2016年执业药师药学专业知识一：药剂学3

2016年执业药师即将开始报名， 今年是执业药师改革的第二年，相信有些考生对于新改革的分类不是很习惯，没关系，小编跟随考生们一起复习，以下是执业药师药学专业知识一中的药剂学内容，望考生们复习，取的好成绩。

　　第三章 片剂

　　第一节　概述

　　要点回顾：

　　片剂的特点、种类及质量要求

　　片剂：药物+辅料→压制→圆片状/异形片状

　　一、片剂的特点

　　用、产、贮、带、运方便

　　二、片剂的种类

　　种类 主要应用与质量检查

　　含片 口腔-局部(主)，崩-30min

　　舌下片 舌下黏膜-全身，舌下粘膜给药，无首过，崩-5min

　　口腔贴片 口腔黏膜-局部/全身，溶出/释放

　　咀嚼片 口腔-全身。水溶性辅料填充、黏合

　　分散片 分散后口服/含服-全身，溶出

　　可溶片 临用前能溶于水-口服/外用/含漱

　　续表

　　种类 主要应用与质量检查

　　泡腾片 泡腾-全身，易溶，适于儿童及吞咽困难者

　　阴道片/泡腾片 阴道-局部

　　缓释片 缓慢非恒速-全身， 释放

　　控释片 缓慢恒速-全身， 释放

　　肠溶片 肠溶包衣-全身，胃内分解失效/对胃刺激/肠道定位，释放

　　最佳选择题

　　能够避免肝脏对药物的破坏作用(首过效应)的片剂是

　　A.舌下片

　　B.咀嚼片

　　C.分散片

　　D.泡腾片

　　E.肠溶片

　　【答案】A

　　最佳选择题

　　有关片剂的正确表述是

　　A.咀嚼片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂

　　B.多层片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂

　　C.薄膜衣片是以丙烯酸树脂或蔗糖为主要包衣材料的片剂

　　D.口含片是专用于舌下的片剂

　　E.缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂

　　【答案】E

　　三、片剂的质量要求

　　①硬度适中;

　　②色泽均匀，外观光洁;

　　③符合重量差异的要求，含量准确;

　　④符合崩解度或溶出度的要求;

　　⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求;

　　⑥符合有关卫生学的要求。

　　多项选择题：

　　片剂质量的要求是

　　A.含量准确，重量差异小

　　B.压制片中药物很稳定，故无保存期规定

　　C.崩解时限或溶出度符合规定

　　D.色泽均匀，完整光洁，硬度符合要求

　　E.片剂大部分经口服用，不进行细菌学检查

　　【答案】ACD

　　第二节　片剂的常用辅料

　　要点回顾：

　　填充剂、黏合剂和润湿剂、崩解剂、润滑剂的作用及常用的品种、缩写、性质、特点和应用

　　1.填充剂/稀释剂——填充作用，助成型

　　2.黏合剂、润湿剂——润湿或黏合作用

　　3.崩解剂——崩解作用

　　4.润滑剂——润滑作用

　　一、填充剂/稀释剂主要品种、特点、应用

　　最佳选择题

　　粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作黏合剂，还兼有崩解作用的辅料是

　　A.淀粉

　　B.糖粉

　　C.氢氧化铝

　　D.糊精

　　E.微晶纤维素

　　【答案】E

　　二、黏合剂和润湿剂——黏结成型

　　1.润湿剂(无黏性)—→黏性药料

　　水、乙醇

　　黏合剂

　　配伍选择题

　　A.羟丙基甲基纤维素

　　B.硫酸钙

　　C.微晶纤维素

　　D.淀粉

　　E.糖粉

　　1.黏合力强，可用来增加片剂硬度，但吸湿性较强的辅料是

　　【答案】E

　　2.可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用的辅料是

　　【答案】C

　　3.可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是

　　【答案】A

　　五、片剂辅料英文缩写

　　甲基纤维素(MC);乙基纤维素(EC);羧甲基淀粉钠(CMS-Na);羧甲基纤维素钠(CMC-Na);交联羧甲基纤维素钠(CCNa);聚乙烯吡咯烷酮(PVP);交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP);羟丙基纤维素(HPC);低取代羟丙基纤维素(L-HPC);羟丙基甲基纤维素(HPMC);微晶纤维素(MCC)

　　第三节　片剂的制备工艺

　　考点回顾：

　　1.湿法制粒压片：制粒目的、工艺、干燥、整粒、总混与压片、片重计算

　　2.干法压片：结晶直接压片和干法制粒压片的方法和适用对象、粉末直接压片的特点及对辅料的要求

　　3.片剂的成型及影响因素

　　4.片剂制备中可能发生的问题及解决办法：裂片、松片、黏冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、含量均匀度不合格的原因及解决办法

　　一、湿法制粒压片

　　制粒目的：改善物料流动性、可压性

　　工艺流程：

　　(一)制软材

　　松、软、黏、湿度适宜——轻握成团，轻压即散

　　(二)制粒方法

　　最佳选择题

　　片剂中制粒目的叙述错误的是

　　A.改善原辅料的流动性

　　B.增大物料的松密度，使空气易逸出

　　C.减小片剂与模孔间的摩擦力

　　D.避免粉末因比重不同分层

　　E.避免细粉飞扬

　　【正确答案】C

　　多项选择题

　　由于制粒方法的不同，片剂的制粒压片法有

　　A.湿法制粒压片

　　B.一步制粒法压片

　　C.大片法制粒压片

　　D.滚压法制粒压片

　　E.全粉末直接压片

　　【正确答案】ABCD

　　(三)湿颗粒的干燥

　　干燥分类

　　①按操作方式：连续式、间歇式

　　②按操作压力：减压、常压

　　③按热量传递方式：传导、对流(应用最多)、辐射、介电加热

　　干燥方法

　　箱式、流化床(热敏)、喷雾(热敏、无菌) 、红外线、微波、冷冻

　　最佳选择题

　　关于物料恒速干燥的错误表述是

　　A.降低空气温度可以加快干燥速率

　　B.提高空气流速可以加快干燥速率

　　C.物料内部的水分可以及时补充到物料表面

　　D.物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同

　　E.干燥速率主要受物料外部条件的影响

　　【正确答案】A

　　最佳选择题

　　通过与物料接触的壁面传递热能，使物料中的湿分气化而达到干燥目的的方法是

　　A.辐射干燥

　　B.传导干燥

　　C.介电加热干燥

　　D.对流干燥

　　E.间歇式干燥

　　【正确答案】B

　　最佳选择题

　　在物料的降速干燥阶段，不正确的表述是

　　A.物料内部的水分及时补充到物料的表面(恒速)

　　B.改变空气状态及流速对干燥速度的影响不大

　　C.干燥速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定

　　D.提高物料的温度可以加快干燥速率

　　E.改善物料的分散程度可以加快干燥速率

　　【正确答案】A

　　配伍选择题

　　A.红外干燥器

　　B.喷雾干燥机

　　C.流化床干燥机

　　D.微波干燥器

　　E.冷冻干燥

　　1.使湿物料在热空气的吹动下上下翻腾的干燥设备称为

　　【正确答案】C

　　2.利用水分子迅速转动产生剧烈碰撞与摩擦而转化的热量进行干燥的设备称为

　　【正确答案】D

　　多项选择题

　　关于流化床干燥法的正确表述是

　　A.颗粒处于沸腾状态

　　B.不适用于热敏性物料

　　C.物料在多孔板上流化翻腾，迅速地与热气进行热交换，达到物料干燥的目的

　　D.其干燥速度比箱式干燥快

　　E.不适用于水溶性药物，因为易引起其在颗粒间迁移而影响均匀度(箱式干燥)

　　【正确答案】ACD

　　(四)整粒、总混、压片

　　崩解剂：整粒后加入

　　润滑剂：整粒后加入

　　片重的计算

　　某片剂中主药每片含量为0.2g，测得颗粒中主药的百分含量为50%，则每片所需颗粒的重量应为：0.2/0.5=0.4(g)。即片重应为0.4g，若以片重的重量差异限度为5%计算，本品的片重上下限为0.38～0.42g。

　　例：某片剂每片主药含量为0.4g，测得颗粒中主要的百分含量为80%，请计算片重?

　　解：片重=0.4/0.8=0.5(g)

　　压片机

　　1.上冲连重点(厚度、硬度)

　　压力调节器：调节上冲(上冲单侧加压)下降的深度——深度↑，压力↑

　　2.下冲连出片调节器和片重调节器(调整模孔容积而调整片重)

　　片重调节器：调节下冲在模孔中下降深度——深度↑片重↑

　　出片调节器：调节下冲在模孔上升的高度，与模面平行

　　二、干法压片

　　1.结晶压片法：结晶性药物，如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁。

　　2.干法制粒压片：压大片法、滚压式干法制粒压片，适用于对湿热敏感又需制粒者。

　　3.粉末直接压片：省时节能、工艺简便、工序减少、适用于湿热条件下不稳定的药物等。对辅料有特殊的需求——微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)

　　多项选择题

　　属于湿法制粒的操作是

　　A.制软材

　　B.结晶过筛选粒加润滑剂

　　C.将大片碾碎、整粒

　　D.软材过筛制成湿颗粒

　　E.湿颗粒干燥

　　【正确答案】ADE

　　配伍选择题

　　A.乙基纤维素

　　B.甲基纤维素

　　C.微晶纤维素

　　D.羟丙基纤维素

　　E.微粉硅胶

　　1.粉末直接压片的干黏合剂是

　　【正确答案】C

　　2.粉末直接压片的助流剂是

　　【正确答案】E

　　三、片剂的成型及影响因素

　　1.片剂的成型过程(几种结合力)：

　　(1)在压力下颗粒首先发生相对移动或滑动，从而排列的更加合理，然后颗粒被迫发生塑性或弹性变形，使体积进一步变形。

　　(2)部分颗粒破碎生成大量新的未被污染的颗粒，具有巨大的表面积与表面能，因此表现出较强的结合力以及静电作用力，促使颗粒结合成具有一定孔隙率的片剂。

　　(3)颗粒受压后发生熔融现象，压力解除后形成“固体桥”而联接。

　　2.影响片剂成型的因素

　　①药物的可压性

　　②药物的熔点及结晶形态

　　③黏合剂和润滑剂

　　④水分

　　⑤压力

　　影响片剂成型的因素，都直接决定了片剂的硬度，亦即决定了片剂是否会松片。

　　多项选择题

　　影响片剂成型的主要因素有

　　A.药物的密度

　　B.药物的结晶形态

　　C.药物的可压性

　　D.药物的熔点

　　E.药物颗粒的含水量

　　【正确答案】BCDE

　　多项选择题

　　影响片剂成型的主要因素有

　　A.药物性状

　　B.冲模大小

　　C.结晶水及含水量

　　D.压片机的类型

　　E.黏合剂与润滑剂

　　【正确答案】ACE

　　四、压片过程中可能发生的问题及解决办法

　　1.裂片

　　解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

　　2.松片

　　影响片剂成型的因素决定硬度，亦决定是否会松片。

　　多项选择题

　　制备片剂时发生松片的原因是

　　A.原料的粒子太小

　　B.选用黏合剂不当

　　C.原、辅料含水量太小

　　D.润滑剂使用过多

　　E.因原料中含结晶水

　　【正确答案】BCD

　　3.黏冲

　　颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。

　　4.片重差异超限

　　①颗粒流动性不好;②颗粒内的细粉太多或颗粒大小相差悬殊;③加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒;④冲头与模孔吻合性不好。