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第一节 生物药剂学概述 一、A1 灰婴综合征的产生属于 A、种属差异 B、性别差异 C、年龄差异 D、剂型差异 E、生理病理状态差异 答案: E 解析: 不同生理病理状态导致的差异：新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。 生物药剂学中所指的剂型因素不包括 A、片剂、胶囊剂等剂型 B、药物的理化性质 C、制剂的处方组成 D、用药后的个体差异 E、贮存条件 答案: D 解析: 剂型因素包括片剂、胶囊剂等狭义的剂型概念，也包括药物的理化性质、制剂处方组成、制备工艺、贮存条件和给药方法等。用药后的个体差异属于生物药剂学中的生物因素而非剂型因素。 以下有关药物效应叙述错误的是 A、药物效应是机体对药物作用的反映 B、药物效应单指药物的治疗作用 C、药物效应表现为临床应用时的有效性和安全性 D、药物效应是药学学科的核心内容之一 E、药物效应是药学工作者关注的核心 答案: B 解析: 药物效应是机体对药物作用的反映，既指治疗作用也指副作用，其表现为药物临床应用的有效性与安全性问题，是药学学科与药学工作者关注的核心。因此B项的表述有问题。 下列叙述错误的是 A、生物药剂学研究的是剂型因素，生物因素与药效之间的关系 B、药物效应是机体对药物作用的反应 C、生物药剂学的研究为新药开发和临床用药提供评价依据 D、药效指药物的临床疗效，不包括不良反应 E、生物药剂学的研究对控制药物制剂内在质量很有意义 答案: D 解析: 药物效应是机体对药物作用的反应，既指治疗作用也指副作用，表现为药物临床应用的有效性与安全性问题，因此，是药学学科与药学工作者关注的核心。 二、B A.吸收 B.代谢 C.消除 D.分布 E.排泄 <1> 、药物在机体内发生化学结构的变化的过程是 答案: B 解析: 药物被机体吸收后，在体内各种酶.肠道菌群以及体液环境作用下，可发生一系列学反应，使药物化学结构转变，这就是药物的代谢过程。 <2> 、药物在机体内发生化学结构的变化及由体内排出体外的过程是 答案: C 解析: 消除包括代谢或排泄 <3> 、药物从给药部位进入体循环的过程是 答案: A <4> 、原型药物或其代谢物由体内排出体外的过程是 答案: E <5> 、药物从血液向组织器官转运的过程是 答案: D 解析: 药物由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)的过程称为分布。 A.消除 B.肝肠循环 C.转运 D.处置 E.首过效应 <1> 、吸收、分布和排泄过程统称为 答案: C <2> 、药物在体内的代谢和排泄过程统称为 答案: A <3> 、药物在体内的分布、代谢、和排泄过程统称为 答案: D 解析: 药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为转运。代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除。分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为处置。 第二节 口服药物的吸收 一、A1 下列关于生物膜结构的叙述错误的是 A、具有半透膜的性质 B、由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成 C、存在脂质双分子层的基本结构 D、生物膜指的就是细胞膜 E、双分子层中的分子具有流动性 答案: D 解析: 生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。膜中蛋白质有的附着于脂质双分子层表面，有的可嵌入甚至贯穿脂质双分子层，构成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不饱和程度高，其熔点低于正常体温，呈液晶状态，故双分子层中的分子具有流动性。 影响片剂中药物吸收的剂型因素不包括 A、片重差异 B、片剂的崩解度 C、药物的颗粒大小 D、片剂的溶出度 E、片剂的处方组成 答案: A 解析: 影响片剂中药物吸收的因素有：药物的颗粒大小、晶型、pKa、脂溶性，片剂的崩解度、溶出度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。而片重差异影响给药剂量的准确性，对吸收没有影响。 某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为 A、该药在肠道中的非解离型比例大 B、该药在肠道中的解离型比例大 C、该药的脂溶性增加 D、肠蠕动快 E、小肠的有效面积大 答案: E 解析: 小肠吸收面积很大，是大多数药物的主要吸收部位。小肠液偏碱性，因此有机酸类药物在肠道中的解离型比例增大，脂溶性降低。而分子型药物更易通过生物膜吸收，故该药物小肠吸收良好的主要原因还是因为小肠的有效吸收面积大。肠蠕动加快一般不利于药物的充分吸收。 下列不属于影响药物溶出速率因素的是 A、药物的多晶型 B、药物粒子大小 C、溶出介质体积 D、溶出介质黏度 E、扩散层厚度 答案: A 解析: 影响药物溶出速率的因素：①溶出的有效表面积。影响药物溶解度的因素包括：药物粒子大小、润湿、溶出介质体积、溶出介质黏度、扩散层厚度；②药物的溶解度。影响药物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性剂、pH与pKa、形成复合物、溶剂化物。 关于弱酸性药物的吸收叙述正确的是 A、弱酸性条件下解离增多 B、弱碱性条件下解离减少 C、弱酸性条件下吸收减少 D、弱碱性条件下非解离型增多 E、弱酸性条件下药物吸收增多 答案: E 解析: 通常，在酸性环境下，弱酸性药物未解离型比例高，弱碱性药物解离型比例高，而在弱碱性环境下，情况相反。 关于影响药物吸收的循环系统因素叙述错误的是 A、血流具有组织灌流和运送物质的双重作用 B、当药物的透膜速率小于血流灌注速率时，透膜是吸收的限速过程 C、膜孔转运药物的吸收通常属于血流限速过程 D、高脂溶性药物的吸收通常属于透膜限速过程 E、脂肪能加速淋巴液流动，使药物淋巴系统的转运量增加 答案: D 解析: 血流具有组织灌流和运送物质的双重作用，当药物的透膜速率小于血流灌注速率时，透膜是吸收的限速过程；而当透膜速率大于血流速率时，血流是吸收的限速过程。高脂溶性药物和膜孔转运药物的吸收通常属于血流限速过程。 通常，药物在消化道中的吸收主要通过毛细血管向循环系统转运，淋巴系统的转运几乎可忽略，但它对大分子药物的吸收起着重要作用。经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏，不受肝首过作用的影响。脂肪能加速淋巴液流动，使药物淋巴系统的转运量增加。 内容物在胃肠的运行速度正确的是 A、空肠＞回肠＞十二指肠 B、十二指肠＞回肠＞空肠 C、十二指肠＞空肠＞回肠 D、空肠＞十二指肠＞回肠 E、回肠＞十二指肠＞空肠 答案: C 解析: 药物与吸收部位的接触时间越长，药物的吸收越好，从十二指肠、空肠到回肠，内容物通过的速度依次减慢。 食物可以促进药物吸收的是 A、四环素 B、维生素B2 C、青霉素 D、喹诺酮类 E、地高辛 答案: B 解析: 若饭后服用，胃空速率减慢，维生素B2连续、缓慢地通过十二指肠吸收部位，主动转运不易产生饱和，药物吸收增多。 而其余选项的药物，食物都可以减缓或减少其吸收。 关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A、胃内容物的黏度和渗透压 B、身体姿势 C、药物的理化性质 D、食物的组成 E、精神因素 答案: C 解析: 影响胃空速率的因素包括：①食物的理化性质；②药物的影响；③食物的组成；④胃内容物的黏度和渗透压；⑤其他因素：右侧卧比左侧卧胃排空快，精神因素等。其中后三类属生理因素范畴，而药物的理化性质虽然可能影响胃空速率，但其不属于生理因素的范畴。 首过效应主要发生于下列哪种给药方式 A、静脉给药 B、舌下含化 C、透皮吸收 D、口服给药 E、肌注 答案: D 解析: 透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首关(过)代谢”。 大多数药物通过生物膜的转运方式为 A、被动扩散 B、主动转运 C、促进扩散 D、胞饮作用 E、吞噬作用 答案: A 解析: 大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。 以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的是 A、主动转运 B、被动转运 C、促进扩散 D、B和C选项均是 E、A、B、C选项均是 答案: D 解析: 被动转运是指药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的过程。主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。促进扩散是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。因此答案选D。 对药物胃肠道吸收无影响的是 A、胃排空的速率 B、胃肠液pH C、药物的解离常数 D、药物的溶出速度 E、药物的旋光度 答案: E 解析: 旋光度反应药物光学异构性，一般对药物的吸收无影响。AB项属于生理因素，C项为物理化学因素，D项为剂型因素。 大多数药物吸收的机制是 A、逆浓度进行的消耗能量过程 B、消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D、不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E、有竞争转运现象的促进扩散过程 答案: D 解析: 大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。 有关药物吸收描述不正确的是 A、小肠可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位 B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运 C、药物吸收指自给药部位进入体循环的过程 D、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多 E、小肠是药物的主要吸收部位 答案: A 解析: 结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。 二、B A.在胃中解离增多，自胃吸收增多 B.在胃中解离减少，自胃吸收增多 C.在胃中解离减少，自胃吸收减少 D.在胃中解离增多，自胃吸收减少 E.没有变化 <1> 、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药 答案: D <2> 、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药 答案: B 解析: 抗酸药物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，对于弱酸性药物，解离度增加，分子型药物比例减少，药物吸收减少；弱碱性药物则与其相反。 A.胃 B.小肠 C.结肠 D.直肠 E.胰腺 <1> 、可作为多肽类药物口服吸收的部位是 答案: C <2> 、对一些弱酸性药物有较好吸收的部位是 答案: A <3> 、药物主动转运吸收的特异性部位是 答案: B <4> 、栓剂吸收的良好部位是 答案: D 解析: 结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。 胃有效吸收面积有限，除对一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。 小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。 直肠下端接近肛门部分，血管相当丰富，是直肠给药(如栓剂)的良好吸收部位。 A.被动扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.A、B选项均是 E.A、B、C选项均是 <1> 、大多数药物透过生物膜是属于 答案: A <2> 、单糖透过生物膜是属于 答案: B <3> 、逆浓度梯度转运是属于 答案: B <4> 、药物在载体帮助下，由高浓度向低浓度转运是属于 答案: C 解析: 药物通过生物膜的转运方式包括：被动扩散、主动转运、促进扩散和膜动转运。大多数药物都是通过被动扩散的方式顺浓度梯度通过生物膜转运的。单糖、氨基酸、水溶性维生素等都是以主动转运方式通过生物膜。被动扩散不需载体，由高浓度向低浓度转运；主动转运需要载体，由低浓度向高浓度转运；促进扩散需要载体，由高浓度向低浓度转运。 A.主动转运 B.被动转运 C.促进扩散 D.膜动转运 E.胞饮作用 请选择与下列题干相对应的吸收机制 <1> 、结构特异性、从低浓度向高浓度转运 答案: A 解析: 主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。 <2> 、结构特异性、从高浓度向低浓度转运 答案: C 解析: 促进扩散，又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。促进扩散的特点包括需要载体参与、结构特异性、饱和现象、顺浓度梯度扩散，不消耗能量。 <3> 、单纯扩散和膜孔转运统称为 答案: B 解析: 被动转运的两种方式：单纯扩散和膜孔转运。 第三节 非口服药物的吸收 一、A1 下列关于药物注射吸收的叙述，错误的是 A、所有的注射给药都没有吸收过程 B、水溶液型注射液药物释放最快 C、注射部位血流状态影响吸收 D、大分子药物主要经淋巴吸收 E、分子小的药物主要通过毛细血管吸收 答案: A 解析: 除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。 若罗红霉素的剂型拟从片剂改成静脉注射剂，其剂量应 A、增加，因为生物有效性降低 B、增加，因为肝肠循环减低 C、减少，因为生物有效性更大 D、减少，因为组织分布更多 E、维持不变 答案: C 解析: 罗红霉素的剂型如果从片剂改成静脉注射剂，由于避免了吸收过程，生物利用度达100％，故剂量应该减少。 药物经皮吸收是指 A、药物通过表皮到达真皮层起效 B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内 C、药物通过表皮在用药部位发挥作用 D、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入全身血液循环 E、药物通过破损的皮肤，进人体内的过程 答案: D 解析: 经皮吸收是指药物从特殊设计的装置中释放，通过完整的皮肤吸收，进入全身血液系统的一种给药剂型。皮肤的吸收途径有三条：①经完整皮肤吸收，即通过角质层等表皮结构进入真皮组织吸收，此途径为大多数药物的主要吸收途径；②经细胞间隙途径；③经附属器途径吸收，即通过汗腺、毛孔和皮脂腺进入真皮和皮下。A、C和E为错误选项，B表述不全面，因此正确选项为D。 静脉注射的缩写是 A、iv B、ia C、ic D、sc E、im 答案: A 解析: 静脉注射(iv)、动脉注射(ia)、皮内注射(ic或id)、皮下注射(sc)、肌内注射(im)。 只适用于诊断和过敏性试验的注射方法是 A、静脉注射 B、肌肉注射 C、动脉注射 D、腹腔注射 E、皮内注射 答案: E 解析: 皮内注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验。 各种注射剂中药物的释放速率最慢的是 A、水溶液 B、油混悬液 C、水混悬液 D、O／W乳剂 E、W／O乳剂 答案: B 解析: 药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物的 释放速率排序为：水溶液＞水混悬液＞O／W乳剂＞W／O乳剂＞油混悬液。 关于口腔黏膜给药的叙述错误的是 A、避免了肝脏的首过作用 B、不受胃肠道pH和酶系统的破坏 C、主要分为颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收 D、舌下黏膜的渗透能力比颊黏膜差 E、颊黏膜有利于多肽、蛋白质类药物吸收，有利于控释制剂释放 答案: D 解析: 颊黏膜表面积较大，但药物渗透能力比舌下黏膜差，一般药物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。 下列给药方式安全性高，可随时停止用药的是 A、静脉注射 B、口服给药 C、肺部给药 D、肌肉注射 E、皮肤给药 答案: E 解析: 皮肤给药安全性高，患者可随时停止用药。 下列关于直肠给药叙述错误的是 A、避免胃肠道刺激 B、减少肌肉注射的耐受性 C、吸收比口服慢 D、距肛门口6cm时可避免肝脏首过效应 E、直肠药物吸收有两条途径 答案: D 解析: 给药部位距肛门口2cm左右时，药物主要通过前一途径吸收，可以避免肝脏首过效应；而距肛门口6cm处给药时，大部分通过直肠上静脉吸收，具有明显的首过效应。 口腔黏膜药物渗透性能顺序为 A、舌下黏膜＞牙龈、硬腭黏膜＞颊黏膜 B、颊黏膜＞舌下黏膜＞牙龈、硬腭黏膜 C、颊黏膜＞牙龈、硬腭黏膜＞舌下黏膜 D、牙龈、硬腭黏膜＞颊黏膜＞舌下黏膜 E、舌下黏膜＞颊黏膜＞牙龈、硬腭黏膜 答案: E 解析: 口腔黏膜种药物渗透性能顺序；舌下黏膜＞颊黏膜＞牙龈、硬腭黏膜，舌下黏膜为特性黏膜，颊黏膜为内衬黏膜，牙龈、硬腭黏膜为咀嚼黏膜，基本角质化。 基质促进皮肤水合作用的能力为 A、油脂性基质＞O／W型基质＞W／O型基质＞水溶性基质 B、油脂性基质＞W／O型基质＞O／W型基质＞水溶性基质 C、水溶性基质＞W／O型基质＞O／W型基质＞油脂性基质 D、水溶性基质＞W／O型基质＞O／W型基质＞油脂性基质 E、水溶性基质＞油脂性基质＞W／O型基质＞O／W型基质 答案: B 解析: 基质促进皮肤水合作用的能力：油脂性基质＞W／O型基质＞O／W型基质＞水溶性基质，皮肤为类脂质结构。 以下关于透过皮肤吸收给药的叙述错误的是 A、药物的分子量与吸收成反比 B、药物在吸收部位的浓度越大吸收速度越快 C、药物的脂溶性越强越利于吸收 D、未解离的分子型药物更易透过表皮 E、皮肤的水合作用一般可促进药物吸收 答案: C 解析: A、B、D、E选项均为表述正确的影响药物透皮吸收的因素。而对于药物的脂溶性来说，一般脂溶性和未解离的分子型药物更易透过表皮细胞膜，但由于表皮中含大量的极性组织液，故同时具有脂溶性和水溶性的药物穿透性更佳，而并不是药物脂溶性越强越好。 以下注射给药存在首过效应的是 A、鞘内注射 B、肌肉注射 C、静脉注射 D、腹腔注射 E、动脉注射 答案: D 解析: 腹腔内注射：药物通过门静脉吸收进入肝脏，因此存在首过效应。由于腹腔注射存在一定的危险性，故仅用于动物试验。 关于影响口腔黏膜吸收的因素叙述错误的是 A、药物在口腔的吸收一般为被动扩散 B、遵循pH分配假说 C、解离型的药物容易被吸收 D、角质化的部位透过性较低 E、颊黏膜屏障层最厚 答案: C 解析: 药物在口腔的吸收一般为被动扩散，并遵循pH分配假说，即脂溶性药物，或者在口腔pH条件下不解离的药物更易吸收。 下列属于透皮吸收促进剂的是 A、四氯化碳 B、氯仿 C、醋酸乙酯 D、丙二醇 E、石油醚 答案: D 解析: 透皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮（艹卓）酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。 药物经皮吸收的主要屏障是 A、角质层 B、透明层 C、真皮层 D、皮下脂肪组织 E、网状层 答案: A 解析: 皮肤由表皮、真皮和皮下脂肪组织构成。表皮从外向内又分为角质层、透明层、颗粒层、网状层和胚芽层，其中角质层对于皮肤的吸收极为重要，是药物吸收的主要屏障。 影响鼻黏膜给药因素叙述错误的是 A、主要为被动扩散过程 B、脂溶性药物易于吸收 C、带负电荷的药物容易透过 D、分子量越大吸收越差 E、未解离型药物吸收好 答案: C 解析: 鼻黏膜为类脂质，药物在鼻黏膜的吸收主要为被动扩散过程，因此脂溶性药物易于吸收，水溶性药物吸收差些。分子量大小与鼻黏膜吸收密切相关，分子量越大吸收越差，大于1000时吸收较少。鼻黏膜带负电荷，故带正电荷的药物易于透过。pH影响药物的解离，未解离型吸收最好，部分解离也有吸收，完全解离则吸收差。 关于眼部给药叙述错误的是 A、角膜吸收起局部作用 B、结膜吸收起全身作用 C、小分子药物吸收快 D、表面张力小的药物吸收快 E、亲脂性越高，药物越容易透过角膜 答案: E 解析: 角膜组织为脂质-水性-脂质结构，其对大多数亲水性药物构成了扩散屏障，亲脂性药物相对容易透过，但是药物的亲脂性过高则难以透过角膜的基质层，因此具有一定亲油亲水平衡的药物，或离子型与分子型之间能很快平衡的药物，较易透过角膜。 二、B A.气管 B.支气管与细支气管 C.肺部 D.口腔 E.心脏 关于不同大小药物粒子的到达部位 <1> 、大于10μm的粒子 答案: A <2> 、2～10μm的粒子 答案: B <3> 、2～3μm的粒子 答案: C 解析: 气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺部，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。 A.口服给药 B.肺部吸入给药 C.经皮全身给药 D.静脉注射给药 E.A、B和C选项 <1> 、有首过效应的是 答案: A <2> 、没有吸收过程的是 答案: D <3> 、控制释药的是 答案: C <4> 、起效速度同静脉注射的是 答案: B 解析: 口服给药的药物通过胃肠道生物膜被吸收，经肝门静脉入肝后被代谢，存在肝首过效应。而静脉注射给药的药物直接进入体循环，肺部给药、经皮给药均通过给药部位吸收入血，三者均不通过肝门静脉，因此无肝首过效应。静脉注射药物直接注入血管内，因此无吸收过程，其他三者均需经给药部分吸收入血。经皮制剂可控制药物释放，使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内，具有长效作用。肺部给药起效迅速，可相当于静脉注射。 第四节 药物的分布 一、A1 N2受体主要分布在 A、瞳孔的括约肌上 B、骨骼肌的运动终板上 C、支气管和血管平滑肌上 D、瞳孔的开大肌上 E、心肌细胞上 答案: B 解析: N2受体主要位于骨骼肌细胞膜上。 β2受体主要分布在 A、瞳孔的括约肌上 B、骨骼肌的运动终板上 C、支气管和血管平滑肌上 D、瞳孔的开大肌上 E、心肌细胞上 答案: C 解析: β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏、去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。 属去甲肾上腺素能神经的是 A、运动神经 B、副交感神经的节前纤维 C、绝大部分副交感神经的节后纤维 D、交感神经节前纤维 E、绝大部分交感神经的节后纤维 答案: E 不属于胆碱能神经的是 A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部副交感神经节后纤维 D、绝大部分交感神经节后纤维 E、全部交感神经节前纤维 答案: D 解析: 胆碱能神经包括：①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②全部副交感神经的节后纤维；③极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经；④运动神经。 二、B A.M受体激动药 B.α、β受体激动药 C.N1受体阻断药 D.M受体阻断药 E.胆碱酯酶抑制药 <1> 、美卡拉明是 答案: C <2> 、东莨菪碱是 答案: D <3> 、毛果芸香碱是 答案: A <4> 、麻黄碱是 答案: B <5> 、毒扁豆碱是 答案: E A.α受体 B.β1受体 C.β2受体 D.N2受体 E.N1受体 <1> 、心肌上的肾上腺素受体主要是 答案: B <2> 、骨骼肌运动终板上的受体是 答案: D <3> 、支气管平滑肌上的肾上腺素受体主要是 答案: C 第五节 药物的代谢 一、A1 下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是 A、首过效应是导致体内代谢差异的主要原因 B、代谢反应会出现饱和现象 C、剂型也会对代谢产生影响 D、酶抑制剂可以促进药物的代谢 E、性别差异也会对药物代谢产生影响 答案: D 解析: 药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂，分为可逆抑制与不可逆抑制。 下列属于药物代谢最重要的器官是 A、肝脏 B、消化道 C、肺 D、肾脏 E、脾脏 答案: A 解析: 肝脏是药物代谢的最主要的器官。 经胃肠道吸收的药物，通过肝脏时有一大部分药物被代谢掉，此过程叫做 A、肝肠循环 B、胃肠道循环 C、首关效应 D、线粒体循环 E、首剂效应 答案: C 解析: 经胃肠道吸收的药物，在到达体循环前，首先经过门静脉进入肝脏，在首次通过肝脏的过程中，有相当大的一部分药物在肝组织被代谢或与肝组织结合，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首关效应”。 下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是 A、脂溶性较小 B、水溶性较大 C、极性较大 D、结构类似体内正常物质 E、小分子药物 答案: E 解析: 通常，凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系(非微粒体酶系)代谢。 肝脏代谢以哪种反应为主 A、结合反应 B、水解反应 C、氧化反应 D、还原反应 E、加成反应 答案: C 解析: 肝脏的代谢以氧化反应为主。药物代谢酶主要位于肝细胞的微粒体中，其次是线粒体和溶酶体。 微粒体药物代谢酶系又叫做 A、黄嘌呤氧化酶 B、醛脱氢酶 C、单胺氧化酶 D、单加氧酶 E、胆碱酯酶 答案: D 解析: 哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。而其余四个选项都属于非微粒体药物代谢酶系。 下列不属于药物代谢第二相反应的是 A、氨基酸结合 B、羟基化 C、甲基化 D、硫酸结合 E、乙酰化 答案: B 解析: 第一相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应。是药物分子被氧化、羟基化、开环、还原或水解，结果使药物结构中引入了羟基、氨基、亚氨基或羧基等极性基团。 第Ⅱ相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。 下列不属于药物代谢第一相反应的是 A、氧化 B、羟基化 C、水解 D、还原 E、乙酰化 答案: E 解析: 第一相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应。是药物分子被氧化、羟基化、开环、还原或水解，结果使药物结构中引入了羟基、氨基、亚氨基或羧基等极性基团。 第Ⅱ相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。 下列影响药物代谢因素错误的是 A、给药途径 B、给药剂量 C、药物剂型 D、患者因素 E、生产厂家 答案: E 二、B A.蓄积 B.第一相反应 C.药物相互作用 D.生物利用度 E.酶诱导作用 <1> 、两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等发生变化而引起药效学和药动学变化 A、 B、 C、 D、 E、 答案: C <2> 、某些药物可使体内药酶活性、数量升高A、 B、 C、 D、 E、 答案: E <3> 、通过氧化、还原和水解等反应导入功能团A、 B、 C、 D、 E、 答案: B <4> 、药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象A、 B、 C、 D、 E、 答案: A <5> 、血管外给药用药剂量中进入体循环的药物的相对数量和相对速率A、 B、 C、 D、 E、 答案: D 第六节 药物排泄 一、A1 关于影响肾脏排泄因素叙述错误的是 A、药物血浆蛋白结合率高，肾脏排泄率下降 B、药物代谢后，多数水溶性增加，不利于药物的排泄 C、弱碱性药物酸化尿液有利于排泄 D、丙磺舒可以减少青霉素的排泄 E、肾脏疾病时，药物排泄减少 答案: B 解析: 药物代谢：药物代谢后，多数水溶性增加，肾小管重吸收下降，有利于肾脏排泄；但甲基化反应可使代谢物极性下降，不利于药物排泄。 酸化尿液可能不利于药物肾排泄的是 A、麻黄碱 B、庆大霉素 C、四环素 D、水杨酸 E、葡萄糖 答案: D 解析: 尿液的pH影响药物的解离度，从而影响药物的肾小管重吸收。酸化尿液使弱酸性药物的分子型比例增加，进而更易通过肾小管膜被重吸收，因而不利于此类药物的肾排泄，故答案选D。 关于肾脏排泄叙述错误的是 A、细胞和蛋白质不能肾小球滤过 B、肾小球滤过以被动转运为主 C、肾小管重吸收存在主动和被动重吸收两种形式 D、水、钠、氯、钾等有用物质可被重吸收 E、肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率+肾小管重吸收率 答案: E 解析: 肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率-肾小管重吸收率。 以下选项是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积的是 A、消除速率常数 B、清除率 C、半衰期 D、一级动力学消除 E、零级动力学消除 答案: B 解析: 清除率的定义为：单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积（表观分布容积数）。 下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制 A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、肾小管分泌 D、肾小管重吸收 E、血浆蛋白结合 答案: A 解析: 药物经肾小球滤过的方式称为被动转运，不需要载体和能量，因此不存在竞争性抑制。而肾小管分泌为主动转运，肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式，都可存在竞争性抑制。胆汁排泄具有主动分泌的特点，对有共同排泄机制的药物存在竞争效应；药物与血浆蛋白结合是一种动态平衡，当有其他结合力更强的药物存在时即可竞争血浆蛋白从而抑制其结合。 药物排泄最主要的器官是 A、肝 B、皮肤 C、消化道 D、肾 E、肺 答案: D 解析: 肾是药物排泄最主要的器官。 关于肠肝循环的叙述错误的是 A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程 B、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中 C、肠肝循环的药物在体内停留时间缩短 D、肠肝循环的药物应适当减低剂量 E、地高辛、苯妥英钠等存在肠肝循环现象 答案: C 解析: 肠肝循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物在肠道中又重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。药物在胆汁中排出量多时能使有药物在体内停留较长的时间，延长药物作用时间。存在肠肝循环现象的药物有强心苷类如地高辛和洋地黄毒苷、氯霉素、吗啡、苯妥英钠、卡马西平、己烯雌酚、螺内酯、美沙酮和吲哚美辛等。 胆汁排泄的有关叙述中错误的是 A、胆汁排泄的机制包括被动转运和主动分泌 B、肝脏中存在5个转运系统 C、药物胆汁排泄主要通过被动转运进行 D、主动分泌有饱和现象 E、主动分泌存在竞争效应 答案: C 解析: 药物分泌到胆汁中的另一种机制是被动转运，但在药物胆汁排泄中所占比例很小，如甘露醇、蔗糖、菊粉等的分泌。 吸收进入体内的药物以原型或经代谢后的产物排出体外的过程是 A、吸收 B、分布 C、排泄 D、代谢 E、消除 答案: C 解析: 体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程，称为药物的排泄。 二、B A.首关效应 B.生物等效性 C.相对生物利用度 D.绝对生物利用度 E.肝肠循环 <1> 、一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异 答案: B <2> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象为 答案: E 解析: 肝肠循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物，在肠道中又重新被吸收，经肝门静脉返回肝的现象。 <3> 、药物在进入体循环前部分被肝代谢，称为 答案: A 解析: 经胃肠道吸收的药物，要到达，体循环，首先经肝门静脉进入肝，在首次通过肝的过程中，有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合，使进人体循环的原形药物量减少，称为首关效应。 |
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