮素为模板,制备了分子印迹聚合物(M IP)。 2.3银杏酸的分离分析 银杏酸具有致敏性、免疫毒性、细胞毒性等副作用,是银杏叶主要的有毒成分,在EGb中须限定其含量擦用简单的预处理方法，对EGb及其制剂中的GA进行有效分离和富集。 2.4其他 国内外建立了许多分离分析EGb主要成分银杏萜内酯、GF、GA的研究方法。中药指纹图谱和分子印迹技术用于银杏叶各种制剂的成分分析,具有准确、精密、操作简便等优点,为银杏叶制剂质量的有效控制提供了可靠的分析方法。 3银杏叶提取物的药理作用和临床表现 1）药理作用 药理研究表明，银杏叶具有抗氧化活性，抗血小板激活因子、降低血液黏度，改善微循环、改善记忆力，增加脑血流量，保护脑微血管平滑肌细胞、减轻脑 损伤，对胃粘膜的保护作用、提高神经可塑性、改善神经退行性疾病等多种药理作用。 1.1）扩张血管，改善微循环银杏叶制剂通过血管内皮舒张因子发挥扩血管作用。银杏叶制剂还可增加毛细血管数、扩张细静脉、细动脉管径、加快细动脉血流速度，显示有明显改善微循环的作用。 1．2）抗氧化、清除和抑制氧自由基的作用银杏叶制剂是一种较强的自由基清除剂，能增强抗氧化酶活性的作用，同时对诱发的脂质过氧化反应有阻断作用。大量实验结果表明，EGb的抗氧化作用能有效地抑制硝普钠诱导的蛋白激酶C(PKC)的活性。 1．3）对中枢神经系统药理作用对大鼠大脑皮质神经细胞进行原代分离培养，建立神经细胞凋亡病理模型，给予银杏叶提取物，随低氧时间的延长，凋亡细胞渐多，同时大脑皮质神经细胞 2临床研究 2．1)心血管系统 2．1．1)治疗冠心病 通过观察银杏叶注射液(金纳多)治疗不稳定性心绞痛的临床效果，以患者的血压、心率、心绞痛发作频率、心肌耗氧量及静息心电图的变化为指标，发 现银杏叶注射液在改善异常心电图和减少心绞痛发作等方面优于对照组，这表明金纳多在治疗不稳定性心绞痛上是一种安全有效的方法。 2．1．2)治疗慢性充血性心力衰竭 将银杏叶提取物注射液用于治疗慢性充血性心力衰竭的患者，在常规治疗的基础上，治疗组加用银杏叶提取物注射液，以患者的心脏指数、每搏射血、左室射血分数、每分心输出量等为参考指标，15天后治疗组临床总有效率明显高于对照组。 2．2)高血脂症 观察100例高血脂症患者，随机分成2组，观察组50例口服银杏叶片，以TC、TG、HDL－Chol、血液流变学及患者临床表现等为观察指标，发现治疗前后观察组与对照组组间有显著性差异(P＜0.05或0．01)，结果提示，银杏叶片在降脂、降粘的同时，还有较好的调节高脂血症病人临床症状的作用。 2.3)其他 通过实验验证，银杏叶提取物对呼吸系统治疗、慢性肾小球肾炎、神疾病治疗、突发性耳聋治疗、急性胰腺炎等疾病有很好的疗效。 3生物活性 萜类化合物通常具有提神，抗菌消炎和镇痛的作用。 3．1)抗菌活性β－蒎烯具有抗菌和抗真菌作用，也有祛痰作用。李阳春等报道柳叶蜡梅挥发油中1－β－蒎烯(4．48%)，柳建军等报道从国外引种的新西兰蜡梅中α－蒎烯(31．77%)，杜松烯也具有杀菌作用。 3．2)抗炎活性杜松醇具有祛痰作用。李正国等2008年分析素心蜡梅和红心蜡梅中的tau－杜松醇的含量分别12．758%和4．649%。石竹烯对皮肤炎症及消化系统溃疡具有较好的疗效，还有一定的平喘作用，是治疗老年性慢性支气管炎的有效成分之一。李惠成等分析蜡梅种子油化学成分，测得石竹烯含量 3．90%。 3．3)抗肿瘤活性β－榄香烯具有较好的抗肿瘤活性，榄香烯乳剂临床上用于对恶性胸、腹腔积液、肿瘤、呼吸道和消化道肿瘤的治疗。β－榄香烯的抗癌作用除直接杀伤肿瘤细胞外，还可通过激活机体免疫系统使宿主特异性免疫功能增强而获得明显的免疫保护效应。江婷等［5，6］2005年在蜡梅花挥发油中分析其含量达7．252%。 结论 通过上述研究表明，银杏叶提取物中航油很多具有生理活性的成分，因此银杏叶具有较高的药用价值。由于其药理作用不断被认识，临床应用范围逐步扩大，使该产品应用前景广阔。 参考文献 [1]李冲，银杏叶提取物的分离分析方法研究进展，生物质化学工程，2005、12，20（6）：277-288； [2]陈西娟,王成章,叶建中，银杏叶化学成分及其应用研究进展，2008、7， 42（4）：57-58； [3]王婧，银杏叶提取物对人体华法林药动学和药效学的影响，2010、5； [4]刘颖，银杏叶的药理作用及临床研究概述，中医药信息，2011，28（4）：145-146； [5]张景云，路方红，吴坚美，等.银杏叶口服液对冠心病病人低密度脂蛋白氧化的抑制作用[J].中国新药与临床杂志，1998;17(1): [6]王存良，银杏叶提取物降血糖的实验研究，时珍国医国药，2011，22（7）：1776-1777； 黄酮功效 黄酮的功效是多方面的，它是一种很强的抗氧剂，可有效清除体内的氧自由基，如花青素可以抑制油脂性过氧化物的全阶段溢出，这种阻止氧化的能力是维生素E的十倍以上，这种抗氧化作用可以阻止细胞的退化、衰老，也可阻止癌症的发生。[2] 黄酮可以改善血液循环，可以降低胆固醇，向天果中的黄酮还含有一种PAF抗凝因子，这些作用大大降低了心脑血管疾病的发病率，也可改善心脑血管疾病的症状。 被称为花色苷酸的黄酮化合物在动物实验中被证明可以降低26%的血糖和39%的三元脂肪酸丙酯，这种降低血糖的功效是很神奇的，但更重要的是它对稳定胶原质的作用，因此它对糖尿病引起的视网膜病及毛细血管脆化有很好的作用。 黄酮可以抑制炎性生物酶的渗出，可以增进伤口愈合和止痛，栎素由于具有强抗组织胺性，可以用于各类敏感症。 一项由荷兰专家主持的研究发现：由4807位参与者的实验表明，每天饮375毫升绿茶的人，其心脏病的发病概率是那些不喝茶的人的一半；致命性心脏病发病率只有三分之一。其中重要的原因就是绿茶中所含的黄酮（<<美国临床营养学>>2002.4.25）。 服用或者注射黄酮后，肝脏中微量的黄酮能在一定程度上抑制药物代谢酶的活性。但是高浓度的黄酮能诱导很多药物代谢酶的表达，使药物代谢酶增多。[3] 银杏内酯的药理作用http://www.cnki.com.cn/Article/CJFDTotal-JSLG200102001.htm 【摘要】：银杏内酯为银杏叶提取物及其制剂中的主要药效成分，具有抗血小板活化因子（简称ＰＡＦ活性，文中对近几十年关于银杏内酯的药理学研究进行了综述．药理学研究表明，银杏内酯（特别银杏内酯Ｂ）是血小板活化因子强有力的拮抗剂，具有抗血小板聚集、杭血栓、防治动脉粥样硬化、抗炎症和抗过敏等作用。 |
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