医学界心血管频道概括来说，托拉塞米是属于吡啶酰胺脲类的高效髓袢利尿剂，在心血管科主要应用于充血性心力衰竭、高血压等疾病的治疗。不过与其他利尿剂相比，托拉塞米的优势体现在哪里呢？听听临床医生怎么说！ 作者：湖南中医药大学第一附属医院 杨经纬 来源：医学界心血管频道 在临床上，托拉塞米适应证广，利尿作用迅速、强大且持久，不良反应发生率低，是如今临床上常用的高效利尿剂，可以抑制钠和氯的重吸收，有利尿、利钠等作用。本文就托拉塞米的药学特点展开，明确其利尿作用和临床使用的注意事项，为指导临床安全性用药提供依据。 一、托拉塞米的作用机制 托拉塞米有利尿、排钠离子和排氯离子的作用，且不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡，主要作用于髓袢升支粗段及远曲小管，干扰管腔细胞膜的Na+-K+-2C1-同向转运体系，增加尿中钠、氯和水的排泄，发挥利尿效应。 除此之外，托拉塞米可通过增加尿量减少机体的水钠潴留，降低心脏负荷和肺毛细血管的通透性，抑制肺水肿的进程。 二、托拉塞米在心血管科的临床应用 充血性心力衰竭 托拉塞米可以明显改善慢性心力衰竭的症状。由于充血性心力衰竭患者对呋塞米的吸收不完全，易因钠蓄积引起心脏的代谢失常，而托拉塞米的吸收迅速且完全，在充血性心力衰竭患者中，托拉塞米的疗效和安全性较呋塞米更好。 存在肾功能恶化或胃肠道疾病的患者往往对呋塞米的吸收不佳，严重的心衰患者又常需要增加袢利尿剂的量，故可用托拉塞米替代呋塞米。托拉塞米治疗顽固性心衰更有效，且不易产生利尿抵抗，可明显缓解症状并提高患者的运动能力，对伴发肺水肿的左心衰患者疗效较好；除此之外，托拉塞米还可以扩张肺血容量，降低肺毛细血管通透性，抑制肺水肿的形成及发展。 用法用量： 静脉使用——初始剂量5~10 mg，缓慢静脉注射或配入5%葡萄糖溶液或生理盐水中稀释后静脉输注，每日一次； 口服片剂——起始剂量为10 mg，每日一次，依据病情可增至20mg。 高血压 高血压的发生与钠的摄入量密切相关。在高血压的治疗中，常用传统的利尿剂如氢氯噻嗪小剂量辅助降压，但降压治疗的同时可激活肾素-血管紧张素一醛固酮系统的活性，同时可伴有血钾和血镁浓度的降低，引起糖代谢和血脂变化等不良反应。 而托拉塞米用于治疗原发性高血压，与噻嗪类药物相比疗效相当且更安全，不会产生低镁血症、低血糖和肾代谢紊乱或高尿酸血症等并发症。用于急性中毒抢救时，配合充分的液体补充，不仅可以加速毒物/药物的排泄，且由于托拉塞米的肾脏保护作用，还可以保护近曲小管的内皮细胞功能，对于高血压危象以及多系统器官功能衰竭(MSOF)等危急重症时的心、脑、肾的保护等功能有着重要意义。 用法用量： 口服使用——起始剂量5 mg，每日一次，于治疗4~6周后观察治疗效果，降压效果若不理想可增至10 mg，若仍不理想，需合用其他降压药物。 三、托拉塞米优于其他利尿剂的特点 利尿作用较强 传统的袢利尿剂呋塞米，长期大量使用后疗效降低，易产生利尿抵抗及水电解质平衡紊乱，限制了其在临床的应用。10~20 mg本品相当于40 mg速尿在尿中排出的钠量，故托拉塞米的利尿作用更强。 作用时间长、药物利用度高 托拉塞米生物半衰期比呋塞米长，对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿也有较好疗效，且口服生物利用度高。药理和临床研究表明，本品既具有氢氯噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又可高效利尿，既可用于治疗严重水肿类疾病，又适用于原发性高血压的长期治疗。 降压效果显著 临床研究结果表明，托拉塞米轻量使用可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24~29 mmHg，单独使用的剂量通常为2.5~5mg/次，每天1次，95%患者的舒张压可控制在90mmHg以下。 四、常见不良反应 托拉塞米临床应用的常见不良反应包括头痛、疲乏、眩晕、食欲减退、恶心呕吐、便泌和腹泻、高血糖、高尿酸血症、肌肉痉挛等。长期大量使用，其利尿、排钠的作用可能导致水、电解质平衡失调，同时由于血容量减少、血液浓缩可出现低血压、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等临床后效应，临床需要监测患者体重及电解质水平。个别患者可出现皮肤过敏，偶见瘙痒、皮疹、光敏反应、罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍。 心血管科临床就诊患者病情复杂，存在合并其他疾病的可能，需结合其他西药注射液综合治疗。在配伍上，托拉塞米注射剂与下列药物存在配伍禁忌： 对于心力衰竭射血分数不足的患者需要结合使用正性肌力药物（多巴酚丁胺）时，药物需要从不同的静脉路径输注，避免不良反应的发生； 盐酸氨溴索、长春西汀注射液经滴管加入托拉塞米注射液可产生白色浑浊，临床若需联合使用这2种药物时，应避免同时使用或更换另一种药物前应用0.9%的氯化钠溶液冲管，避免对患者造成伤害以及药物的浪费。 除此之外，在临床同时联合两种药物的治疗时，一定要注意观察给药后的药物间有无异常反应，以免药物之间相互作用、失去疗效，或产生不良反应。 |
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