布洛芬——一个源于宿醉的发现

译者： wyh1056

发表时间：2015-11-19

在一次重要演讲之前，斯图尔特·亚当斯（Stewart Adams）服用了布洛芬，宿醉的头痛感竟随之消除，当时他就知道自己已经发现了一种有着发展前景的新型止疼药。

“一开始，我是因为当时要做个演讲，但前一天晚上和朋友出去喝了酒，所以早上起来头还有点疼。为了保险起见，我服了600毫克的布洛芬，结果发现非常有效。”

如今已经是92岁高龄的亚当斯博士仍记得当初的研究岁月，五十多年前，他和他的团队成功将布洛芬确定为一种潜力药物，而在这一成果背后隐藏的却是对各种化合物一次又一次的测试和一次又一次的失望。

从那时起，布洛芬成为了世界最流行的止疼药之一。在现代家庭中，如果哪家的药柜中没有一两盒布洛芬的话，那他家的药柜都不算全。发烧?头疼？背疼？牙疼？见效快、又容易买得到的布洛芬绝对是你的首选。

然而，布洛芬广泛用于治疗疼痛可不仅仅局限于英国。比如，在印度，人们更青睐用布洛芬治疗发烧和疼痛，而在美国，从1984年起布洛芬就作为非处方药出售了。布洛芬也被用来治疗诸如关节炎一类的炎症。

20世纪70年代，亚当斯博士去了趟阿富汗。在那次旅行中，他发现，甚至是在开伯尔山口（Khyber Pass）遥远村庄里的药店都在卖他发明的特效药。但是他却谦虚的说，布洛芬的发现也不算什么。

寻求挑战

斯图尔特·亚当斯出生于北安普顿郡（英国英格兰一个郡）。他16岁离开学校的时候对未来还没有一个清楚的规划，然而这一切却从那时开始了。

起初，他在博姿（Boots，英国最大的医药保健品销售连锁店）的一家零售药房当学徒，正是在那儿的经历激发了他对更具挑战性职业的渴望。

在这一渴望的推动下，亚当斯在诺丁汉大学获得了药剂学学位，后来又在利兹大学获得了药理学博士学位。从1952年起，他便供职于博姿纯药有限责任公司（Boots Pure Drug Company Ltd）的研发部门。

他当时的任务就是找到一种治疗风湿性关节炎的新药，这种药的药效要能和类固醇一样强，但又不能有类固醇的任何毒副作用。

他着手于研究抗炎药，特别是阿司匹林的作用原理，这在当时似乎还没有人这样做过。

阿司匹林发明于1897年，是当时第一种非类固醇抗炎药。

尽管当时阿司匹林作为止疼药已被广泛使用，但因其必须以高剂量服用，这导致其产生副作用的风险也更大，比如过敏、流血和消化不良。正因为如此，到了20世纪50年代，阿司匹林在英国渐渐不再受欢迎了。

十年的研究

在寻找替代药物的过程中，亚当斯博士聘请了化学家约翰·尼科尔森（John Nicholson）和技术员科林·巴罗斯（Colin Burrows）协助他测定了六百多种化合物的药性，而关键在于要找到一种人体对其毒副反应可以耐受的药物。

从维多利亚式老房子里的客厅到诺丁汉的郊区，这个小团队耐心地对各种化合物进行测试、再测试，直到发现了有临床试验价值的化合物。

亚当斯博士成功的几率微乎其微，但他和他的团队却始终如一的坚持了十几年之久。

“我当时就认为我们最终一定会成功，我也总感觉我们会成功。”

那时候，他总是做好自己当实验品的准备，亲自试个两三种化合物。

他也坦言，现在是不允许这样做了，不过当时在试药之前他们都进行过仔细的毒理实验。

他回忆道：“对这些药进行试验是非常重要的，能成为第一个服用布洛芬的人也让我感到很激动。”

在那段时间，他们对四种药物进行了临床试验，却悉数失败了。直到1961年，他们才确定了一种叫做2-(4-甲基丙基)苯乙酸的化合物，也就是后来的布洛芬。

1962年，博姿公司注册了布洛芬的专利，七年后，布洛芬作为一种处方药得到了批准。

戴夫·麦克米兰（Dave McMillan）是英国博姿公司保健发展部的前任负责人，他表示：“布洛芬对我们公司来说至关重要，它拯救了博姿，帮助公司把业务拓展到美国和全世界，完全可以说是我们公司的头号药物。”

如今，每年不同公司不同品牌下生产的布洛芬数量惊人，能达到两万吨。布洛芬也有不同剂型，比如专门针对小孩的口服液体制剂。

正是因为这项研究，亚当斯博士被诺丁汉大学授予荣誉科学博士学位，英国皇家化学学会向其颁发了两块蓝色的国家化学里程碑匾。他后来的职业生涯也都在英国博姿公司度过，最后当上了制药学主管。

让他感到最欣慰的是，全世界有亿万人在服用他发现的药物。

这是一段漫长但却极其重要的过程，这一切却肇始于一次寻常的头痛。

布洛芬的作用原理

布洛芬是一种非类固醇抗炎药，因其化学结构与类固醇不同，所以也不具有类固醇的毒性。

它之所以能止疼，在于其能够抑制人体内造成炎症的前列腺素的合成。

炎症通常包括红、肿、热、功能障碍、发烧和疼痛。

在服用一定剂量的布洛芬之后，疼痛感很快会减轻，但是炎症的消除则需要一段时间。

布洛芬能有效地治愈轻微疼痛。

英国国家卫生服务体系（NHS）提醒，布洛芬应当以最小的剂量在最短的时间服用，因为它也有副作用，会造成恶心呕吐。

大事年纪之布洛芬的发现

20世纪50年代，开始寻找没有副作用的治疗风湿性关节炎的药物。

1958年，在合成了上百种化合物并经过逐一筛查之后，一种叫做BTS 8402的化合物被进行了临床试验，但结果表明，其效果并不如阿司匹林。

1961年，化合物2-(4-甲基丙基)苯乙酸成功申请专利，也就是后来的布洛芬。

1966年，布洛芬的临床试验在爱丁堡进行，它的抗炎效果也在患者身上也开始显现。

1969年，布洛芬开始在英国作为处方药出售。

1983年，布洛芬因其良好的安全用药记录而被允许作为非处方药出售。