驳阿司匹林肠溶片一定要在餐前吃

阿司匹林肠溶片餐前服还是餐后服？

作者：余克富 北京天坛医院药学部

来源：医学界临床药学频道

阿司匹林是一个经典的老药，用于临床已有百年，除了解热镇痛抗炎外，在心血管疾病的二级预防中也获得了显著的收益，目前更作为结直肠癌的一级预防而被纳入指南。

阿司匹林分为普通制剂和肠溶制剂，普通制剂餐后服用，因为阿司匹林属于水杨酸类药物，能直接刺激胃肠道，还可以通过药理作用发挥损伤作用；而肠溶制剂是餐前服用还是餐后服用还有一定的争义。

有人认为阿司匹林肠溶制剂应在餐前服用，其理由是：

1、进餐后食物的缓冲使胃内酸性环境稀释，胃液酸碱度提高，肠溶衣易于溶解。

2、而餐前服用，由于空腹胃内酸性环境强，肠溶衣不易溶解且胃排空速度快，在胃内停留时间短，从而可减少药物对胃黏膜的损伤。

拜阿司匹林在2006年以前的说明书中指出该肠溶衣片应餐后服用，但在2006年后说明书中指出该肠溶衣片应餐前服用。

虽然餐后服用阿司匹林肠溶片并不能体现肠溶片的优势。但是对于肠溶片一定要餐前服用的观点，笔者不敢苟同。

肠溶制剂是指在规定的酸性介质中不释放或几乎不释放药物，而在要求的时间内，于pH 6. 8磷酸盐缓冲液中，大部分或全部释放药物的制剂，其目的是：

①避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏；

②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心、呕吐等不良反应；

③将药物传递至肠部局部部位发挥作用；

④提供延迟释放作用；

⑤将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位。如奥美拉唑呈弱碱性，口服后在小肠内被吸收，当pH接近胃液酸度，非常不稳定，为了保护奥美拉唑免遭胃酸破坏，所以制成肠溶型。为了减少阿司匹林对胃黏膜的刺激，因此也用肠溶材料进行包衣制成肠溶片。

进餐后食物的缓冲使胃内酸性环境稀释，胃液酸碱度提高，但是肠溶衣是不会溶解的。因为胃液的主要成分是胃酸（盐酸），空腹时胃液的pH值为0.9-1.5，饮水或进食后，pH可上升到3.0-5.0左右。而常用的肠溶包衣材料醋酸纤维素酞酸酯（CAP），聚乙烯醇酞酸酯（PVAP），甲基丙烯酸共聚物，醋酸纤维素苯三酸酯（CAT）羟丙基纤维素酞酸酯（HPMCP），丙烯酸树脂EuS100，EuL100，而这些材料在pH6.8以上才会溶解。因此在此pH值下，肠衣材料是不会溶解的，阿司匹林在胃中也就不会被释放。

餐前服用，阿司匹林肠溶片不一定在胃内的时间短，因为影响胃排空的因素较多，主要包括：

1、胃内容物粘度，渗透压：若胃内容物粘度低，渗透压低时，一般胃排空速率较大，服药时饮用大量水，也可促进胃排空而有利于药物的吸收。例如，口服阿司匹林饮水量由75ml增加至150ml，吸收速度增加一倍，因为增加了饮水量，胃内容物体积增大和渗透压降低，加快了胃排空速度。

2、药物的影响，服用抗胆碱药，抗组胺药，止痛药，麻酸药等都可使胃排空速率下降。

3、食物理化性质的影响：稀的软性食物较稠的或固体食物的胃排空较快。

4、其他因素：如右侧卧比左侧卧排空快。老人对液体的排空速度要比年轻人慢。

因此胃排空是由很多因素综合决定的，能单一的认为饭前服用药物胃排空就快，也不能单一的认为饭前服用药物，药物吸收就快。研究人员采用γ闪烁显像显示，当服用对乙酰氨基酚长效制剂后，在进食状态下胃排空的速度要大于不进食状态下的胃排空速度。

基于以上两点，作者认为阿司匹林肠溶片一定要在饭前吃是不合理的，同时查阅了国外阿司匹林肠溶片的说明书，也没有强调一定要在餐前吃，因此拜阿司匹林肠溶片可以在餐前吃，也可以在餐后吃，但是由于阿司匹林是长期服用的药物，因此服用的方式一定要固定，即要么餐前吃，要么餐后吃。

参考文献：

1、D. Horter, J.B. Dressman. In?uence of physicochemical properties on dissolution of drugs in the gastrointestinal tract[J]. Advanced Drug Delivery Reviews,46 (2001) :75–87.

2、Kelly K, O'Mahony B, Lindsay B, Jones T, Grattan TJ, Rostami-Hodjegan A, Stevens HN, Wilson CG. Comparison of the rates of disintegration, gastric emptying, and drug absorption following administration of a new and a conventional paracetamol formulation, using gamma scintigraphy[J]. Pharm Res. 2003,20(10):1668-73.

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