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布洛芬与宿醉

 陈农 2015-11-20

布洛芬与宿醉

译者: OSAKIhn     发表时间:2015-11-19
  

   斯图尔特·亚当斯在一次重要演讲之前服用了布洛芬,宿醉的头痛感居然被治好了,于是他知道他发现了一种很有前景的止痛药。

    “当时我要做一个演讲,但是因为前一天晚上和朋友出去喝酒导致宿醉有点头痛。为了不影响发挥,我服用了600毫克的布洛芬,然后我发现它很有效。”

     亚当斯博士现在已经92岁高龄,他依然记得50多年前的研究经历,不断的化合物测试,一次又一次的失败,直到最后他和他的团队成功确定布洛芬为一种潜力药物。

     布洛芬曾经一度成为世界上最普遍的止痛药。在现代家庭中,如果哪家的药柜中缺少了布洛芬那他家的药柜都不算全。感冒?头痛?背痛?牙痛?那么布洛芬将是您的不二之选,它见效快,而且哪都有卖。

     然而,布洛芬不仅在英国被广泛使用来治疗疼痛,它在印度也成为治疗感冒和止痛的首选,而且美国早在1984年就将它列为非处方药物出售了。除此之外,布洛芬还被用来治疗一些关节炎之类的炎症。

     在20世纪70年代,亚当斯博士在一次阿富汗之行中发现,即便在开伯尔山口的一些偏僻小村庄也能买到布洛芬。但是,他谦虚的说这点小发现也算不了什么。

寻找挑战

     一切都要从他的童年说起。出生在北安普敦,并且在16岁的时候就辍学了,当时他也不知道自己该干些什么。

    起初,他在博姿(Boots,英国最大的医药保健品销售连锁店)的一家零售药房当学徒,正式在那儿的经历使得他想要从事更具挑战性的职业。

    在这种渴望的推动下,亚当斯先是在诺丁汉大学取得了药剂学学位,紧接着又在利兹大学获得了药理学博士学位。1952年之后他便就职于博姿纯药有限责任公司(Boots Pure Drug Company Ltd)的研发部门。

    当时他的工作就是找到一种新的疗法来治疗类风湿关节炎,这种疗法必须要像类固醇一样有效,但又不能有副作用。他开始着手研究消炎药,特别是阿司匹林的作用原理。在当时还没有人这样做。

     早在1897年,阿司匹林就作为首种不含类固醇的消炎药问世。尽管在那时阿司匹林作为止痛药被广泛使用,但当时用药的剂量一般都很多,所以其产生副作用的几率也很大,比如过敏反应、出血及消化不良。正因为如此,渐渐的,到了20世纪50年代,阿司匹林就在英国失宠了。

十年钻研

     为了寻找新的替代药物,亚当斯博士聘请了化学家约翰·尼科尔森(John Nicholson)和技术员科林·巴罗斯(Colin Burrows)来帮助他测试了超过600种以上的药物的药性。关键就在于要找到的药物其毒性能够被人体承受。

     在诺丁汉郊区的一栋维多利亚式的老房子里,研究小组一次又一次的测试各种药物。直到最后他们找到了一种能够做临床实验的药物。亚当斯博士知道他们成功的可能性小之又小,但他和他的团队依然坚持研究了十年之久。

     “当时我感觉我们能成功的,其实我一直都觉得我们能做到。”  

     当时亚当斯博士随时都准备着让自己亲自实验一两种化合物。他自己也坦言,在现在那种行为是绝对不允许的,但他也说道在试药之前他们都会谨慎地先做毒理实验。

      “药物的实验是很重要的,作为第一个试服布洛芬的人我觉得特别兴奋。”他回忆道。

      在那段时间里,他们先后用四种药物进行了临床试验,遗憾的是都失败了。直到1961年他们才确定了一种叫做2-(4-甲基丙基)苯乙酸的化合物,也就是后来的布洛芬。

      博姿公司在1962年注册了布洛芬的专利,7年后,布洛芬才被批准作为一种处方药。

      戴夫·麦克米兰(Dave McMillan)是英国博姿公司保健发展部的前任负责人,他表示布洛芬在当时对于整个公司来说至关重要,“它拯救了博姿,帮助我们把业务扩展到了美国乃至全世界。那时布洛芬可是博姿的头号药物。”

      如今,每一年在不同公司及不同品牌名下生产的布洛芬数量惊人,可高达两万吨。布洛芬也被制成不同的剂型,包括为儿童专门设计的口服液体剂。

      亚当斯博士因为他的发现受到了嘉奖,他被诺丁汉大学授予了荣誉科学博士学位,英国皇家化学学会向其颁发了两块蓝色的国家化学里程碑匾。他余下的职业生涯都在博姿度过,最后当上了制药学主管。

      最让他感动欣慰的是全世界数以亿计的人都在服用他发现的药。

      这是一段漫长又宝贵的经历,然而这一切都始于一次寻常的头痛。

布洛芬的作用原理

      布洛芬是一种不含类固醇的消炎药。由于它的化学结构与类固醇不同,自然也不具备其毒性。它之所以能够消炎是因为它抑制了人体中的前列腺素的产生。前列腺素会导致一系列的炎症,包括红、肿、热、功能丧失,发烧和疼痛。

      在服用一定剂量的布洛芬之后,疼痛感会很快减轻,但消炎的话则要过一段时间。

      布洛芬能够有效地减轻轻微的疼痛。

      英国国家卫生服务体系(NHS)提醒,布洛芬因以最小的剂量并在最短的时间内服用,因为它也有副作用,可能会造成恶心和呕吐。

有关布洛芬发现的重要时间线

        20世纪50年代,开始寻找没有副作用的药物来治疗风湿性关节炎。

        1958年,在合成及筛查过近百种化合物之后,一种名叫BTS 8402的化合物被用于临床试验,结果是效果还比不上阿司匹林。

       1961年,一种叫做2-(4-甲基丙基)苯乙酸的化合物成功申请专利,后来它被称为布洛芬。

       1966年,在爱丁堡进行了布洛芬的临床试验,它的消炎效果在病人身上得到了证实。

       1969年,英国批准布洛芬作为处方药出售。

        1983年,布洛芬凭借其安全的用药记录出现在各大药房的货架上。

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