高血压用药指南：美托洛尔服用方法

高血压用药指南：美托洛尔服用方法

目前临床上常用的为酒石酸美托洛尔，又称倍他乐克、舒梦。高血压的哪些事（微信ID：sangaook）之所以介绍各种高血压药，目的一是为了让大家能够了解自己使用药物存在哪些问题，在使用时如果出现这些症状是也是方便大家自己与医生沟通确认是否调整用药。二是解答各位在微信朋友的留言所提的问题。

【作用原理】

美托洛尔能减低静息时和运动时的交感神经张力，从而降低心率和心排血量，同时也可降低外周血管阻力，并抑制肾素血管紧张素系统，因此具有良好的降血压作用，为—线的降血压药物。

【临床应用】

高血压；快速性心律失常（快速性室上性心动过速及室性早搏），诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速；冠心病，对于合并冠心病的高血压病人更适合；心力衰竭。

【用法用量】

剂型包括片剂和针剂。片剂含量25毫克，针剂每支含2毫克和5毫克。

口服治疗高血压时，常先以每次12.5毫克，每日2?3次口服，以后可加至每次25?75毫克，每日2?3次口服。治疗冠心病的服药方式与之相似。治疗心力衰竭时，宜从正常使用量的1∕8开始，如从每次6.25毫克，甚至3.125毫克开始，以后每周倍加一次剂量。

静脉注射美托洛尔主要用于急症，如交感神经兴奋引起的高血压、顽固心绞痛作。由于本品易出现心率、血压及心排血量的急剧变化，故应在心电图监测下谨慎使用。使用方法：成人每次2?5毫克，与葡萄糖溶液稀释后缓慢静脉注射，如病情需要可间隔10分钟重复注射，总剂量不超过10?15毫克。

【不良反应】

94%的病人服用美托洛尔可以耐受，或无大的不良反应。不良反应与剂量有关，小剂量不良反应少（7%），而大剂量则不良反应高（27%），但是与安慰剂比较无明显差异。

1、心血管系统

（1）低血压或直立性低血压也比较常见（27.4%），尤其在老年患者，剂量比较大时，为避免其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。心力衰竭病人在用药后可出现心力衰竭加重（27.5%），冠心病病人突然停药可引起冠脉痉挛、心绞痛发作增加，甚至诱发心肌梗死。极少数病人使用美托洛尔后甚至出现高血压、心房颤动。有2例冠心病病人因突然停用美托洛尔后发生心肌梗死的教训。由于美托洛尔可减慢心率和传导，因此可出现缓慢型心律失常（15.9%），如交界性心律、窦性停搏、房室传导阻滞（10%），以及阿-斯综合征。

（2）美托洛尔对β2受体的阻滞作用，导致外周血管收缩，从而引起末梢循环障碍，使肢端苍白、发冷、疼痛、间歇性跛行症状加重，甚至肢体坏疽（死）而需要截肢。

（3）静脉注射过快时可出现虚脱和心脏停搏、急性心力衰竭、心源性休克，主要见于以前有心脏病、年龄较大的病人或者已同时使用其他降压药的病人。当需要减量时，应采取逐渐减量的方法，防止减药过程中出现反跳，特别是冠心病病人。

2、神经系统和精神症状

本品能引起中枢神经系统的不良反应，包括疲乏（1%~10%）、眩晕（1%?10%）、头晕（10%）、头痛（0.3%?4%）、多梦、噩梦（1%）、震颤、失眠、耳鸣、视力异常。严重者可出现短暂记忆丧失、幻觉、反应迟钝、精神和心理异常，如精神抑郁（1%?5%）。极少数还可出现四肢麻木、发冷、感觉异常。曾遇到一位病人，服用美托洛尔、比索洛尔治疗高血压时出现发冷、无力、震颤，而换用水溶性的阿替洛尔则没有这种不良反应。

3、过敏反应及皮肤损害

可以出现非特异性皮肤反应、红斑型药疹、荨麻疹、药物热、皮肤斑疹（5%）、银鱗癣加重、哮喘或呼吸困难等，严重者可出现变态反应剥脱性皮炎。

4、呼吸系统

由于药物对β2受体的阻滞作用，可诱发支气管哮喘、呼吸困难（3%）、干咳、声音嘶哑、鼻炎或鼻腔水肿、不通气、流涕、鼻出血、口唇及眼睑水肿。肥胖病人更容易出现梗阻型呼吸困难。

5、消化系统

可出现腹痛、腹泻（5%）、便秘、恶心、呕吐、腹胀、反酸（1%）、口腔炎、口干。严重者可出现水样泻，可能与美托洛尔引起的肠蠕动加快有关。极少数可引起非特异性肝功能损害（转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶升高）、肝炎、黄疸。有4例腹膜后纤维化的报道，并因此引起肠梗阻或泌尿系梗阻（肾积水或尿潴留）。

6、对胎儿和孕妇影响

本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道怀孕高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩无力造成难产，新生儿低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，因此必须权衡利弊，不宜作为孕妇一线治疗药物。本品可从乳汁分泌少量，故哺乳期妇女应慎用。

7、性功能影响

美托洛尔可以降低血液中雄激素的浓度，剂量大时可出现性欲减退（包括勃起障碍和早泄，为0.2%），极少数病人可出现阴茎海绵体炎。

8、代谢影响

可以引起糖尿病、体重增加、低血糖。体重增加的原因还不是很清楚。有研究认为，服用美托洛尔病人热能消耗降低4%?9%，进食的生热效应降低25%。偶有体重减轻的报道。

9、其他

可逆性脱发、眼干、血小板减少、贫血、粒细胞减少、肌痛、关节痛、关节炎。最常累及的关节是膝关节。极其罕见的包括风湿样多肌痛。

【用药警示】

1、用药注意事项

（1）静脉给药的速度：静脉给药必须缓慢，在对心电图与血压的密切观察下，以每分钟0.5?1毫克速度注射。静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压，甚至虚脱和心脏停搏，必须十分谨慎，应严格掌握适应证、剂量和注射速度，出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射，严重者可用阿托品1?2毫克静脉注射，必要时可用升压药，如阿拉明或去甲肾上腺素静脉注射。

（2）糖尿病病人用药：本品可影响血糖水平，使用美托洛尔应特别小心，因为其可以掩盖心动过速及低血糖，使发生的低血糖不易被发现。与降糖药（口服降糖药甲苯磺丁脲、胰岛素）合用时，可能掩盖急性低血糖反应的早期特异性症状和体征，从而引起严重的低血糖反应。因此，必须用时需要调整剂量。

（3）甲状腺功能亢进病人用药：未确诊前不宜使用，以免掩盖症状，导致甲状腺危象发生。

（4）老年患者用药：老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。

2、药物过量或中毒的处理

药物过量或中毒时采取相应的措施。由于用药引起的心动过缓，可静脉给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装临时人工心脏起搏器。出现室性早搏可给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时给予吸氧、洋地黄或利尿药。低血压时输液并给升压药。抽搐给地西泮或苯妥英钠。支气管痉挛给异丙肾上腺素。

3、药物相互作用

（1）与降血压药合用：儿茶酚胺耗竭药物（如利舍平）与本品合用时会引起眩晕或直立性低血压。硝苯地平和地尔疏卓抑制心肌收缩，松弛平滑肌，有不同程度扩张血管的作用，与β受体阻滞药合用于冠心病。有报道显示，地尔硫卓与美托洛尔合用时出现休克。美托洛尔与可乐定合用需停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。

本药与单胺氧化酶抑制药同用可引起极度低血压，故禁用。

（2）与洋地黄类药物合用：可发生房室传导阻滞而致心率过慢。故须严密观察。

（3）与拟交感胺类药物合用：与肾上腺素、去氧肾上腺素（苯福林）合用可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。与异丙肾上腺素合用，可使后两者疗效减弱。

（4）与非去极化肌松药合用：如与氧化筒箭毒碱、戈拉碘铵（加拉碘铵）等合用时，可使其增效，时效也延长。

（5）与吩噻嗪类药物合用：可使两者的血药浓度均升高。

（6）与黄嘌呤合用：可使其疗效减弱。

4、加量、减量及停药的指征

本药治疗结束时，不要突然停药，尤其是心绞痛病人，突然停药时会诱发室性心动过速和猝死，应逐渐地减量停药。

5、禁忌证

（1）下列病人应禁用：支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的病人。肝肾功能不全。严重心力衰竭。二、三度房室传导阻滞。严重窦性心动过缓。心源性休克。变异性心绞痛的病人。

（2）下列病人慎用：慢性支气管炎、肺气肿病人。糖尿病病人。甲状腺功能低下者。外周血管疾病。孕妇及哺乳期妇女。