2015 年FDA 批准的19 个肿瘤药

2015 年 FDA 共批准了 18 种新药治疗各种类型癌症，其中大部分与黑色素瘤和非小细胞肺癌治疗相关，其他为消化肿瘤、肾细胞癌、肉瘤、胰腺癌、基底细胞癌、神经母细胞瘤、乳腺癌和甲状腺癌。

此外还有 1 种氟脲嘧啶类药物的拮抗剂，用于氟脲嘧啶类药物过量使用或毒性严重者。

让我们一起来看看吧。

1. 年 FDA 共批准了 18 种新药治疗各种类型癌症，其中大部分与黑色素瘤和非小细胞肺癌治疗相关，其他为消化肿瘤、肾细胞癌、肉瘤、胰腺癌、基底细胞癌、神经母细胞瘤、乳腺癌和甲状腺癌。

此外还有 1 种氟脲嘧啶类药物的拮抗剂，用于氟脲嘧啶类药物过量使用或毒性严重者。

让我们一起来看看吧。

1. 派姆布罗珠单抗（pembrolizumab/KEYTRUDA）

抗 PD-1 单抗，默沙东公司出品，2014 年 9 月获加速审批治疗不可切除/转移性、易普利单抗治疗进展的黑色素瘤或 BRAF 突变阳性、BRAF 抑制制治疗进展的黑色素瘤；2015 年 10 月获加速审批治疗表达 PD-L1、含铂方案治疗后进展的转移性非小细胞肺癌；2015 年 12 月获批初治不可切除/转移性黑色素瘤。

说明书内使用方法：2 mg/kg，大于 30 分钟静脉输注，每 3 周 1 次。

2. 阿昔替尼（alectinib/ALECENSA）

ALK 抑制剂，罗氏公司出品，2015 年 11 月获加速审批治疗 ALK 阳性、克唑替尼治疗进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌。

说明书内使用方法：600 mg，2 次/日与食物同服，因副作用可减量至 450 mg 或 300 mg。

3. 尿苷三醋酸（uridine triacetate/VISTOGARD）

氟脲嘧啶和卡培他滨解救治疗，Wellstat 公司出品，2015 年 11 月获批氟脲嘧啶和卡培他滨过量使用时，无论有无症状；此外氟脲嘧啶和卡培他滨治疗结束 96 小时内发作的严重或危胁生命的毒性如心脏或中枢神经系统毒性、或是严重的不常见副作用如胃肠道毒性或中性粒细胞减少，也可使用尿苷三醋酸治疗。

说明书内使用方法：10 g，每 6 小时服用 1 次，共 20 次，与食物无关。

4. 耐昔妥珠单抗（necitumumab/PORTRAZZA）

表皮生长因子受体抗体，礼来公司出品，2015 年 11 月获批与吉西他滨、顺铂联合 1 线治疗转移性鳞状非小细胞肺癌，不适用于非鳞癌非小细胞肺癌。

说明书内使用方法：800 mg，第 1、8 天大于 60 分钟静脉输注，每 3 周 1 周期。

5. 纳武单抗（nivolumab/OPDIVO）

PD-1 抗体，百时美施贵宝公司出品，2014 年 12 月获加速审批治疗不可切除/转移性、易普利姆玛治疗进展的黑色素瘤，BRAF V600E 突变阳性经 BRAF 抑制剂治疗进展的黑色素瘤。

2015 年 3 月获批治疗含铂化疗进展的转移性鳞状非小细胞肺癌；2015 年 9 月获加速审批与易普利姆玛联合治疗 BRAF V600 野生型、不可切除/转移性黑色素瘤；2015 年 10 月获批治疗含铂化疗进展的转移性非小细胞肺癌，EGFR 或 ALK 阳性者需相应特异治疗进展后；2015 年 11 月获批治疗既往接受过抗血管治疗的进展期肾细胞癌。

说明书内使用方法：3 mg/kg，大于 60 分钟静脉输注，每 2 周 1 次。

6. 曲美替尼（trametinib/MEKINIST）和达拉非尼（dabrafenib/TAFINLAR）

前者 MEK1/MEK2 激酶抑制剂，后者 RAF 抑制剂，诺华公司出品，2014 年 1 月获加速审批联合治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变、不可切除/转移黑色素瘤；2015 年 11 月获批联合治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变、不可切除/转移黑色素瘤。

说明书内使用方法：2 mg，1 次/日空腹口服，联合达拉非尼 150 mg，2 次/日空腹口服。

7. 塔格瑞斯（osimertinib/TAGRISSO）

EGFR 激酶抑制剂，阿斯利康公司出品，2015 年 11 月获加速审批治疗 EGFR T790M 突变阳性、EGFR 酪氨酸激酶抑制治疗进展的转移性非小细胞肺癌。

说明书内使用方法：80 mg，1/日口服，与饮食无关。

8. 考比替尼（cobimetinib/COTELLIC）

MEK 激酶抑制剂，基因泰克公司出品，2015 年 11 月获批与威罗非尼联合治疗不可切除/转移性、BRAF V600E 或 V600K 突变黑色素瘤，不适合治疗 BRAF 野生型黑色素瘤。

说明书内使用方法：60 mg，第 1～21 天 1 次/日口服，每 4 周 1 周期，与饮食无关；威罗非尼 960 mg，第 1～28 天，2 次/日口服。

9. 易普利姆玛（ipilimumab/YERVOY）

CTLA-4 阻滞抗体，百时美施贵宝公司出品，2011 年 3 月获批治疗转移/不可切除黑色素瘤，2015 年 10 月扩大了适应症，用于皮肤黑色素瘤的辅助治疗，但需满足区域淋巴受累超过 1 mm 且完全切除者。

说明书内使用方法：3 mg/kg，超过 90 分钟静脉输注，每 3 周 1 次，共 4 次。

10. 溶瘤病毒疗法（laherparepvec /IMLYGIC）

采用经基因工程修饰调整的溶瘤病毒 HSV-1 进行治疗，安进公司出品，2015 年 10 月获批用于局部治疗黑色素瘤手术后复发、不可切除的皮肤、皮下或淋巴结损害。

说明书内使用方法：损害处注入，每次总剂量最多 4 ml（106PFU/mL），优先注射最大损害或残余最大损害；皮下注射推荐总剂量最多 4 ml（108PFU/mL），优先注入新发损害或残余最大损害。第 1、2 次间隔 3 周，以后每 2 周 1 次，至少 6 个月或损害全部消失。推荐使用 0.5 mL 胰岛素注射器，22～26 G 针头。

损害大小与使用剂量关系：>5 cm 损害最多 4 ml；2.5～5 cm 损害最多 2 mL；1.5～2.5 cm 损害最多 1 mL；0.5～1.5 cm 损害最多 0.5 mL；小于 0.5 cm 损害最多 0.1 mL。

11. 曲贝替定（trabectedin/YONDELIS）

烷化剂，强生公司出品，2015 年 10 月获批治疗不可切除/转移性、至少接受过 1 种含蒽环类药物治疗的脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤。

说明书内使用方法：输注前 30 分钟地塞米松 20 mg 预处理，然后 1.5 mg/m2 ，24 小时持续经中心静脉插管输注。

12. 伊立替康脂质体（irinotecan liposome/ONIVYDE）

梅里马克公司出品，2015 年 10 月获批与氟脲嘧啶和甲酰四氢叶酸联合治疗转移性、含吉西他滨治疗进展后的胰腺腺癌。

说明书内使用方法：治疗前 30 分钟给予止吐药和糖皮质激素，然后 70 mg/m2，大于 90 分钟静脉输注，每 2 周 1 次；UGT1A1*28 为 50 mg/m2；胆红素超过正常上限者不推荐使用。

13. 屈氟脲苷与盐酸盐复合制剂（trifluridine/tipiracil/LONSURF）

大鹏公司出品， 2015 年 9 月获批治疗既往接受含氟脲嘧啶、奥沙利铂和伊立替康药物化疗、抗 VEGF 和抗 EGFR 治疗的转移性结直肠癌。

说明书内使用方法：35 mg/m2，第 1～5 天和第 8～12 天，2/日口服，早晚餐后 1 小时服用，每 4 周 1 个周期。

14. 索尼得吉（sonidegib/ODOMZO）

hedgehog 途径抑制剂，诺华公司出品，2015 年 7 月获批治疗进展期基底细胞癌术后或放疗后复发者或不适合手术和放疗者。

说明书内使用方法：200 mg，1 次/日空腹服用。

15. 吉非替尼（gefitinib/IRESSA）

EGFR 抑制剂，阿斯利康公司出品，2015 年 7 月获批治疗转移性非小细胞肺癌，需 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）替代性突变。

说明书内使用方法：250 mg，1 次/日口服，与食物无关。

16. 雷莫卢单抗（ramucirumab/CYRAMZA）

VEGF-R2 抗体，礼来公司出品，2014 年 4 月获批单药治疗含氟脲嘧啶或铂剂化疗进展的进展期/转移性胃癌或胃食管结合部腺癌；2014 年 11 月获批与紫杉醇联合治疗进展期胃癌/胃食管结合部腺癌；2014 年 12 月获批与多西他赛联合治疗含铂化疗进展的转移性非小细胞肺癌。

2015 年 4 月获批与 FOLFIRI 联合治疗含有贝伐单抗、奥沙利铂、氟脲嘧啶的 1 线治疗进展的转移性结直肠癌。

说明书内使用方法：胃癌 8 mg/kg，大于 60 分钟静脉输注，每 2 周 1 次，可以单药应用，与紫杉醇合用时先于紫杉醇应用；非小细胞肺癌 10 mg/kg，第 1 天大于 60 分钟静脉输注，每 3 周 1 次，多西他赛前使用；结直肠癌 8 mg/kg，大于 60 分钟静脉输注，每 2 周 1 次，FOLFIRI 方案前使用。

17. 地努图希单抗（dinutuximab/UNITUXIN）

GD2 单抗，联合制药公司出品，2015 年 3 月获批与 GM-CSF、IL-2 和 RA 联合治疗既往接受过至少 1 线多药、多模式治疗并获得部分治疗反应的儿童高危神经母细胞瘤。

说明书内使用方法：17.5 mg/m2/d， 10-20 小时静脉输注，连续 4 天，最多 5 个周期。

18. 兰伐替尼（lenvatinib/LENVIMA）

多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 VEGFR1-3、 FGFR1-3、干细胞生长因子受体和 PDGFRβ，卫材公司出品，2015 年 2 月获批治疗局部复发/转移、进展的放射性碘拮抗的分化型甲状腺癌。

说明书内使用方法：24 mg，1 次/日口服，严重肝肾功能不全者减量至 14 mg。

19. 帕博西尼（palbociclib/IBRANCE）

CDK4/6 激酶抑制剂，辉瑞公司出品，2015 年 2 月获加速审批与来曲唑联合作为绝经后、ER 阳性、HER2 阴性进展期转移性乳腺癌的初始以内分泌为基础的治疗。

说明书内使用方法：初始 125 mg，第 1～21 天 1 次/日与食物同服，每 4 周 1 周期，与来曲唑联合应用。

派姆布罗珠单抗（pembrolizumab/KEYTRUDA）

抗 PD-1 单抗，默沙东公司出品。

2014 年 9 月获加速审批治疗不可切除/转移性、易普利单抗治疗进展的黑色素瘤或 BRAF 突变阳性、BRAF 抑制制治疗进展的黑色素瘤；

2015 年 10 月获加速审批治疗表达 PD-L1、含铂方案治疗后进展的转移性非小细胞肺癌；

2015 年 12 月获批初治不可切除/转移性黑色素瘤。

说明书内使用方法：2 mg/kg，大于 30 分钟静脉输注，每 3 周 1 次。

2.

阿昔替尼（alectinib/ALECENSA）

ALK 抑制剂，罗氏公司出品。

2015 年 11 月获加速审批治疗 ALK 阳性、克唑替尼治疗进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌。

说明书内使用方法：600 mg，2 次/日与食物同服，因副作用可减量至 450 mg 或 300 mg。

3.

尿苷三醋酸（uridine triacetate/VISTOGARD）

氟脲嘧啶和卡培他滨解救治疗，Wellstat 公司出品。

2015 年 11 月获批氟脲嘧啶和卡培他滨过量使用时，无论有无症状；此外氟脲嘧啶和卡培他滨治疗结束 96 小时内发作的严重或危胁生命的毒性如心脏或中枢神经系统毒性、或是严重的不常见副作用如胃肠道毒性或中性粒细胞减少，也可使用尿苷三醋酸治疗。

说明书内使用方法：10 g，每 6 小时服用 1 次，共 20 次，与食物无关。

4.

耐昔妥珠单抗（necitumumab/PORTRAZZA）

表皮生长因子受体抗体，礼来公司出品，2015 年 11 月获批与吉西他滨、顺铂联合 1 线治疗转移性鳞状非小细胞肺癌，不适用于非鳞癌非小细胞肺癌。

说明书内使用方法：800 mg，第 1、8 天大于 60 分钟静脉输注，每 3 周 1 周期。

5.

纳武单抗（nivolumab/OPDIVO）

PD-1 抗体，百时美施贵宝公司出品。

2014 年 12 月获加速审批治疗不可切除/转移性、易普利姆玛治疗进展的黑色素瘤，BRAF V600E 突变阳性经 BRAF 抑制剂治疗进展的黑色素瘤。

2015 年 3 月获批治疗含铂化疗进展的转移性鳞状非小细胞肺癌；

2015 年 9 月获加速审批与易普利姆玛联合治疗 BRAF V600 野生型、不可切除/转移性黑色素瘤；

2015 年 10 月获批治疗含铂化疗进展的转移性非小细胞肺癌，EGFR 或 ALK 阳性者需相应特异治疗进展后；

2015 年 11 月获批治疗既往接受过抗血管治疗的进展期肾细胞癌。

说明书内使用方法：3 mg/kg，大于 60 分钟静脉输注，每 2 周 1 次。

6.

曲美替尼（trametinib/MEKINIST）

达拉非尼（dabrafenib/TAFINLAR）

前者 MEK1/MEK2 激酶抑制剂，后者 RAF 抑制剂，诺华公司出品。

2014 年 1 月获加速审批联合治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变、不可切除/转移黑色素瘤；

2015 年 11 月获批联合治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变、不可切除/转移黑色素瘤。

说明书内使用方法：2 mg，1 次/日空腹口服，联合达拉非尼 150 mg，2 次/日空腹口服。

7.

塔格瑞斯（osimertinib/TAGRISSO）

EGFR 激酶抑制剂，阿斯利康公司出品。

2015 年 11 月获加速审批治疗 EGFR T790M 突变阳性、EGFR 酪氨酸激酶抑制治疗进展的转移性非小细胞肺癌。

说明书内使用方法：80 mg，1/日口服，与饮食无关。

8.

考比替尼（cobimetinib/COTELLIC）

MEK 激酶抑制剂，基因泰克公司出品。

2015 年 11 月获批与威罗非尼联合治疗不可切除/转移性、BRAF V600E 或 V600K 突变黑色素瘤，不适合治疗 BRAF 野生型黑色素瘤。

说明书内使用方法：60 mg，第 1～21 天 1 次/日口服，每 4 周 1 周期，与饮食无关；威罗非尼 960 mg，第 1～28 天，2 次/日口服。

9.

易普利姆玛（ipilimumab/YERVOY）

CTLA-4 阻滞抗体，百时美施贵宝公司出品。

2011 年 3 月获批治疗转移/不可切除黑色素瘤；

2015 年 10 月扩大了适应症，用于皮肤黑色素瘤的辅助治疗，但需满足区域淋巴受累超过 1 mm 且完全切除者。

说明书内使用方法：3 mg/kg，超过 90 分钟静脉输注，每 3 周 1 次，共 4 次。

10.

溶瘤病毒疗法（laherparepvec /IMLYGIC）

采用经基因工程修饰调整的溶瘤病毒 HSV-1 进行治疗，安进公司出品，2015 年 10 月获批用于局部治疗黑色素瘤手术后复发、不可切除的皮肤、皮下或淋巴结损害。

说明书内使用方法：损害处注入，每次总剂量最多 4 mL（106 PFU/mL），优先注射最大损害或残余最大损害；皮下注射推荐总剂量最多 4 mL（108 PFU/mL），优先注入新发损害或残余最大损害。第 1、2 次间隔 3 周，以后每 2 周 1 次，至少 6 个月或损害全部消失。推荐使用 0.5 mL 胰岛素注射器，22～26 G 针头。

损害大小与使用剂量关系：> 5 cm 损害最多 4 mL；2.5～5 cm 损害最多 2 mL；1.5～2.5 cm 损害最多 1 mL；0.5～1.5 cm 损害最多 0.5 mL；小于 0.5 cm 损害最多 0.1 mL。

11.

曲贝替定（trabectedin/YONDELIS）

烷化剂，强生公司出品。

2015 年 10 月获批治疗不可切除/转移性、至少接受过 1 种含蒽环类药物治疗的脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤。

说明书内使用方法：输注前 30 分钟地塞米松 20 mg 预处理，然后 1.5 mg/m² ，24 小时持续经中心静脉插管输注。

12.

伊立替康脂质体（irinotecan liposome/ONIVYDE）

梅里马克公司出品。

2015 年 10 月获批与氟脲嘧啶和甲酰四氢叶酸联合治疗转移性、含吉西他滨治疗进展后的胰腺腺癌。

说明书内使用方法：治疗前 30 分钟给予止吐药和糖皮质激素，然后 70 mg/m² ，大于 90 分钟静脉输注，每 2 周 1 次；UGT1A1 * 28 为 50 mg/m² ；胆红素超过正常上限者不推荐使用。

13.

屈氟脲苷与盐酸盐复合制剂（trifluridine/tipiracil/LONSURF）

大鹏公司出品。 

2015 年 9 月获批治疗既往接受含氟脲嘧啶、奥沙利铂和伊立替康药物化疗、抗 VEGF 和抗 EGFR 治疗的转移性结直肠癌。

说明书内使用方法：35 mg/m² ，第 1～5 天和第 8～12 天，2/日口服，早晚餐后 1 小时服用，每 4 周 1 个周期。

14.

索尼得吉（sonidegib/ODOMZO）

Hedgehog 途径抑制剂，诺华公司出品。

2015 年 7 月获批治疗进展期基底细胞癌术后或放疗后复发者或不适合手术和放疗者。

说明书内使用方法：200 mg，1 次/日空腹服用。

15.

吉非替尼（gefitinib/IRESSA）

EGFR 抑制剂，阿斯利康公司出品。

2015 年 7 月获批治疗转移性非小细胞肺癌，需 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）替代性突变。

说明书内使用方法：250 mg，1 次/日口服，与食物无关。

16.

雷莫卢单抗（ramucirumab/CYRAMZA）

VEGF-R2 抗体，礼来公司出品。

2014 年 4 月获批单药治疗含氟脲嘧啶或铂剂化疗进展的进展期/转移性胃癌或胃食管结合部腺癌；

2014 年 11 月获批与紫杉醇联合治疗进展期胃癌/胃食管结合部腺癌；

2014 年 12 月获批与多西他赛联合治疗含铂化疗进展的转移性非小细胞肺癌。

2015 年 4 月获批与 FOLFIRI 联合治疗含有贝伐单抗、奥沙利铂、氟脲嘧啶的 1 线治疗进展的转移性结直肠癌。

说明书内使用方法：胃癌 8 mg/kg，大于 60 分钟静脉输注，每 2 周 1 次，可以单药应用，与紫杉醇合用时先于紫杉醇应用；非小细胞肺癌 10 mg/kg，第 1 天大于 60 分钟静脉输注，每 3 周 1 次，多西他赛前使用；结直肠癌 8 mg/kg，大于 60 分钟静脉输注，每 2 周 1 次，FOLFIRI 方案前使用。

17.

地努图希单抗（dinutuximab/UNITUXIN）

GD2 单抗，联合制药公司出品。

2015 年 3 月获批与 GM-CSF、IL-2 和 RA 联合治疗既往接受过至少 1 线多药、多模式治疗并获得部分治疗反应的儿童高危神经母细胞瘤。

说明书内使用方法：17.5 mg/（m²·d）， 10～20 小时静脉输注，连续 4 天，最多 5 个周期。

18.

兰伐替尼（lenvatinib/LENVIMA）

多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 VEGFR1-3、 FGFR1-3、干细胞生长因子受体和 PDGFRβ，卫材公司出品。

2015 年 2 月获批治疗局部复发/转移、进展的放射性碘拮抗的分化型甲状腺癌。

说明书内使用方法：24 mg，1 次/日口服，严重肝肾功能不全者减量至 14 mg。

19.

帕博西尼（palbociclib/IBRANCE）

CDK4/6 激酶抑制剂，辉瑞公司出品。

2015 年 2 月获加速审批与来曲唑联合作为绝经后、ER 阳性、HER2 阴性进展期转移性乳腺癌的初始以内分泌为基础的治疗。

说明书内使用方法：初始 125 mg，第 1～21 天 1 次/日与食物同服，每 4 周 1 周期，与来曲唑联合应用。

肿瘤君

临床上哪些抗肿瘤药需要避光？

关注肿瘤时间，对话框回复 0315 查看答案吧！

回复 肿瘤药 还可获取 PPT：详解各肿瘤药分类、作用机制和毒理。

编辑：张小熊

图片源自：Google

转载和投稿联系：[e-mail]