2016年 11月8日 第6章 生物药剂学 第一节 药物体内过程 (一)药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的定义和意义 1.吸收 吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程。 除静脉注射等血管内给药以外,非血管内给药均存在吸收过程。 除起局部治疗作用的药物外,吸收是药物发挥治疗作用的先决条件,药物只有吸收进入体循环,才能产生疗效。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。 药物的给药途径不同,进入体循环的部位及其过程也不同,在血中出现快慢、浓度大小以及维持时间的长短也不相同。 2.分布 分布是指药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。 3.代谢 代谢是药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌群或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。 4.排泄 排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。 5.转运=吸收+分布+排泄 6.处置=分布+代谢+排泄 7.消除=代谢+排泄 (二)药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的意义 药物的吸收过程影响药物进人体循环的速度和程度;分布过程涉及药物到达各组织和器官的能力;代谢与排泄过程则与药物在体内的存留时间有关。药物的体内过程决定了药物的血药浓度变化和靶部位的浓度,从而影响治疗效果。 (一)生物膜的结构与性质 细胞外表面的质膜与各种细胞器的亚细胞膜统称为细胞膜。物质通过生物膜的现象称为物质的膜转运。膜转运是药物吸收、分布和排泄中的重要过程。 细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。 细胞膜是由脂质双分子构成的,两个脂质分子尾尾相连形成对称的膜结构,在中间形成膜的疏水区。脂质分子的亲水头部分别分布在膜的内外侧,膜蛋白分布在脂质层的两侧,膜上分布有许多带电荷的小孔,水分能自由通过。 (二)药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运)
其中主动转运的特点有: ①逆浓度梯度转运; ②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供; ③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象; ④结构类似物能产生竞争性抑制作用; ⑤受代谢抑制剂的影响,如2-硝基苯酚、氟化物等可抑制细胞代谢影响主动转运过程; ⑥有结构特异性和部位特异性,结构特异性如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;部位特异性例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素B12在回肠末端部位吸收。一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等,能通过主动转运吸收。 而易化扩散与主动转运不同之处在于:易化扩散不消耗能量,且为顺浓度梯度转运,载体转运的速率远远超过被动扩散。 |
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